Nootropil

Nootropil - psihostimulans in nootropna zdravila.

Farmakološke lastnosti

Zdravilna sestavina zdravila je piracetam, ciklični derivat gama-aminobuterne kisline.

Piracetam je nootropno sredstvo, ki deluje na možgane, izboljša kognitivne (kognitivne) funkcije, kot so sposobnost učenja, spomin, pozornost in miselna uspešnost. Verjetno obstaja več mehanizmov vpliva droge na centralni živčni sistem: sprememba stopnje širjenja vzbujanja v možganih; povečani presnovni procesi v živčnih celicah; izboljšanje mikrocirkulacije z vplivanjem na reološke značilnosti krvi, brez vazodilatacijskega delovanja. Piracetam izboljša povezavo med možganskimi poloblami in sinaptično prevodnostjo v neokortikalnih strukturah, zavira agregacijo trombocitov in povrne elastičnost eritrocitne membrane ter zmanjša oprijem rdečih krvnih celic. Piracetam ima zaščitni in obnovitveni učinek v primeru oslabljenega delovanja možganov zaradi hipoksije, zastrupitev in terapije z elektrošokom, zmanjšuje resnost in trajanje vestibularnega nistagmusa.

Piracetam se uporablja kot posamezno zdravilo ali kot del kompleksnega zdravljenja mioklonije kortiksa za zmanjšanje resnosti provocirajočega dejavnika - vestibularni nevronitis.

Po peroralni uporabi se hitro in v celoti absorbira v prebavilih. Biološka uporabnost je skoraj 100%.

Z max po uporabi dajemo 2 g zdravila v krvni plazmi po 30 minutah, v cerebrospinalni tekočini pa v 2-8 urah in znaša 40-60 µg / ml. Prostornina porazdelitve piracetama je skoraj 0,6 l / kg. Razpolovni čas plazme je 4-5 ur, od cerebrospinalne tekočine pa 6-8 ur. To obdobje se lahko podaljša z odpovedjo ledvic. Ne veže se na plazemske beljakovine, ne presnavlja se v telesu. 80-100% piracetama izloči ledvice nespremenjeno z glomerulno filtracijo. Ledvični očistek piracetama pri zdravih prostovoljcih znaša 86 ml / min. Farmakokinetika piracetama se pri bolnikih z odpovedjo jeter ne spremeni. Piracetam prečka krvno-možgansko, placento pregrado in membrane, ki se uporabljajo pri hemodializi.

Indikacije za uporabo

• simptomatsko zdravljenje patoloških stanj, ki jih spremljajo spominske okvare, kognitivne okvare, razen diagnosticirane demence (demence)
• zdravljenje kortikalne mioklonije: kot posamezno zdravilo ali kot del kompleksne terapije.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za derivate piracetama ali pirolidona, pa tudi druge sestavine zdravila.

Akutna cerebrovaskularna nesreča (hemoragična kap).

Odpoved ledvic v končni fazi.

Interakcija z drugimi zdravili

V kombinaciji s ščitničnimi hormoni (T 3 + T 4) so ​​možne povečana razdražljivost, dezorientacija in motnje spanja.

Klinične študije so pokazale, da pri bolnikih s hudo ponavljajočo se trombozo uporaba piracetama v velikih odmerkih (9,6 g / dan) ni vplivala na odmerjanje acenocoumarola za doseganje vrednosti PV (INR) 2,5-3,5, vendar ob hkratni uporabi oz. znatno zmanjšanje agregacije trombocitov, ravni fibrinogena, Willibrandtovih faktorjev (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), viskoznosti krvi in ​​plazme.

Verjetnost sprememb farmakodinamike piracetama pod vplivom drugih zdravil je majhna, saj se 90% zdravila izloči nespremenjeno z urinom.

In vitro, piracetam ne zavira citokrom P450 izoform CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 4A9 / 11 v koncentraciji 142, 426, 1422 μg / ml.

Pri koncentraciji 1422 µg / ml so opazili rahlo inhibicijo CYP2A6 (21%) in ZA4 / 5 (11%). Vendar pa raven K in dveh COM izomerov zadostuje, ko presega 1422 µg / ml. Zato so metabolične interakcije z zdravili, ki so podvržene biotransformaciji teh encimov, komajda možne..

Antiepileptična zdravila.

Uporaba piracetama v odmerku 20 mg / dan 4 tedne ali več ni spremenila krivulje koncentracije in najvišje koncentracije (C max) antiepileptičnih zdravil v krvnem serumu (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, natrijev valproat) pri bolnikih z epilepsijo.

Sočasna uporaba z alkoholom ni vplivala na koncentracijo piracetama v serumu in koncentracija alkohola v serumu se ni spremenila z 1,6 g piracetama.

Funkcije aplikacije

Vpliv na združevanje trombocitov.

Ker piracetam zmanjša agregacijo trombocitov, je treba zdravilo predpisovati previdno bolnikom s hemostatičnimi motnjami, stanji, ki jih lahko spremljajo krvavitve (razjeda prebavil), med obsežnimi operacijami (vključno z zobozdravstvenimi posegi) in bolnikom s hudimi simptomi krvavitve ali bolniki s hemoragično možgansko kapjo, bolniki, ki uporabljajo antikoagulante, trombocitna sredstva, vključno z nizkimi odmerki acetilsalicilne kisline. Izločajo ga ledvice, zato je treba posebno pozornost nameniti bolnikom z odpovedjo ledvic.

