Dorzolamid / timolol
Vsebina
Latinsko ime [uredi]
Farmakološka skupina [uredi]
- Oftalmični pripravki v kombinacijah
- Encimi in antifermenti v kombinacijah
- Beta blokatorji v kombinacijah
Karakterizacija snovi [uredi]
Zaviralec ogljikove anhidraze. Dorzolamid hidroklorid je bel ali skoraj bel kristalni prah, topen v vodi, rahlo topen v metanolu in etanolu. Molekularna teža 360,90.
Timolol maleat in hemihidrat sta beli kristalni prah brez vonja. V obliki hemihidrata je rahlo topen v vodi, topen v alkoholu; kot sol maleinske kisline, topna v vodi, metanolu, alkoholu.
Farmakologija [uredi]
Dorzolamid / timolol je kombinirano zdravilo, ki ima učinek proti glaukomu. Vsaka od komponent zmanjša intraokularni tlak z zmanjšanjem izločanja vodnega humorja..
Dorzolamid - inhibitor ogljikove anhidraze; zmanjšuje izločanje intraokularne tekočine (upočasni nastajanje bikarbonata s poznejšim oslabitvijo prenosa Na + in vode). Ne povzroča nastanitvenega spazma, mioze, hemeralopije.
Timolol je neselektivni zaviralec beta adrenergičnih receptorjev z manjšim notranjim SMA. Če se lokalno uporablja, zmanjša intraokularni tlak z zmanjšanjem tvorbe vodnega humorja in rahlim povečanjem njegovega odtoka.
Prijava [uredi]
Dorzolamid / timolol: kontraindikacije [uredi]
Nosečnost in dojenje [uredi]
Možno je, če pričakovani učinek zdravljenja z dorzolamidom / timololom presega možno tveganje za plod.
Med zdravljenjem z dorzolamidom / timololom je treba dojenje prekiniti..
Dorzolamid / timolol: stranski učinki [uredi]
Dorzolamid: pekoč, parestezija, srbenje v očeh, solzenje, zamegljeno vidno zaznavanje, draženje vek, površinski punktatni keratitis, konjunktivitis, miopija, blefaritis; redko - iridociklitis.
Alergijske reakcije, grenkoba v ustih, slabost, glavobol, astenija.
Interakcija [uredi]
Zdravila proti glaukomu (zaviralci beta, pilokarpin, diivefrin, karbahol) povečajo učinek zdravila dorzolamid / timolol.
Ob hkratni uporabi zaviralcev ogljikove anhidraze in zaviralcev beta znotraj je možen dodaten učinek glede na sistemske učinke.
Dorzolamid / timolol: odmerjanje in uporaba [uredi]
2 krat na dan vkapajte 1 kapljico zdravila dorzolamid / timolol v veznici.
Če se pri zdravljenju uporablja več lokalnih oftalmoloških zdravil, je treba dajati zdravila v intervalu 10 minut.
Previdnostni ukrepi [uredi]
Med zdravljenjem z dorzolamidom / timololom je potrebno redno meriti intraokularni tlak, spremljati delovanje izločka solz, celovitost roženice in vidnega polja - vsaj 1-krat v 6 mesecih.
S podaljšanim zdravljenjem z dorzolamidom / timololom je potreben nadzor koncentracije K +, elektrolitov v krvnem serumu, pH krvi, srčni utrip, krvni tlak in drugi parametri srčne aktivnosti. Pri vožnji ponoči morate biti previdni, da omejite aktivnost pri šibki svetlobi. Zdravilo dorzolamid / timolol lahko uporabljajo bolniki, ki uporabljajo trde kontaktne leče iz polimetilmetakrilata. Konzervans, ki ga vsebuje pripravek, se lahko odloži na mehke kontaktne leče, zato jih je treba odstraniti pred instilacijo in jih nanesti najpozneje 15 minut po njej..
V primeru prihajajočega kirurškega posega s splošno anestezijo je treba zdravilo dorzolamid / timolol preklicati 48 ur pred operacijo, ker timolol okrepi delovanje mišičnih relaksantov in splošnih anestetikov.
Pogoji skladiščenja [uredi]
V suhem, temnem prostoru pri temperaturi največ 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.
Trgovska imena [uredi]
Dorzopt Plus: kapljice za oči 20 mg / ml + 5 mg / ml; C.O. Rompharm Company S.R.L. (Romunija)
Cosopt: kapljice za oko 20 mg / ml + 5 mg / ml; Merck Sharp & Dohme
Dorzolamid + Timolol SOLOpharm
Farmakološke skupine:
Mednarodna klasifikacija bolezni (ICD-10):
Sestava in oblika sproščanja zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
- Aktivne sestavine: dorzolamid hidroklorid 22,26 mg, kar ustreza vsebnosti dorzolamida 20 mg; timolol maleat 6,83 mg, kar ustreza vsebnosti 5 mg timolola;
- Pomožne snovi: natrijev citrat dihidrat 2,94 mg, natrijev hialuronat 1,8 mg, manitol 16 mg, raztopina natrijevega hidroksida 1M do pH 5,6, voda d / in do 1 ml.
Kapljice za oko 20 mg / ml + 5 mg / ml.
0,4 ml v epruveti za kapljice iz polietilena z nizko gostoto ali polipropilena.
5 ali 10 cevnih kapalk v vrečki s folijo ali brez nje.
2, 4, 6, 12 ali 18 paketov folijskega filma s 5 cevnimi kapalniki ali 1, 2, 3, 6 ali 9 vrečk folijskega filma z 10 cevnimi kapalniki ali 10, 20, 30, 60 ali 90 cevi za kapalko z navodili za uporabo v škatli iz kartona.
5, 7 ali 10 ml v plastičnih steklenicah, opremljenih z razpršilnikom.
1 viala z navodili za uporabo v škatli iz kartona.
Opis dozirne oblike zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
Prozorna brezbarvna ali skoraj brezbarvna rahlo viskozna tekočina.
Farmakološko delovanje zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
Dorzolamid hidroklorid - (lokalni) zaviralec ogljikove anhidraze.
Timolol maleat - (lokalni) zaviralec adrenergičnih receptorjev beta.
Indikacije zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
Zdravilo se uporablja za zdravljenje povečanega intraokularnega tlaka pri glavkomu odprtega kota in psevdoeksfoliativnem glavkomu z nezadostno učinkovitostjo monoterapije.
Kontraindikacije za uporabo zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
- Hiperreaktivnost dihalnih poti, bronhialna astma, zgodovina bronhialne astme, huda kronična obstruktivna pljučna bolezen.