Starejši bolniki. Z dolgotrajnim zdravljenjem pri starejših bolnikih je priporočljivo redno spremljanje kazalnikov ledvične funkcije, če je potrebno, odmerek prilagodite glede na rezultate študije očistka kreatinina.

Pri zdravljenju bolnikov s kortikalno mioklonijo se je treba izogibati nenadni prekinitvi zdravljenja zaradi grožnje posploševanja mioklonije ali pojava napadov.

Dopolnilno opozorilo.

Pripravek vsebuje 2 mmol (46 mg) natrija na 24 g piracetama. To je treba upoštevati pri bolnikih, ki sledijo dieti z nadzorom natrija..

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Ne uporabljajte med nosečnostjo in dojenjem..

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije med vožnjo ali delom z drugimi mehanizmi.

Bodite previdni pri vožnji ali upravljanju strojev..

Način uporabe

Nanesite v notranjost z malo vode.

Zdravljenje stanj, povezanih z okvaro spomina, kognitivnimi okvarami.

Začetni dnevni odmerek je v prvem tednu zdravljenja 4,8 g. Običajno je odmerek razdeljen na 2-3 odmerke. Vzdrževalni odmerek znaša 2,4 g na dan, ki ga razdelimo na 2-3 odmerke. V prihodnosti je možno postopno zmanjšanje odmerka za 1,2 g na dan.

Zdravljenje kortikalnega mioklona.

Začetni dnevni odmerek je 24 g 3 dni. Če v tem času ne dosežete želenega terapevtskega učinka, nadaljujte z uporabo zdravila v istem odmerku (24 g / dan) do 7 dni. Če na 7. dan zdravljenja ne dobimo terapevtskega učinka, zdravljenje prenehamo. Če je bil terapevtski učinek dosežen, začnejo z dnem, ko dosežejo stalno izboljšanje, odmerek zdravila zmanjšati za 1,2 g vsaka 2 dni, dokler se znova ne pojavijo manifestacije kortikalne mioklonije. To bo omogočilo določitev povprečnega učinkovitega odmerka..

Dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke. Zdravljenje z drugimi antimiklonskimi sredstvi se podpira v predpisanih odmerkih. Zdravljenje nadaljujemo, dokler simptomi ne izginejo. Da bi preprečili poslabšanje stanja bolniki ne morejo nenadoma prenehati uporabljati zdravilo. Odmerek je treba postopoma zmanjševati za 1,2 g vsakih 2-3 dni. Vsakih 6 mesecev je treba predpisati ponavljajoče se terapije, pri čemer odmerek prilagodite glede na bolnikovo stanje, da izgine ali zmanjša manifestacije bolezni.

Uporaba pri starejših bolnikih.

Prilagajanje odmerka je priporočljivo za starejše bolnike z diagnozo ali sumom na oslabljeno delovanje ledvic. Z dolgotrajnim zdravljenjem morajo taki bolniki nadzorovati očistek kreatinina, da odmerek ustrezno prilagodijo.

Odmerjanje za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic.

Ker se zdravilo izloča iz telesa s pomočjo ledvic, je potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov z odpovedjo ledvic..

Povečanje razpolovne dobe izločanja je neposredno povezano s poslabšanjem delovanja ledvic in očistkom kreatinina.

Izračun odmerka se izvede na podlagi ocene očistka kreatinina pri pacientu po formuli:

Zdravljenje takšnih bolnikov je predpisano glede na resnost odpovedi ledvic ob upoštevanju naslednjih priporočil:

Nootropil

Nootropil: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Nootropil

ATX koda: N06BX03

Zdravilna učinkovina: piracetam (piracetam)

Proizvajalec: UCB Pharma S.A. (Belgija), Aesica Pharmaceuticals Srl (Italija)

Posodobitev opisa in fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 177 rubljev.

Nootropil - nootropno zdravilo; nevrometabolični stimulator, ki aktivira metabolizem v živčnih celicah in izboljša duševne procese.

Oblika in sestava sprostitve

Odmerne oblike Nootropila:

• raztopina za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: bistra, brezbarvna tekočina (v ampulah po 15 ml, 4 ampule v plastičnih paletah, v kartonskem pakiranju 4 palete; v ampulah 5 ml, 6 ampul na plastična paleta, v kartonskem paketu 2 paleti);
• peroralna raztopina 33%: brezbarvna tekočina z gosto konsistenco (125 ml v steklenicah iz temnega stekla, v kartonskem paketu 1 steklenica skupaj z merilno posodo)
• obložene tablete: podolgovate, skoraj bele ali bele, na obeh straneh obstaja prečna ločitev, na eni strani je na desni in na levi strani vgravirana oznaka "N" (odmerjanje 1,2 g: 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonu pakiranje z 2 pretisnimi omoti; odmerjanje 0,8 g: 15 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem paketu 2 pretisni omoti);
• peroralna raztopina: bistra, brezbarvna tekočina (vsaka 125 ml v steklenicah iz temnega stekla, v kartonskem paketu 1 steklenica z merilno skodelico);
• kapsule: želatinaste pokrovke, pokrov in beli ovitek z oznako "ucb" in "N", vsebina kapsul je bel prah (15 kosov v pretisnih omotih, 4 pretisni omoti v kartonski škatli).