- Sinusna bradikardija, sindrom šibkosti sinusnih vozlov, sinoatrični blok, atrioventrikularni blok II - III stopnje brez spodbujevalnika, hudo srčno popuščanje, kardiogeni šok.
- Hudo odpoved ledvic (CC manj kot 30 ml / min) ali hiperkloremična acidoza.
- Distrofični procesi v roženici.
- Nosečnost in obdobje dojenja.
- Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.
- Otroci, mlajši od 18 let (zaradi nezadostnega znanja o učinkovitosti in varnosti).
Previdno
Tako kot drugi aktualni oftalmični pripravki se lahko absorbira v sistemski obtok.
Ker je timolol, ki je del zdravila, zaviralec beta, lahko ob lokalni uporabi zdravila opazimo neželene učinke, ki se razvijejo s sistemsko uporabo zaviralcev beta..
Uporaba Dorzolamida + Timolol SOLOpharm med nosečnostjo in dojenjem
Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem.
Dorzolamid
Podatki o uporabi dorzolamida pri nosečnicah niso dovolj. Ni znano, ali dorzolamid prehaja v materino mleko doječih žensk..
Študije na podganah so pokazale teratogene učinke dorzolamida v odmerkih, toksičnih za noseče samice. Pri mladih doječih podganah, zdravljenih z dorzolamidom, so ugotovili zmanjšanje povečanja telesne teže.
Timolol
Podatki o uporabi timolola pri nosečnicah niso dovolj. Timolola ne smete jemati med nosečnostjo, razen če je uporaba timolola življenjsko pomembna.
V epidemioloških študijah niso ugotovili vpliva peroralnih zaviralcev beta na razvoj prirojenih nepravilnosti, vendar je bilo ugotovljeno tveganje za intrauterino zaostajanje rasti. Poleg tega so pri novorojenčkih odkrili znake in simptome blokade beta adrenoreceptorjev (bradikardija, hipotenzija, respiratorna odpoved in hipoglikemija), ko so pred zaužitjem uporabili zaviralce beta. Če je bilo zdravilo uporabljeno pred rojstvom, morate v prvih dneh življenja skrbno spremljati stanje novorojenčkov.
Beta blokatorji prehajajo v materino mleko. Zdravnik se mora odločiti, ali bo prenehal dojiti ali prenehati jemati zdravilo, pri čemer bo upošteval možne resne stranske učinke v zvezi z dojenčkom, ki dojijo, in korist zdravila za mater.
Neželeni učinki zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
Zdravilo kot celota dobro prenaša. V kliničnih preskušanjih stranskih učinkov, značilnih za to kombinirano zdravilo, niso opazili. Neželeni učinki so bili omejeni na že znane stranske učinke dorzolamid hidroklorida in / ali timolol maleuta. Na splošno so bili sistemski neželeni učinki blagi in niso privedli do ukinitve zdravil. V kliničnih študijah je bilo zdravilo predpisano 1035 bolnikom. Pri približno 2,4% bolnikov je bilo zdravljenje prekinjeno zaradi lokalnih neželenih učinkov iz oči. Pri približno 1,2% bolnikov je bilo zdravljenje prekinjeno zaradi lokalnih alergijskih reakcij. Med najpogostejšimi stranskimi učinki so bili pekoč občutek ali srbenje v očesu, izkrivljanje okusa, erozija roženice, injiciranje v konjunktivo, zamegljen vid, solzenje.
V obdobju po registraciji so opazili naslednje neželene učinke: zasoplost diha, odpoved dihanja, kontaktni dermatitis, bradikardija, atrioventrikularni blok, odmik očesne membrane očesne žleze, slabost, Stevens-Johnsonov sindrom in strupena epidermalna nekroliza. O primerih edema in nepopravljivega uničenja roženice so poročali pri bolnikih s kroničnimi okvarami roženice in / ali na intraokularni operaciji.
Znani so naslednji možni neželeni učinki sestavin zdravila:
Dorzolamid hidroklorid
Glavobol, vnetje veke, draženje in luščenje veke, astenija / utrujenost, iridociklitis, izpuščaji, omotica, parestezija, akupresurni keratitis, prehodna kratkovidnost (pojavijo se po ukinitvi zdravila), sistemske alergijske reakcije, vključno z angioedemom, bronhospazmom, urtikarijo izpuščaji in srbečico krvavitev, draženje žrela, suha usta.
Timolol maleat (lokalna uporaba)
Iz oči so opazili konjunktivitis, blefaritis, keratitis, zmanjšano občutljivost roženice, suhost; motnje vida, vključno s spremembami refrakcijske moči očesa (v nekaterih primerih zaradi odpovedi miotike), diplopija, ptoza; zvonjenje v ušesih, aritmija, hipotenzija, omedlevica, srčno-žilne motnje, motnje ritma, srčni zastoj, edemi, hromost, parestezija, Raynaudov pojav, znižanje temperature rok in nog, bronhospazem (predvsem pri bolnikih s predhodno obstruktivno patologijo bronhijev), kašelj, glava bolečina, astenija, utrujenost, bolečine v prsih, alopecija, luskavica podobni izpuščaji ali poslabšanje luskavice; znaki in simptomi alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, angioterapijo, urtikarijskim izpuščajem, lokalnimi ali generaliziranimi izpuščaji; omotica; depresija, nespečnost, nočne more, izguba spomina, povečani simptomi miastenije gravis, driska, dispepsija, suha usta, bolečine v trebuhu, zmanjšan libido, Peyronijeva bolezen, spolna disfunkcija, sistemski eritematozni lupus, mialgija.
Timolol maleat (sistemska uporaba)
Bolečine v okončinah, znižana toleranca na vadbo, atrioventrikularni blok II in III stopnje, sinoavrikularni blok, pljučni edem, poslabšanje arterijske insuficience, poslabšanje angine pektoris, vazodilatacija, bruhanje, hiperglikemija, hipoglikemija, pruritus, povečano znojenje, glavobol, piling, piling, piling, luščenje, piling, šibkost, zmanjšana koncentracija, povečana zaspanost, netrombocitopenična purpura, sopenje, impotenca, moteno uriniranje.
S sistemsko uporabo timolol maleata so bile klinično pomembne spremembe standardnih laboratorijskih parametrov izjemno redke. Opisano je rahlo povečanje trigliceridov ostanka dušika, kalija, sečne kisline in plazme; rahlo znižanje hemoglobina, hematokrita, lipoproteinskega holesterola visoke gostote, vendar te spremembe niso napredovale in niso bile klinično očitne.
Uporaba zaviralcev beta lahko povzroči poslabšanje psevdoparalitične miastenije gravis.
Medsebojno delovanje zdravila Dorzolamid + Timolol SOLOpharm
Specifičnih študij medsebojnega delovanja zdravila Dorzolan® extra z drugimi zdravili niso izvedli. Kljub temu obstaja možnost povečanja hipotenzivnega učinka in / ali hude bradikardije s kombinirano uporabo oftalmične raztopine timolol maleata in sistemskih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, snovi, ki tanjšajo kateholamin, beta blokatorjev, antiaritmičnih zdravil (vključno z amiodaronom), digitalisov glikozidov, parasimpatomimidnih opiom in inhibitorji monoaminooksidaze.
Ob kombinirani uporabi timolola in zaviralcev izoencima CYP2D6 (na primer kinidina ali selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina) so poročali o potenciranem učinku blokade sistema beta-adrenoreceptorjev (na primer zmanjšan srčni utrip, depresija).
Kljub dejstvu, da se zaviralec ogljikove hidrata dorzolamida, vključen v pripravek, uporablja lokalno, lahko prodre v sistemski obtok. V kliničnih študijah oftalmične raztopine dorzolamid hidroklorida niso ugotovili motenj kislinsko-baznega ravnovesja. Vendar so te motnje znane po sistemski uporabi zaviralcev ogljikove anhidraze in v nekaterih primerih lahko vplivajo na interakcijo z drugimi zdravili (na primer toksičnost, povezana z zdravljenjem z visokim odmerkom salicilata). Zato je treba pri bolnikih, ki prejemajo Dorzolan® Extra, upoštevati možnost takih interakcij.
Sistemski zaviralci beta lahko povečajo hipoglikemični učinek antidiabetikov in hipertenzijo, kar je učinek ukinitve klonidina (klonidina).
Kljub dejstvu, da je med monoterapijo z zdravilom Dorzolan® extra učinek na zenico minimalen ali odsoten, je malo opisov razvoja mdriaze s kombinirano uporabo timolol maleata in adrenalina.
Obstaja verjetnost povečanja sistemskih učinkov inhibicije ogljikove anhidraze s kombinirano uporabo lokalnih in sistemskih zaviralcev ogljikove anhidraze.
Ker ni podatkov o uporabi takšne kombinacije, kombinirana uporaba zdravila Dorzolan® ekstra in sistemskih zaviralcev ogljikove anhidraze ni priporočljiva.
Odmerjanje in uporaba zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
Zdravilo je predpisano eno kapljico v konjunktivni vrečki prizadetega očesa (ali obeh očes) dvakrat na dan.
Če je zdravilo predpisano kot nadomestilo za drugo oftalmološko zdravilo za zdravljenje glavkoma, ga je treba preklicati en dan pred začetkom zdravljenja z zdravilom.
V primeru deljenja z drugim lokalnim oftalmološkim zdravilom je treba uporabiti interval vsaj 10 minut.
Z nazolakrimalno okluzijo (zapiranje vek) 2 minuti po instilaciji zdravila se zmanjša njegova sistemska absorpcija, kar lahko privede do povečanega lokalnega delovanja.
Pogoji skladiščenja zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
Pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.
Dorzolamid + Timolol SOLOpharm
Indikacije za uporabo
Zdravilo se uporablja za zdravljenje povečanega intraokularnega tlaka pri glavkomu odprtega kota in psevdoeksfolijacijskem glavkomu z nezadostno učinkovitostjo monoterapije.
Možni analogi (nadomestki)
Zdravilna učinkovina, skupina
Odmerna oblika
Kontraindikacije
- Hiperreaktivnost dihalnih poti, bronhialna astma, zgodovina bronhialne astme, huda kronična obstruktivna pljučna bolezen.
- Sinusna bradikardija, sindrom šibkosti sinusnih vozlov, sinoatrični blok, atrioventrikularni blok II-III stopnje brez spodbujevalnika, hudo srčno popuščanje, kardiogeni šok.
- Hudo odpoved ledvic (CC manj kot 30 ml / min) ali hiperkloremična acidoza.
- Distrofični procesi v roženici.
- Nosečnost in obdobje dojenja.
- Preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.
- Otroci, mlajši od 18 let (zaradi nezadostnega znanja o učinkovitosti in varnosti).
Kako uporabljati: odmerjanje in potek zdravljenja
Zdravilo je predpisano eno kapljico v konjunktivni vrečki prizadetega očesa (ali obeh očes) dvakrat na dan.
farmakološki učinek
Zdravilo vsebuje dve aktivni komponenti: dorzolamidijev klorid in timolol maleat, od katerih vsaka zmanjša povečan očesni tlak z zmanjšanjem izločanja intraokularne tekočine.
Stranski učinki
Pekoč ali srbeč občutek v očesu, izkrivljanje okusa, erozija roženice, injiciranje v konjunktivo, zamegljen vid, solzenje, zasoplost, respiratorna odpoved, kontaktni dermatitis, bradikardija, atrioventrikularni blok, odvajanje horoidne sluznice očesa, slabost, sindrom Stevens-Johnsona in Johnsona.
Posebna navodila
Če je zdravilo predpisano kot nadomestilo za drugo oftalmološko zdravilo za zdravljenje glavkoma, ga je treba prekiniti dan pred začetkom zdravljenja Dorzolamid + Timolol SOLOpharm.
Interakcija
Možnost povečanja hipotenzivnega učinka in / ali hude bradikardije s kombinirano uporabo oftalmične raztopine timolol maleata in sistemskih zaviralcev kalcijevih kanalov, zaviralcev kateholamina, beta blokatorjev, antiaritmičnih zdravil (vključno z amiodaronom), digitalisovimi glikozidi, parasimpatikomimetiki, opiogeni anoksidi.
Prisotnost zdravila Dorzolamide + Timolol SOLOpharm *
Vprašanja, odgovori, ocene o zdravilu Dorzolamide + Timolol SOLOpharm
Navedene informacije so namenjene medicinskim in farmacevtskim strokovnjakom. Najbolj natančne informacije o zdravilu so v navodilih, ki jih proizvajalec priloži na embalažo. Nobena informacija, objavljena na tej ali kateri koli drugi strani našega spletnega mesta, ne more služiti kot nadomestilo za osebno pritožbo specialistu.
Dortimol Antiglau ECO (Dortimol Antiglau ECO)
Lastnik potrdila o registraciji:
Izdelana je:
Zdravilne učinkovine
Odmerna oblika
| Dortortol Antiglau IVF | reg. Št.: LP-005122 z dne 19.10.18 - Učinkovito
Oblika, embalaža in sestava zdravila Dortimol Antiglau IVF
Kapljice za oči v obliki bistre, brezbarvne, viskozne tekočine.
| 1 ml | |
| dorzolamid hidroklorid | 22,26 mg, |
| kar ustreza vsebnosti dorzolamida | 20 mg |
| timolol maleat | 6,83 mg, |
| kar ustreza vsebnosti timolola | 5 mg |
Pomožne snovi: hieteloza, manitol, natrijev citrat, natrijev hidroksid (v obliki 10% vodne raztopine), visoko prečiščena voda.