V 1 ml raztopine za intravensko in intramuskularno aplikacijo vsebuje:

• učinkovina: piracetam - 0,2 g;
• pomožne komponente: ledena ocetna kislina, natrijev acetat trihidrat, voda za injiciranje.

V 1 ml peroralne raztopine 33% vsebuje:

• učinkovina: piracetam - 0,33 g;
• pomožne sestavine: natrijev saharin, glicerol, propilhidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoat, karamelna aroma, marelična aroma, natrijev acetat, ledena ocetna kislina, voda.

1 tableta vsebuje:

• učinkovina: piracetam - 0,8 g ali 1,2 g;
• pomožne komponente: makrogol 6000, silicijev dioksid, natrijev karmelomeloza, magnezijev stearat;
• plašč: opadry OY-S-29019 [hipromeloza 2910 50cP, makrogol 6000]; Opadry Y-1-7000 [titanov dioksid (E171), hipromeloza 2910 5cP (E464), makrogol 400].

V 1 ml peroralne raztopine vsebuje:

• učinkovina: piracetam - 0,2 g;
• pomožne sestavine: propil parahidroksibenzoat, 85% glicerol, metil parahidroksibenzoat, natrijev saharinat, ledena ocetna kislina, marelična aroma, natrijev acetat, karamelna aroma, prečiščena voda.

1 kapsula vsebuje:

• učinkovina: piracetam - 0,4 g;
• pomožne komponente: laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, makrogol 6000, magnezijev stearat;
• lupina kapsule: titanov dioksid (E171), želatina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Nootropil - piracetam je ciklični derivat gama-aminobuterne kisline (GABA). Nima organskih ali celicno specifičnih lastnosti, glavni mehanizem njegovega delovanja je posledica vezave na polarne glave fosfolipidov in nastajanja mobilnih piracetam-fosfolipidnih kompleksov. To pomaga obnoviti dvoslojno strukturo celične membrane in njeno stabilnost, tridimenzionalno strukturo membranskih in transmembranskih proteinov ter njihove funkcionalne lastnosti.

Piracetam prevladuje na gostoto postsinaptičnih receptorjev in njihovo aktivnost, olajša različne vrste sinaptičnega prenosa na ravni nevronov. Ne kaže pomirjevalnega in psihostimulacijskega učinka, izboljša delovanje spomina, pozornosti, učenja in zavesti.

Z učinkom na rdeče krvne celice, trombocite in žilne stene prispeva k pozitivni dinamiki hemorheoloških parametrov. Ko anemija srpastih celic poveča sposobnost rdečih krvnih celic, da se deformirajo, zniža viskoznost krvi in ​​prepreči nastanek "kovancev kovancev". Poleg tega brez vpliva na število trombocitov zmanjša njihovo agregacijo. Piracetam lahko prepreči vazospazem in prepreči vazospastične snovi. Povzroči zmanjšanje adhezije rdečih krvnih celic na vaskularni endotel in spodbuja proizvodnjo prostaciklin z zdravim endotelijem.

Farmakokinetika

Farmakokinetičnih informacij za injekcije ni.

Po zaužitju piracetama znotraj se hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Največja koncentracija (Cmax) v plazmi je 0,000084 g / ml z enkratnim odmerkom 3,2 g. Pri uporabi Nootropila v odmerku 3,2 g 3-krat na dan, Cmax v plazmi po 1 doseže 0,000115 g / ml uro in po 5 urah v cerebrospinalni tekočini. Hkratno prehranjevanje zniža Cmax za 17% in poveča čas, da dosežemo največjo koncentracijo do 1,5 ure. Medtem ko jemanje odmerka 2,4 g Cmax pri ženskah, je 30% več kot pri moških.

Piracetam se ne veže na plazemske beljakovine. Prostornina porazdelitve je približno 0,6 l / kg. Ugotovljeno je bilo selektivno kopičenje piracetama v tkivih možganske skorje, predvsem v možganskih in bazalnih ganglijih, parietalnih, čelnih in okcipitalnih režnjah..

Snov prodre skozi krvno-možgansko in placento pregrado, premaga filtrirne membrane naprav za hemodializo. V telesu se ne presnavlja.

Nespremenjeni, izločajo se skozi ledvice z ledvično filtracijo, do 80-100% sprejetega odmerka piracetama. Skupni očistek je 80–90 ml / min. Razpolovna doba (T_1/2) ni odvisen od načina dajanja in je od 5 do 5 ur od krvne plazme in 8,5 ure od cerebrospinalne tekočine.

Pri odpovedi ledvic T_1/2 podaljša, s kronično obliko ledvične odpovedi v terminalni fazi lahko traja 59 ur.

Z odpovedjo jeter se farmakokinetika piracetama ne spremeni.