5 ml - polietilenske steklenice s kapalko (1) - pakiranja iz kartona.
5 ml - polietilenske steklenice s kapalko (3) - pakiranja iz kartona.
farmakološki učinek
Kombinirano sredstvo proti glaukomu.
Dorzolamid je selektivni zaviralec ogljikove anhidraze tipa II. Zaviranje ogljikove anhidraze ciliarnega telesa vodi do zmanjšanja izločanja intraokularne tekočine, predvidoma zaradi zmanjšanja tvorbe bikarbonatnih ionov, kar posledično vodi do upočasnitve prenosa natrija in intraokularne tekočine.
Timolol je neselektivni zaviralec beta. Čeprav natančen mehanizem delovanja timolola pri znižanju očesnega tlaka še ni določen, številne študije kažejo na prevladujoče zmanjšanje tvorbe intraokularne tekočine, pa tudi na rahlo povečanje njenega odtoka.
Skupno delovanje teh snovi v kombiniranem zdravilu vodi do izrazitejšega zmanjšanja intraokularnega tlaka.
Znižanje intraokularnega tlaka se pojavi 20 minut po instilaciji, doseže največ po 2 urah in traja vsaj 24 ur.
Farmakokinetika
Dorzolamid prodre v oko predvsem skozi roženico (v manjši meri skozi sklero ali okončino). Ob lokalnem nanosu dorzolamid vstopi v sistemski obtok. Ob dolgotrajni uporabi se dorzolamid kopiči v rdečih krvnih celicah, kar je posledica selektivne vezave na karbonsko anhidrazo tipa II, pri čemer se ohranjajo izjemno nizke plazemske koncentracije prostega zdravila. Vezava na plazemske beljakovine - približno 33%.
Kot rezultat presnove se preoblikuje v N-deetilirani metabolit, manj aktiven proti ogljikovi anhidrazi II, vendar lahko blokira karbonsko anhidrazo tipa I. Presnov se nabira tudi v rdečih krvnih celicah, kjer se veže predvsem na ogljikovo anhidrazo tipa I. Ledvice se izločajo nespremenjene in v obliki presnovkov. Po prenehanju uporabe zdravila se dorzolamid nelinearno izpere iz rdečih krvnih celic, kar najprej privede do hitrega zmanjšanja njegove koncentracije, nato pa se izločanje upočasni. T1/2 je približno 4 mesece.
Ko smo dorzolamid jemali peroralno, da bi simulirali največjo sistemsko izpostavljenost med njegovo lokalno uporabo, je bilo ravnotežno stanje doseženo po 13 tednih. Hkrati v krvni plazmi skoraj ni bilo prostega dorzolamida ali njegovih presnovkov. Inhibicija ogljikove anhidraze eritrocita ni bila zadostna, da bi dosegli farmakološki učinek na delovanje ledvic in dihanje. Podobne farmakološke rezultate so opazili pri dolgotrajni lokalni uporabi dorzolamida. Vendar pa so pri nekaterih starejših bolnikih z ledvično odpovedjo (CC 30-60 ml / min) zaznali večje koncentracije presnovka v eritrocitih, vendar to ni imelo kliničnega pomena.
Pri lokalnem nanosu timolol prodre v sistemski obtok. Koncentracijo timolola v plazmi so preučevali pri 6 bolnikih z lokalnim dajanjem timolola v obliki očesnih kapljic 0,5% 2-krat na dan. Povprečna cmaks po aplikaciji zjutraj je bila 0,46 ng / ml, po nanosu popoldan - 0,35 ng / ml.
Indikacije zdravilnih učinkovin Dortilol Antiglau IVF
Zvišan intraokularni tlak pri glavkomu odprtega kota in psevdoeksfolijacijskem glavkomu z nezadostno učinkovitostjo monoterapije.
Odprite seznam kod ICD-10| ICD-10 koda | Navedba |
| H40.1 | Primarni glavkom odprtega kota |
| H40.3 | Glaukom sekundarni posttravmatski |
| H40.4 | Sekundarni glavkom zaradi vnetne očesne bolezni |
| H40.5 | Sekundarni glavkom zaradi drugih očesnih bolezni |
Shema odmerjanja
Za lokalno uporabo. V konjunktivalno vrečko očesa (ali obe očesi) vnesite 1 kapljico 2-krat na dan.
Če je zdravilo, ki vsebuje to kombinacijo, predpisano kot nadomestilo za drugo oftalmološko zdravilo za zdravljenje glavkoma, ga je treba prekiniti 1 dan pred začetkom zdravljenja z zdravilom, ki vsebuje to kombinacijo.
V primeru skupne uporabe z drugimi lokalnimi oftalmičnimi pripravki je treba uporabo zdravila, ki vsebuje to kombinacijo, izvajati v intervalu 10 minut.
Z nazolakrimalno okluzijo (zapiranje vek) 2 min po instilaciji zdravila, ki vsebuje to kombinacijo, se njegova sistemska absorpcija zmanjša, kar lahko privede do povečanega lokalnega delovanja.
Trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na klinično stanje pacienta.
Stranski učinek
Znani so naslednji možni neželeni učinki aktivnih sestavin kombinacije..
Iz živčnega sistema: glavobol, omotica, astenija / utrujenost, parestezija.
S strani organa vida: vnetje veke, solzenje, draženje in luščenje veke, iridociklitis, točkovni keratitis, prehodna kratkovidnost (ki se pojavi po odvzemu zdravila).
Alergijske reakcije: angioedem, bronhospazem, urtikarija, srbenje, izpuščaji.
Iz dihal: krvavitve iz nosu.
Timolol (aktualna aplikacija)
Duševne motnje: depresija.
Iz imunskega sistema: anafilaksija, angioedem, urtikarija, lokalni ali generalizirani izpuščaji.
Iz živčnega sistema: tinitus, parestezija, glavobol, astenija, utrujenost, omotica, nespečnost, nočne more, izguba spomina, povečani simptomi miastenije gravis.
Iz dihal: bronhospazem (predvsem pri bolnikih s predhodno bronhialno obstrukcijo), kašelj, bolečine v prsih.
S strani organa vida: konjuktivitis, blefaritis, keratitis, zmanjšana občutljivost roženice, sindrom suhega očesa; motnje vida, vključno s spremembami refrakcijske moči očesa (v nekaterih primerih zaradi odpovedi miotike), diplopija, ptoza.
S srčno-žilnega sistema: aritmija, srčni zastoj, znižanje krvnega tlaka, omedlevica, Raynaudov sindrom, znižanje temperature rok in nog.
Iz prebavnega sistema: driska, dispepsija, suha usta, draženje grla, bolečine v trebuhu.
S kože in podkožja: alopecija, luskavica podobni izpuščaji ali poslabšanje luskavice.
Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: hromost, sistemski eritematozni lupus.
Iz reproduktivnega sistema: zmanjšan libido, Peyronijeva bolezen.
Splošne motnje in motnje na mestu injiciranja: edemi.
V obdobju po registraciji so ob uporabi kombinacije dorzolamid + timolol opazili naslednje neželene učinke: kratka sapa, dihalna odpoved, bradikardija, AV blok, odcepitev koreroidne membrane očesa, slabost, kontaktni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza. O primerih edema in nepopravljivega uničenja roženice so poročali pri bolnikih s kroničnimi okvarami roženice in / ali na intraokularni operaciji.
Kontraindikacije
Hiperreaktivnost dihalnih poti; bronhialna astma (vključno z anamnezo); huda KOPB; sinusna bradikardija; SSSU; sinoatrični blok; AV blok II-III stopnje; hudo srčno popuščanje; kardiogeni šok; huda odpoved ledvic (CC manj kot 30 ml / min); hiperkloremična acidoza; distrofični procesi v roženici; nosečnost; dojenje (dojenje); otroci in mladostniki, mlajši od 18 let; preobčutljivost za sestavine zdravila.
Anamneza bolezni srca in ožilja, vključno s srčnim popuščanjem, blokado AV stopnje I; KOPB blage do zmerne resnosti; hude motnje obkrožnega obtoka (hude oblike Raynaudove bolezni ali Raynaudov sindrom); odpoved jeter; diabetes; urolitiaza (vključno z anamnezo); hipertiroidizem; kršitve roženice; starejši bolniki.
Nosečnost in dojenje
Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem (dojenje) je kontraindicirana.
Uporaba za okvarjeno delovanje jeter
Previdno uporabljajte pri odpovedi jeter.
Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic
Kontraindikacija: huda odpoved ledvic (CC manj kot 30 ml / min).
Uporaba pri otrocih
Uporaba pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je kontraindicirana.
Uporaba pri starejših bolnikih
Previdno uporabljajte pri starejših bolnikih..
Posebna navodila
Sestavni deli kombiniranega zdravila lahko vstopijo v sistemski obtok. Ker je timolol zaviralec beta, se lahko ob lokalni uporabi te kombinacije pojavijo neželeni učinki, ki se razvijejo s sistemsko uporabo zaviralcev beta..
Pred začetkom uporabe je potrebno zagotoviti ustrezno spremljanje stanja kardiovaskularnega sistema.
Bolnike z boleznijo srca in ožilja v preteklosti, vključno s srčnim popuščanjem, je treba skrbno spremljati zaradi znakov poslabšanja teh bolezni (srčni utrip in nadzor krvnega tlaka).
Poročali so o smrtnih primerih srčnega popuščanja s timololom v obliki očesnih kapljic.
Ko se pojavijo prvi znaki ali simptomi srčnega popuščanja, je treba uporabo tega zdravila ukiniti.
Zaviralce adrenergičnih receptorjev beta je treba previdno predpisovati bolnikom s srčnim blokom I stopnje, ker lahko upočasnijo pulz.
Prijavljeni primeri smrtnega bronhospazma pri bolnikih z bronhialno astmo s timololom v obliki očesnih kapljic.
Pri bolnikih z blago do zmerno KOPB uporabljajte previdno in le, če predvidena korist zdravljenja odtehta potencialno tveganje.
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudimi motnjami periferne cirkulacije (hude oblike bolezni ali Raynaudov sindrom).
Previdno uporabljajte pri bolnikih s spontano hipoglikemijo ali pri bolnikih z diabetesom mellitusom (zlasti z labilnim potekom) med uporabo insulina ali peroralnih hipoglikemičnih zdravil, saj zaviralci beta lahko zakrijejo simptome hipoglikemije.
Zaviralci beta lahko prikrijejo nekatere klinične znake hipertiroidizma (na primer tahikardijo). Če obstaja sum hipertiroidizma, je treba bolnike skrbno nadzorovati. Izogibajte se nenadnemu umiku zaviralcev beta zaradi tveganja za tirotoksično krizo.
Dorzolamid je sulfonamid. Neželene učinke, identificirane s sistemsko uporabo sulfonamidov, lahko opazimo pri lokalni uporabi (Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza). Če obstajajo znaki resnih preobčutljivostnih reakcij, je treba zdravilo ukiniti.
Pri zdravljenju bolnikov z atopijo ali hudimi anafilaktičnimi reakcijami na različne alergene z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je možno povečati odziv ob večkratnem stiku s temi alergeni. Pri tej skupini bolnikov je uporaba epinefrina v standardnem terapevtskem odmerku za lajšanje alergijskih reakcij morda neučinkovita.
Pri uporabi pri bolnikih, ki jemljejo sistemske zaviralce beta, je treba upoštevati možno medsebojno povečanje farmakološkega delovanja zdravil, tako glede na znane sistemske učinke zaviralcev beta kot glede zmanjšanja intraokularnega tlaka. Skupna uporaba z drugimi zaviralci beta ni priporočljiva.
Če je potrebno preklicati lokalno uporabo timolola, je treba pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo postopno prekiniti zdravljenje pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo..
Beta-blokatorji, ki se uporabljajo v oftalmologiji, lahko povzročijo suhe oči. Pri bolnikih z motnjami roženice je treba zdravilo uporabljati previdno. Bolniki z nizkim številom endotelnih celic imajo povečano tveganje za edem roženice..
Uporaba sistemskih zaviralcev ogljikove anhidraze lahko povzroči neravnovesje kislinsko-baznega ravnovesja in spremlja urolitiazo, zlasti pri bolnikih z urolitiazo v anamnezi.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov
V obdobju uporabe se je treba vzdržati vožnje vozil in mehanizmov ter se vključiti v potencialno nevarne dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij..
Interakcija z zdravili
Obstaja možnost povečanja hipotenzivnega učinka in / ali razvoja hude bradikardije s kombinirano uporabo oftalmične raztopine timolola in počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, simpatolitikov, zaviralcev beta, antiaritmičnih zdravil (vključno z amiodaronom), srčnih glikozidov, parasimpatomimetikov, opioidnih analgetikov in zaviralcev MAO.