Indikacije za uporabo

Za odrasle bolnike:

• psiho-organski sindrom (pri bolnikih z vključeno starostjo), ki ga spremljajo omotica, izguba spomina, oslabljena koncentracija pozornosti, zmanjšana aktivnost, motnja vedenja, spremembe razpoloženja, oslabljena hoja (ti simptomi se nanašajo na zgodnje znake starostnih bolezni, kot so Alzheimerjeva bolezen, Alzheimerjeva senilna demenca vrsta) - kot simptomatska terapija;
• omotica in s tem povezano neravnovesje (razen psihogene in vazomotorne omotice) - za zdravljenje;
• kortikalna mioklonija - kot monoterapija ali kot del kompleksne terapije;
• srčno-celična vazookluzivna kriza: tablete, peroralna raztopina, kapsule kot profilaksa, raztopina za intravensko in intramuskularno aplikacijo za zdravljenje.

• disleksija: tablete, peroralna raztopina, kapsule - kot del kompleksne terapije;
• srčno-celična vazookluzivna kriza: tablete, peroralna raztopina, kapsule kot profilaksa, raztopina za intravensko in intramuskularno aplikacijo za zdravljenje.

Kontraindikacije

• hemoragična kap (akutna cerebrovaskularna nesreča);
• Huntingtonova koreja;
• obdobje psihomotorne vznemirjenosti;
• kronična odpoved ledvic z očistkom kreatinina (CC) manj kot 20 ml / min (končna stopnja);
• obdobje nosečnosti;
• dojenje;
• preobčutljivost za derivate pirolidona;
• individualna nestrpnost za komponente Nootropila.

• peroralna raztopina: ne uporabljajte pri otrocih, mlajših od 1 leta;
• tablete, raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje, kapsule: kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 3 let.

V skladu z navodili je treba zdravilo Nootropil uporabljati previdno pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo (CC 20–80 ml / min), hemostazo, hudo krvavitvijo in z obsežnimi kirurškimi posegi..

Navodila za uporabo Nootropil: metoda in odmerjanje

Obložene tablete, kapsule, peroralna raztopina

Nootropilum v obliki raztopine za peroralno dajanje, tablete in kapsule jemljemo peroralno, na prazen želodec ali s hrano, speremo z zadostno količino tekočine.

• psiho-organski sindrom (simptomatska terapija): 2,4-4,8 g dnevno, razdeljeno na 2-3 odmerke;
• omotica in s tem povezano neravnovesje: 2,4–4,8 g na dan, razdeljeno na 2-3 odmerke;
• kortikalna mioklonija: začetni dnevni odmerek je 7,2 g; vsake 3-4 dni ga povečamo za 4,8 g, da dosežemo največji dnevni odmerek 24 g, ki ga razdelimo na 2-3 odmerke. Z zdravljenjem je treba nadaljevati celotno obdobje bolezni, pri čemer poskušamo zmanjšati odmerek ali preklicati Nootropil vsakih 180 dni. Zmanjšanje odmerka je treba postopno (1-krat v 2 dneh) zmanjšati dnevni odmerek za 1,2 g;
• preprečevanje srčno-celične vazookluzivne krize: dnevni odmerek - 0,16 g na 1 kg telesne mase bolnika, razdeljen na 4 odmerke v enakih deležih;
• disleksija (kot del kompleksne terapije): dnevni odmerek za otroke, starejše od 8 let - 3,2 g, razdeljen na 2 odmerka.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic se odmerek prilagodi ob upoštevanju kazalnika QC.

Ker ledvična odpoved ni potrebna, starejši bolniki ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

V primeru okvarjenega delovanja jeter se prilagoditev odmerka nootropila ne izvaja.

Raztopina za intravensko in intramuskularno aplikacijo

Parenteralni nootropil je predpisan, če ni možnosti jemanja zdravila znotraj - težave pri požiranju, nezavestni bolnik.

Raztopino nanesemo v / v (kapljica in tok) in v / m vnosa.

Za pripravo raztopine za infundiranje lahko uporabite eno od naslednjih fizioloških fizioloških raztopin za infundiranje, združljivo z zdravilom: 5%, 10% ali 20% dekstroze ali fruktoze; 0,9% natrijev klorid; 10% dekstran 40 v 0,9% raztopini natrijevega klorida; 20% manitola; Ringer.

Prostornina zdravila za dajanje je predpisana posamično, ob upoštevanju bolnikovega stanja in kliničnih indikacij.

Zaželeno je intravensko dajanje. IV infuzija Nootropila poteka skozi kateter s konstantno hitrostjo 24 ur. Za urgentno zdravljenje krize se uporablja intravensko bolusno dajanje, izvaja se vsaj 2 minuti v enem odmerku največ 15 ml. Dnevni odmerek je običajno razdeljen na 2–4 ​​aplikacije v enakih deležih. Intramuskularno dajanje se uporablja, če je intravensko dajanje oteženo. Enkratni volumen zdravila za intramuskularno dajanje ne presega 5 ml, dnevni odmerek je sorazmerno razdeljen na 2–4 ​​postopke. Prehod na oralno dajanje zdravila se opravi takoj, ko se pojavi priložnost..

Trajanje zdravljenja določi zdravnik posebej, pri čemer upošteva klinične indikacije in dinamiko simptomov..