Ob kombinirani uporabi timolola in zaviralcev izoencima CYP2D6 (npr. Kinidina ali selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina) so poročali o potenciranem učinku sistemske blokade β-adrenoreceptorjev (npr. Zmanjšanje srčnega utripa, depresija)..
Sistemski zaviralci beta lahko povečajo učinke hipoglikemičnih zdravil.
Sistemski zaviralci beta lahko povečajo resnost arterijske hipertenzije, kar je učinek odtegnitve klonidina.
Obstajajo osamljeni podatki o razvoju mdrijaze ob kombinirani uporabi timolola in adrenalina.
Obstaja možnost povečanja znanih sistemskih učinkov inhibicije ogljikove anhidraze pri kombinirani uporabi lokalnih in sistemskih zaviralcev ogljikove anhidraze.
Dorzotimol kapljice za oči
Struktura
zdravilne učinkovine: dorzolamid in timolol;
5 ml raztopine vsebuje 0,11125 g dorzolamid hidroklorida, kar ustreza 0,10001 g dorzolamida in 0,03416 g timolol maleata, kar je 0,02499 g timolola;
Pomožne snovi: benzalkonijev klorid, manitol (E 421), natrij, natrijev hidroksid,
hidroksietil celuloza, prečiščena voda.
Odmerna oblika
Sredstva, ki se uporabljajo v oftalmologiji. Zdravila proti glaukomu in miotična sredstva. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Timolol, kombinacije.
ATX koda S01E D51.
Indikacije
Dorzotimol ® se uporablja za zdravljenje visokega očesnega tlaka pri bolnikih z:
- glavkom z odprtim kotom;
- psevdoeksfolijski glavkom;
kot dodatna terapija z zaviralci beta ali kot monoterapija, kadar zdravljenje z zaviralci beta ni uspelo ali so zaviralci beta beta kontraindicirani.
Kontraindikacije
Kapljice Dorzotimol ® so kontraindicirane pri bolnikih:
- s preobčutljivostjo za eno ali obe učinkovini ali na pomožno snov;
- z reaktivno boleznijo dihal, vključno z bronhialno astmo, in anamnezo bronhialne astme ali s hudo obstrukcijo pljučnih bolezni;
- s sinusno bradikardijo, atrioventrikularni blok II in III stopnje, hudo srčno popuščanje, kardiogeni šok;
- s hudo okvaro ledvic (CrCl˂30) in hiperkloremično acidozo.
Odmerjanje in uporaba
Priporočljivo je, da v primeru monoterapije dvakrat dnevno vtaknete eno kapljico Dorzotimol ® v konjunktivalno vrečo bolnega očesa..
V primeru lokalnega nanosa več oftalmoloških zdravil jih morate jemati v intervalih 10 minut.
Bolnike je treba opozoriti, da si roke pred uporabo umivajo in se s pipeto ne dotikajo očesa in okoliških površin.
Bolnike je treba obvestiti tudi, da če očesne kapljice trdijo, so lahko te raztopine okužene z bakterijami, ki povzročajo očesne okužbe..
Starejši bolniki
Navedeno odmerjanje velja tudi za starejše.
Navodila za uporabo / ravnanje
Kapljajte eno kapljico v medialni kotiček vsakega očesa. Z rahlim pritiskanjem na območje slepiča takoj po nanosu kapljic zmanjšate možnost sistemske absorpcije Dorzotimolu ®.
Neželeni učinki
V kliničnih študijah so opazili neželene učinke, ki so bili že vidni ob jemanju dorzolamida in / ali timolola.
Med kliničnimi preskušanji so zdravili 1035 bolnikov. Približno 2,4% jih je prekinilo zdravljenje z lokalnimi neželenimi učinki vidnih organov, približno 1,2% bolnikov pa zaradi lokalnih reakcij, povezanih z alergijami ali preobčutljivostjo (na primer vnetje vek in konjuktivitis).
Med kliničnimi študijami in v obdobju trženja so bili opaženi naslednji neželeni učinki s tako pogostostjo:
zelo pogosto ≥1 / 10; pogosto: ≥1 / 100 do ˂1 / 10; redko: ≥1 / 1000 do ˂1 / 100; redko ≥1 / 10000 do ˂1 / 1000.
Na delu mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva.
Timolol maleat, kapljice za oči, raztopina.
Redko sistemski eritematozni lupus.
Iz živčnega sistema.
Dorzolamid, kapljice za oči, raztopina.
Pogosto glavobol
Redko: omotica, parestezija.
Timolol maleat, kapljice za oči, raztopina.
Pogosto glavobol
Redko: omotica, depresija.
Redko: nespečnost, nočna mora, izguba zavesti, parestezija, znaki in simptomi miastenije gravis, zmanjšan libido, možganskožilni dogodek.
Na delu organov vida.
Kombinacija timolola z dorzolamidom
Zelo pogosto ščipanje in pekočino.
Pogosto okužba konjunktiva, zamegljen vid, erozija roženice, srbeče oči, solzenje.
Dorzolamid, kapljice za oči, raztopina.
Pogosto vnetje veke, draženje veke.
Redko: draženje, vključno z rdečico, očesnimi bolečinami, skorjo na vekah, začasna kratkovidnost (izgine po prekinitvi zdravljenja), edem roženice, očesna hipotenzija, ablacija uveitisa (po filtracijski operaciji)
Timolol, kapljice za oči, raztopina.
Pogosto so znaki in simptomi draženja oči, vključno z blefaritisom, keratitisom, zmanjšano občutljivostjo roženice, suho sluznico očesa.
Redko: okvara vida, vključno s spremembami refrakcije svetlobe (zaradi prenehanja miotičnega zdravljenja v nekaterih primerih).
Redko ptoza, dvojni vid, ablacija uveitisa (po filtracijski operaciji)
Na slušnih organih.
Timolol, kapljice za oči, raztopina.
Iz kardiovaskularnega sistema.
Timolol, kapljice za oči, raztopina.
Redko: bradikardija, omedlevica.
Redko: arterijska hipotenzija, bolečine v prsih, palpitacija, edem, aritmija, kongestivno zastojno srčno popuščanje, blokada srca, srčni zastoj, možganska ishemija, hromost, Raynaudov pojav, hladne roke in noge.
Iz dihal, prsnega koša in mediastinuma.
Kombinacija timolola z dorzolamidom
Redko kratko dihanje, odpoved dihanja, rinitis.
Dorzolamid, kapljice za oči, raztopina.
Redke krvavitve iz nosu.
Timolol, kapljice za oči, raztopina.
Redko bronhospazem (predvsem pri bolnikih s predhodno obstoječo bronhospastično boleznijo), kašelj.
Iz prebavnega sistema.
Kombinacija timolola z dorzolamidom.
Zelo pogosto: motnja okusa.
Dorzolamid, kapljice za oči, raztopina.
Redko: draženje grla, suha usta.
Timolol, kapljice za oči, raztopina.
Redko: slabost, dispepsija.
Redko driska, suha usta.
Na delu kože in podkožnega tkiva.
Kombinacija timolola z dorzolamidom.
Redko kontaktni dermatitis.
Dorzolamid, kapljice za oči, raztopina.
Timolol, kapljice za oči, raztopina.
Redko je alopecija, psoriaziformni izpuščaj ali poslabšanje luskavice.
Iz ledvic in sečil.
Kombinacija timolola z dorzolamidom.
Iz reproduktivnega sistema in mlečnih žlez.
Timolol, kapljice za oči, raztopina.
Redko Peyroniejeva bolezen.
Splošne motnje in reakcije na mestu uporabe.
Kombinacija timolola z dorzolamidom.
Znaki in simptomi sistemskih alergijskih reakcij so redki, vključno z angioedemom, urtikarijo, srbenjem, izpuščaji, anafilaksijo in bronhospazmom.
Dorzolamid, kapljice za oči, raztopina.
Redka astenija / šibkost.
Predoziranje
Ni dokazov o naključnem ali namernem prevelikem odmerjanju timolola z dorzolamidom, ki se jemlje peroralno.
Poročila o nenamernem prevelikem odmerjanju očesnih kapljic timolola kažejo na sistemske učinke, podobne tistim, ki so jih opazili pri sistemskih metodah zaviralcev beta, kot so meglenje, glavobol, plitvo dihanje, bradikardija, bronhospazem in srčni zastoj.
Pri peroralni uporabi so opazili zaspanost.
Pri lokalni uporabi so opazili slabost, zamegljenost, glavobol, utrujenost, nenormalne sanje in disfagijo.
Obstajajo le omejeni dokazi o nenamernem in namernem prevelikem odmerjanju peroralno vzetega dorzolamida. Pri peroralni uporabi so opazili zaspanost. Pri lokalni uporabi so opazili slabost, zamegljenost, glavobol, utrujenost, nenormalne sanje in disfagijo.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja mora biti simptomatsko in podporno. Potrebno je nadzorovati raven elektrolitov v krvnem serumu (zlasti kalija) in pH v krvi. Študije so pokazale, da se timolol z dializo ne odstrani..
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kapljice Dorzotimol ® med nosečnostjo ne priporočamo.
V primeru uporabe kapljic Dorzotimol ® dojenje ni priporočljivo.
Ne predpisujte otrokom.
Funkcije aplikacije
Kot vsa oftalmološka zdravila, ki se uporabljajo lokalno, se lahko tudi zdravilo sistemsko absorbira. Timolol je zaviralec beta, zato so ob lokalni uporabi možni vsi neželeni učinki, ki jih opazimo tudi pri sistemski uporabi beta blokatorjev, vključno s poslabšanjem Prinzmetal angine, poslabšanjem hudih krvnih motenj in arterijsko hipotenzijo. Pred začetkom zdravljenja z Dorzotimol ®, kapljicami za oči, morate biti pozorni na morebitno kršitev srca. Pri bolnikih s srčnimi boleznimi je treba spremljati znake srčnega popuščanja in preverjati pulz..
Pri uporabi timolola so zabeležili reakcije dihal in srca, vključno s smrtjo zaradi bronhospazma pri bolnikih z astmo, pa tudi redke smrti, povezane s srčnim popuščanjem.
Moteno delovanje jeter
Dorzotimol ® niso preučevali pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, zato jih je treba uporabljati previdno.
Imunologija in preobčutljivost
Kot vsa oftalmološka zdravila, ki se uporabljajo lokalno, se lahko tudi zdravilo sistemsko absorbira..
Opaženi so bili lokalni neželeni učinki organov vida, podobni tistim, ki so jih opazili pri uporabi kapljic dorzolamida. Če pride do takšnih reakcij, morate razmisliti o ukinitvi Dorzotimolu ®.
Bolniki z atopijo ali akutno anafilaktično reakcijo na različne alergene so lahko ob jemanju beta blokatorjev občutljivi na ponavljajočo se naključno, diagnostično ali terapevtsko uporabo teh alergenov. Možno je tudi, da se takšni bolniki ne odzovejo na običajne odmerke adrenalina, uporabljene v anafilaktični reakciji.
Tako kot pri sistemsko uporabljenem zaviralcu beta je treba tudi pri bolnikih s koronarno boleznijo lokalno uporabo timolola izvajati postopno.
Zdravljenje z beta blokatorji lahko prikrije nekatere simptome hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo in bolnikih s hipoglikemijo..
Zdravljenje z zaviralci beta lahko prikrije nekatere simptome hipertiroidizma. Nenadna prekinitev uporabe zaviralcev beta lahko poslabša simptome ali privede do novih.
Zdravljenje z zaviralci beta lahko poslabša simptome miastenije gravis.
Učinki inhibicije ogljikovega anhidrata
Zaužitje zaviralca ogljikove anhidraze je povezano z uroliazo zaradi neravnovesja kislinsko-baznega ravnovesja, zlasti pri bolnikih z ledvičnimi kamni v anamnezi. Čeprav pri nanosu kapljic za oko Dorzotimol ® ni bilo kršitev kislinsko-baznega ravnovesja, obstajajo nekateri primeri urolitiaze.
Ker Dorzotimol ® vsebuje zaviralec ogljikove anhidraze za lokalno uporabo, se absorbira sistemsko, pri bolnikih z ledvičnimi kamni v anamnezi obstaja večje tveganje za urolitiazo.
Bolniki z akutnim glavkomom z zapornim kotom potrebujejo tudi uporabo drugih zdravil skupaj s tistimi, ki se uporabljajo za zmanjšanje intraokularnega tlaka. Dorzotimol ® ni bil raziskan pri bolnikih z akutnim glavkomom z zapornim kotom.
Obstajajo primeri edema roženice in nepopravljive dekompenzacije roženice pri bolnikih s kronično boleznijo roženice in / ali na operaciji na očesu in so jemali dorzolamid.
Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila za preprečevanje lakriminacije, so po posegu s filtracijo opazili odstranjevanje roženice.
Tako kot pri drugih zdravilih proti glavkomu tudi pri dolgotrajni oftalmični uporabi obstajajo primeri neobčutljivosti na timolol. V kliničnih preskušanjih, v katerih so najmanj 3 leta opazovali 164 bolnikov, ni bilo statistično značilne razlike povprečnega očesnega tlaka po njegovi začetni stabilizaciji.