Priporočen odmerek Nootropila:

• kronični psiho-organski sindrom (simptomatska terapija): 12-24 ml na dan;
• omotica in s tem povezano neravnovesje: 12-24 ml na dan;
• kortikalna mioklonija: začetni dnevni odmerek je 36 ml, vsakih 3-4 dni se poveča za 24 ml, dokler ni dosežen največji odmerek 120 ml na dan. Uporaba Nootropila je treba nadaljevati skozi celotno obdobje bolezni, pri čemer poskušajte znižati odmerek ali preklicati zdravilo vsakih 180 dni. Odmerek zmanjšujemo tako, da ga postopoma zmanjšamo za 6 ml vsaka 2 dni;
• krizno obdobje anemije srpastih celic: iv - s hitrostjo 1,5 ml na 1 kg teže pacienta na dan, razdeljeno na 4 postopke v enakih deležih.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic se odmerek Nootropila prilagodi ob upoštevanju kazalnika QC.

V primeru okvarjenega delovanja jeter in starejših bolnikov prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

• iz živčnega sistema: zaspanost, motorična razkuženost, razdražljivost, depresija, astenija; v osamljenih primerih - glavobol, omotica, neravnovesje, ataksija, nespečnost, vznemirjenost, zmedenost, zmedenost, tesnoba, halucinacije; vse oblike zdravljenja razen kapsul - povečana spolnost; pri bolnikih z epilepsijo - poslabšanje poteka bolezni;
• iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, gastralgija;
• s strani presnove: povečanje telesne teže;
• na delu organa sluha in ravnotežja: vrtoglavica;
• alergijske reakcije: preobčutljivost, angioedem, anafilaktične reakcije;
• dermatološke reakcije: srbenje, dermatitis, urtikarija;
• drugo: v redkih primerih - hipertermija, bolečina na mestu injiciranja, tromboflebitis, arterijska hipotenzija (v ozadju dajanja iv).

Predoziranje

Preveliko odmerjanje zdravila je malo verjetno, njegovi simptomi niso ugotovljeni..

Zdravljenje: ker ni posebnega protistrupa za piracetam, je treba takoj po zaužitju večjega odmerka Nootropila sprožiti umetno bruhanje ali izpirati želodec. Morda uporaba hemodialize, njegova učinkovitost je 50-60%.

Posebna navodila

Za lajšanje simptomov neželenih učinkov v večini primerov je dovolj, da zmanjšate odmerek zdravila.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z oslabljeno hemostazo, simptomi močne krvavitve ali med obsežnimi operacijami je treba upoštevati učinek Nootropila na agregacijo trombocitov.

Ob nenadnem prenehanju kortikalne mioklonije lahko pride do ponovnega napada.

Pri zdravljenju srpastecelične anemije v dnevnem odmerku manj kot 0,16 g na 1 kg teže in pri nepravilni uporabi Nootropila lahko pride do poslabšanja bolezni.

Ob upoštevanju hiponatrijeve diete je treba upoštevati vsebnost 0,0805 g natrija v 24 g peroralne raztopine v odmerku 0,2 g na 1 ml.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem bolnikom svetujemo previdnost pri vožnji vozil in zapletenih mehanizmov..

Nosečnost in dojenje

Varnost uporabe nootropila med gestacijo ni bila ugotovljena.

Ker piracetam premaga posteljico in njegova vsebnost v krvi pri novorojenčkih doseže 70–90% koncentracije pri materi, je uporaba zdravila med nosečnostjo kontraindicirana.

Zdravilo se izloča v materino mleko. Po potrebi je treba prenehati imenovanje Nootropila med dojenjem, dojenjem.

Uporaba v otroštvu

• disleksija: tablete, peroralna raztopina, kapsule - kot del kompleksne terapije;
• srčno-celična vazookluzivna kriza: tablete, kapsule, peroralna raztopina - kot profilaksa, raztopina za iv in / m uporabo - za zdravljenje.

• peroralna raztopina: otroci, mlajši od 1 leta;
• tablete, kapsule, raztopina za intravensko in intramuskularno aplikacijo: otroci, mlajši od 3 let.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Uporaba Nootropila je kontraindicirana v končni fazi kronične odpovedi ledvic (CC manj kot 20 ml / min).

Priporočen odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic ob upoštevanju vrednosti QC:

• QC nad 80 ml / min: običajen odmerek;
• KK 50–79 ml / min: 2 /₃ običajen odmerek v 2-3 odmerkih;
• KK 30–49 ml / min: 1 /₃ običajen odmerek v 2 deljenih odmerkih;
• CC manj kot 30 ml / min: enkrat - 1 /₆ običajni odmerek.

Izračun QC se lahko izvede tako, da se za osnovo vzame koncentracija serumskega kreatinina. Pri izračunu QC (ml / min) za moške je potrebno odšteti bolnikovo starost (leta) od 140, rezultat pomnožiti s telesno maso (kg), deliti s 72 in pomnožiti s kazalcem serumskega kreatinina (mg / dl). Pri ženskah se izračun QC izvede podobno, le rezultat je treba pomnožiti s faktorjem 0,85.

Ob dolgotrajni uporabi Nootropila je potrebno redno spremljati funkcionalno stanje ledvic in po potrebi prilagoditi odmerek..

Z oslabljenim delovanjem jeter

V primeru okvarjenega delovanja jeter prilagoditev odmerka Nootropila ni potrebna.