Uporaba kontaktnih leč
Dorzotimol ®, kapljice za oči, vsebuje konzervans benzalkonijev klorid, ki lahko povzroči draženje oči. Pred nanašanjem kapljic morate odstraniti kontaktne leče in jih ponovno vstaviti najpozneje 15 minut kasneje. Znano je, da benzalkonijev klorid obarva kontaktne leče..
Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali drugih mehanizmov
Nekateri bolniki imajo lahko neželene učinke, kot je zamegljen vid, kar lahko vpliva na njihovo sposobnost upravljanja vozil in dela z mehanizmi.
Interakcija z drugimi drogami in druge vrste interakcij
Ni priporočljivo, da jih jemljete hkrati z:
- peroralni zaviralci ogljikove anhidraze;
- drugi lokalni beta adrenoreceptorji.
V kliničnih preskušanjih so jih uporabljali hkrati z naslednjimi zdravili, vendar brez dokazov o neželenih interakcijah: zaviralci ACE, zaviralci kalcijevih kanalčkov, diuretiki, nesteroidni antirevmatiki, vključno z acetilsalicilno kislino in hormoni (na primer z estrogenom, insulinom in tiroksinom).
Vendar pa obstaja možnost dodatnih učinkov in pojavov hipotenzije in / ali hude bradikardije, ko se kapljice za oko s timololom peroralno zaužijejo z zaviralci kalcijevih kanalov, ki zmanjšajo katekolamin, ali zaviralci beta-andrenergikov, antiaritmiki (vključno z amiodaronom), digitaliskim glikozilaminom, parasimpatomimetiki in narkotičnimi zdravili zaviralci monoaminooksidaze (MAO).
Opisani so primeri sistemskih učinkov zaviralcev beta (npr. Upočasnitev pulza, depresija) med uporabo zaviralca CYP2D6 (kinidin, selektivni zaviralci ponovnega prevzema serotonina) in timolola.
Kljub dejstvu, da je pri monoterapiji z Dorzotimolu učinek na zenico minimalen ali odsoten, obstajajo osamljeni opisi razvoja mdriiaze s kombinirano uporabo timolol maleuta in adrenalina.
Zaviralci beta lahko povečajo hipoglikemični učinek antidiabetikov.
Umik klonidina lahko povzroči poslabšanje arterijske hipertenzije, uporaba beta blokatorjev pa ga lahko še okrepi..
Farmakološke lastnosti
Dorzotimol ® vsebuje dve komponenti - dorzolamid in timolol. Obe komponenti zmanjšujeta očesni tlak z zmanjšanjem izločanja intraokularne tekočine, vendar to dosežemo z različnimi mehanizmi delovanja..
Dorzolamid je močan zaviralec ogljikove anhidraze II pri ljudeh. Z zaviranjem ogljikove anhidraze ciliarnega telesa zmanjša izločanje intraokularne tekočine, najprej s upočasnjevanjem tvorbe bikarbonatnih ionov, nato z znižanjem koncentracije natrija in tekočine.
Timolol je neselektivni zaviralec receptorjev za beta androgene. Natančen mehanizem, s katerim timolol znižuje očesni tlak, še ni popolnoma razjasnjen, čeprav študije, ki uporabljajo študije fluorescina in tomografije, kažejo na domnevo, da bi lahko na začetku vplival na zmanjšanje intraokularne tekočine. Toda nekatere raziskave so opazile rahlo povečanje njegovega izločanja. S kombiniranim delovanjem dveh povzročiteljev dobimo večje znižanje intraokularnega tlaka od vsakega posebej.
Z lokalnim nanašanjem Dorzotimolu ® se kapljice za oči zmanjša povečan očesni tlak, kljub temu, da je njegovo povečanje povezano z glavkomom ali ne. Zvišan očesni tlak je glavni dejavnik tveganja v patogenezi poškodb vidnega živca in izgube vidnega polja zaradi glavkoma. Zmanjša se očesni tlak brez običajnih stranskih učinkov miotičnih povzročiteljev, ki so na primer nočna slepota, nastanitveni spazem in zoženje zenice.
Za razliko od zaviralcev ogljikove anhidraze, ki jih jemljemo peroralno, lokalna uporaba dorzolamida deluje neposredno na oko, tudi če ga uporabljamo v majhnih odmerkih, kar zmanjšuje tudi njegov sistemski učinek. Klinične raziskave so pokazale, da je na ta način mogoče zmanjšati intraokularni tlak in brez motenja kislinsko-baznega ravnovesja spremeniti lastnosti elektrolitov, ki spremljajo uporabo zaviralcev ogljikove anhidraze.
Dorzolamid vstopi v periferni krvni obtok in z lokalno uporabo. Za oceno količine sistemske inhibicije ogljikove anhidraze z lokalno uporabo zdravila smo določili koncentracijo aktivne snovi in presnovkov v plazmi in rdečih krvnih celicah ter zavirali aktivnost ogljikove anhidraze v rdečih krvnih celicah. Dorzolamid se med dolgotrajno uporabo kopiči v rdečih krvnih celicah, kar je posledica selektivne vezave na karbonsko anhidrazo tipa II, v plazmi v prosti obliki pa ostane v zelo nizkih koncentracijah. Iz aktivne snovi nastane en N-dietetilni presnovek, ki upočasni aktivnost manj (karbonska anhidraza tipa II) kot aktivna snov, hkrati pa zavira delovanje manj aktivnega encima (karbonska anhidraza tipa I). Presnov se nabira tudi v rdečih krvnih celicah, kjer se najprej veže na karbonsko anhidrazo tipa I. Dorzolamid se je na sredino 33% vezan na plazemske beljakovine. Najprej se izloči z urinom in v nespremenjeni obliki. Presnov se izloča tudi z urinom. Po prenehanju jemanja zdravila se dorzolamid izloča nelinearno iz rdečih krvnih celic, za katerega je značilno začetno hitro zmanjšanje koncentracije te komponente in nadaljnja faza počasnega odvzema z razpolovno dobo približno 4 mesece..
Med študijami plazemske koncentracije aktivne snovi pri 6 bolnikih smo določili sistemski učinek timolola po topikalni uporabi očesnih kapljic s timololom 0,5% dvakrat na dan. Najvišja plazemska koncentracija po jutranjem odmerku je bila 0,46 ng / ml in 0,35 ng / ml po odmerku kosila.
Osnovne fizikalno-kemijske lastnosti
bistra in brezbarvna ali skoraj brezbarvna tekočina.
Rok uporabnosti
Pogoji skladiščenja
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Po odprtju steklenice je treba kapljice za oči nanesti v 4 tednih.
Embalaža
5 ml raztopine v steklenici za kapljanje; 1 steklenica s kapalko v kartonski škatli.