Uporaba v starosti

Starejši bolniki ne potrebujejo prilagajanja odmerka Nootropila.

Interakcija z zdravili

• ščitnični hormoni: lahko povzročijo zmedenost, razdražljivost, motnje spanja;
• posredni antikoagulanti: piracetam poveča njihovo učinkovitost, kar prispeva k izrazitejšemu (v primerjavi z uporabo samo posrednih antikoagulantov) zmanjšanju viskoznosti krvi in ​​plazme, koncentraciji fibrinogena, agregaciji trombocitov, faktorju von Willebranda;
• fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valproat: njihova največja koncentracija v krvnem serumu in skupna koncentracija v krvni plazmi se ne spreminjata;
• etanol: ne vpliva na farmakokinetiko piracetama, med jemanjem 1,6 g piracetama se koncentracija alkohola v krvnem serumu ne spremeni.

Piracetam ne zavira izoencimov citokroma P450.

Analogi

Pogoji in pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok..

Shranjujte pri temperaturi: raztopina za iv in intramuskularno dajanje - do 30 ° C; tablete, kapsule, peroralna raztopina - do 25 ° C, na mestu, zaščitenem pred vlago.

Rok uporabnosti: raztopina za iv in intramuskularno dajanje - 5 let; tablete, kapsule, peroralna raztopina - 4 leta.

Pogoji za dopust v lekarnah

Na voljo je recept.

Mnenja o Nootropil

Ocene o Nootropil so večinoma pozitivne. Nakazujejo visoko učinkovitost zdravila za uporabo v skladu s kliničnimi indikacijami. Bolniki opozarjajo, da se učinek Nootropila ne pojavi takoj. Poleg tega uporaba zdravila izboljša možgansko aktivnost, spomin in pri otrocih - razvoj govora.

Pomanjkljivosti kažejo na možen razvoj neželenih dogodkov.

Cena Nootropil v lekarnah

Cena Nootropila na paket: 20 tablet v odmerku 1200 mg - od 235 rubljev; 30 tablet v odmerku 800 mg - od 283 rubljev; 12 ampulov 5 ml raztopine za injiciranje - od 321 rubljev; 1 steklenica peroralne raztopine (125 ml) - od 337 rubljev.

Nootropil ® (Nootropil ®)

Zdravilna učinkovina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Struktura

Opis dozirne oblike

Tablete: podolgovate, bele ali skoraj bele, prevlečene z ločljivo prečno ogroženostjo na obeh straneh; na eni strani tablice na desni in levi strani zaradi nevarnosti graviranja "N".

farmakološki učinek

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina je piracetam, ciklični derivat GABA.

Piracetam je nootropno zdravilo, ki neposredno izboljša delovanje možganov. Zdravilo vpliva na centralni živčni sistem na različne načine: spreminja nevrotransmisijo v možganih, izboljšuje metabolične pogoje, ki prispevajo k plastičnosti nevronov, izboljša mikrocirkulacijo, vpliva na reološke značilnosti krvi in ​​ne povzroča vazodilatacije.

Dolgotrajna ali kratkotrajna uporaba piracetama pri bolnikih s cerebralno disfunkcijo poveča koncentracijo pozornosti in izboljša kognitivne funkcije, kar se kaže s pomembnimi spremembami EEG (povečana α in β aktivnost, zmanjšana δ aktivnost).

Zdravilo pomaga obnoviti kognitivne sposobnosti po različnih možganskih poškodbah zaradi hipoksije, zastrupitve ali elektrokonvulzivne terapije. Piracetam je indiciran za zdravljenje kortikalne mioklonije kot monoterapija in kot del kompleksne terapije.

Zmanjša trajanje izzvanega vestibularnega nevronitisa.

Piracetam zavira povečano agregacijo aktiviranih trombocitov in v primeru patološke togosti rdečih krvnih celic izboljša njihovo deformabilnost in sposobnost filtriranja.

Farmakokinetika

Sesanje. Po peroralni uporabi se piracetam hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavnega trakta. Biološka uporabnost piracetama je blizu 100%. Po enkratnem odmerku zdravila v odmerku 3,2 g C_maks znaša 84 μg / ml, po večkratnem dajanju 3,2 mg 3-krat na dan - 115 µg / ml in se doseže po 1 uri v krvni plazmi in po 5 h - v cerebrospinalni tekočini. Prehranjevanje znižuje C_maks za 17% in poveča T_maks do 1,5 ure Pri ženskah, ko jemljejo piracetam v odmerku 2,4 g C_maks in AUC za 30% višji kot moški.

Distribucija. Ne veže se na plazemske beljakovine. V_d znaša približno 0,6 l / kg. Piracetam prečka BBB in placento pregrado. V študijah na živalih so ugotovili, da se piracetam selektivno kopiči v tkivih možganske skorje, predvsem v čelnem, parietalnem in okcipitalnem režnjah, v možganskem in bazalnem jedru.

Presnova. V telesu se ne presnavlja.

Reja. T_1/2 znaša 4–5 ur od krvne plazme in 8,5 ur iz cerebrospinalne tekočine. T_1/2 neodvisno od poti upravljanja. 80-100% piracetama izloči ledvice nespremenjeno z glomerulno filtracijo. Skupni očistek piracetama pri zdravih prostovoljcih je 80–90 ml / min. T_1/2 podaljšuje z odpovedjo ledvic (s končno kronično ledvično odpovedjo - do 59 ur). Farmakokinetika piracetama se pri bolnikih z odpovedjo jeter ne spremeni.

Indikacije zdravila Nootropil ®

Simptomatsko zdravljenje motenj spomina, intelektualne motnje v odsotnosti diagnoze demence.

Nootropil ima sposobnost zmanjšanja manifestacij kortikalne mioklonije pri občutljivih bolnikih. Za določitev občutljivosti na piracetam v določenem primeru lahko izvedemo poskusni potek zdravljenja..

Kontraindikacije

preobčutljivost za derivate piracetama ali pirolidona, pa tudi druge sestavine zdravila;

akutna cerebrovaskularna nesreča (hemoragična kap);

končna stopnja kronične odpovedi ledvic.

Nosečnost in dojenje

Predklinične študije niso pokazale neposrednega ali posrednega učinka na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali poporodni razvoj..

Nadzorovanih študij uporabe zdravila med nosečnostjo ni bilo. Piracetam prečka placento pregrado in v materino mleko. Koncentracija zdravila pri novorojenčkih doseže 70–90% njegove koncentracije v krvi matere. Piracetama med nosečnostjo ne smemo predpisovati..

Med dojenjem piracetama ženski se morate vzdržati dojenja.

Stranski učinki

Na delu krvnega in limfnega sistema: hemoragične motnje.

Iz imunskega sistema: anafilaktoidne reakcije, preobčutljivost.

Presnovne in prehranske motnje: povečanje telesne mase (1,29%).

Iz psihe: vznemirjenje, živčnost (1,13%), tesnoba, depresija (0,83%), halucinacije, zmedenost, zaspanost (0,96%).

Iz živčnega sistema: hiperkineza (1,72%), ataksija, neravnovesje, poslabšanje poteka epilepsije, glavobol, nespečnost, astenija (0,23%), tresenje.

Prebavni sistem: slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu (vključno z gastralgijo).

Slušni aparat: Vrtoglavica.

S kože: dermatitis, srbenje, urtikarija, angioedem.

Iz reproduktivnega sistema: povečana spolna želja.

Interakcija

Možnost spremembe farmakokinetike piracetama pod vplivom drugih zdravil je majhna, ker 90% zdravila se izloči nespremenjeno v urinu.

Ob sočasni uporabi s ščitničnimi hormoni so poročali o zmedenosti, razdražljivosti in motnjah spanja.

Glede na objavljeno študijo bolnikov s ponavljajočo se vensko trombozo, piracetam v odmerku 9,6 g / dan ne spremeni odmerka acenokumarola, potrebnega za dosego 2,5–3,5 INR, ampak v primerjavi z učinki samega acenokumarola, dodatek piracetama v odmerku 9, 6 g / dan znatno zmanjša agregacijo trombocitov, sproščanje β-tromboglobina, koncentracijo fibrinogena in von Willebranda, pa tudi viskoznost krvi in ​​seruma.

Pri koncentracijah 142, 426 in 1422 mg / ml piracetam ne inhibira izoencimov citokroma P450.

Pri koncentraciji 1422 mg / ml so opazili minimalno inhibicijo CYP2A6 (21%) in 3A4 / 5 (11%). Vendar pa so večje konstante inhibicije (K_jaz) verjetno je mogoče doseči v večji koncentraciji. Tako presnovna interakcija piracetama z drugimi zdravili ni verjetna. Uporaba piracetama v odmerku 20 g / dan 4 tedne pri bolnikih z epilepsijo, ki so prejemali stabilne odmerke antiepileptičnih zdravil, ni spremenila največje serumske koncentracije in AUC antiepileptičnih zdravil (karbamazepina, fenitoina, fenobarbitala in valproatov).

Sočasna uporaba z alkoholom ni vplivala na koncentracijo piracetama v serumu; koncentracija etanola v krvnem serumu se pri jemanju 1,6 g piracetama ni spremenila.

Odmerjanje in uporaba

Znotraj (med obrokom ali na prazen želodec, umivanje s tekočino).

Motnje spomina, intelektualne motnje: 2,4–4,8 g / dan v 2–3 odmerkih.

Kortikalna mioklonija: zdravljenje se začne z odmerkom 7,2 g / dan, vsakih 3-4 dni se odmerek poveča za 4,8 g / dan, dokler se v 2-3 odmerkih ne doseže največji odmerek 24 g / dan. Zdravljenje se nadaljuje skozi celotno obdobje bolezni. Vsakih 6 mesecev je treba poskušati zmanjšati odmerek ali ukiniti zdravilo, pri čemer odmerek postopoma zmanjšati za 1,2 g / dan vsaka 2 dni.

Posebne skupine bolnikov

Moteno delovanje ledvic. Odmerek je treba prilagoditi glede na količino očistka kreatinina (glejte spodnjo tabelo).

Očistek kreatinina za moške se lahko izračuna na podlagi koncentracije kreatinina v serumu (K_serum.) po naslednji formuli:

Cl kreatinin, ml / min = [(140 - starost, leta) × telesna teža, kg] / (72 × K_serum., mg / dl)

Očistek kreatinina za ženske je mogoče izračunati tako, da dobljeno vrednost pomnožimo s faktorjem 0,85.

Pri zdravljenju kortikalne mioklonije se je treba izogibati nenadni prekinitvi zdravljenja, kot lahko povzroči nadaljevanje napadov.

Pri zdravljenju bolnikov, ki so na dieti s hiponatrijem, je priporočljivo, da tablete piracetama v odmerku 24 g vsebujejo 46 mg natrija.

Ker se piracetam izloča skozi ledvice, je treba pri predpisovanju zdravila bolnikom z odpovedjo ledvic biti previden..

Pri dolgotrajnem zdravljenju starejših bolnikov je potrebno redno spremljanje očistka kreatinina, ker morda bo potrebna prilagoditev odmerka.

Piracetam prodira skozi filtrirne membrane naprav za hemodializo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in dela z mehanizmi. Med obdobjem zdravljenja je treba biti previden pri vožnji vozila in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij..

Obrazec za sprostitev

Obložene tablete, 800 mg. V pretisnem omotu iz PVC / aluminijaste folije, 15 kosov. 2 pretisni omoti v kartonski škatli.

Obložene tablete, 1200 mg. V pretisnem omotu iz PVC / aluminijaste folije 10 kosov. 2 pretisni omoti v kartonski škatli.

Proizvajalec

YUSB Pharma S.A. Chemin du Foret, B-1420 Brown-l'Allu, Belgija.

Vprašanja in pritožbe potrošnikov je treba poslati na naslov: 105082, Moskva, Perevedenovsky lane 13, str. 21.

Tel.: (495) 644-33-22; faks: (495) 644-33-29.

Pogoji za dopust v lekarnah

Pogoji skladiščenja zdravila Nootropil ®

Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti Nootropil ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

NOOTROPIL (NOOTROPIL ®)

SESTAVA IN OBLIKA VPRAŠANJA

DIAGNOZA

FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

farmakodinamika. Aktivna sestavina zdravila je piracetam, ciklični derivat GABA. Piracetam je nootropno zdravilo, ki deluje na možgane in izboljšuje kognitivne (kognitivne) funkcije, kot so sposobnost učenja, spomin, pozornost in duševne prizadetosti. Verjetno obstaja več mehanizmov vpliva zdravila na centralni živčni sistem: sprememba hitrosti širjenja vzbujanja v možganih; povečani presnovni procesi v živčnih celicah; izboljšanje mikrocirkulacije z vplivanjem na reološke značilnosti krvi, ne da bi povzročilo vazodilatacijski učinek. Izboljša povezave med možganskimi poloblami in sinaptično prevodnostjo v neokortikalnih strukturah. Po dolgotrajni uporabi zdravila pri bolnikih z zmanjšanjem možganske funkcije opazimo izboljšanje kognitivnih funkcij in izboljšanje pozornosti. Te spremembe so objektivno zabeležene na EEG (ojačanje možganov α- in β-ritmov in oslabitev δ-ritmov). Piracetam zavira agregacijo trombocitov in povrne elastičnost eritrocitne membrane, zmanjša oprijem rdečih krvnih celic. Z odmerkom 9,6 g zniža raven fibrinogena in von Willebrandovega faktorja za 30–40% in podaljša čas krvavitve. Piracetam ima zaščitni in obnovitveni učinek v primeru motenega delovanja možganov zaradi hipoksije, zastrupitev, elektro-pulznega zdravljenja. Piracetam zmanjša resnost in trajanje vestibularnega nistagmusa, saj je monoterapija učinkovita pri zdravljenju kortikalne mioklonije.

Farmakokinetika C_maks po iv uporabi ga dosežemo v krvi po 30 minutah, v CSF pa po 5 urah in znaša 40-60 µg / ml. Prostornina porazdelitve piracetama je skoraj 0,6 l / kg telesne teže. T_½ zdravilo iz krvne plazme traja 4–5 ur in v skladu s tem 8,5 ure od CSF. To obdobje se lahko podaljša z odpovedjo ledvic. Ne veže se na plazemske beljakovine, ne presnavlja se v telesu. 80-100% piracetama izloči ledvice nespremenjeno z glomerulno filtracijo. Ledvični očistek piracetama pri zdravih prostovoljcih znaša 86 ml / min. Farmakokinetika piracetama se pri bolnikih z odpovedjo jeter ne spremeni. Piracetam prečka BBB in placento pregrado in membrane, ki se uporabljajo pri hemodializi. V študijah na živalih so ugotovili, da se piracetam selektivno kopiči v tkivih možganske skorje, predvsem v čelnem, parietalnem in okcipitalnem pasu, možganskih in bazalnih ganglijih.

POKAZI

• simptomatsko zdravljenje psiho-organskega sindroma, ki ga spremlja zmanjšanje spomina, omotica in zmanjšanje koncentracije pozornosti;
• zdravljenje omotice in s tem povezanih neravnovesij, razen omotice vazomotornega in duševnega izvora;
• zdravljenje kortikalne mioklonije kot posameznega zdravila ali kot del kompleksne terapije;
• kot del kompleksnega zdravljenja srpastecelične anemije za zmanjšanje manifestacij vazookluzivne krize.

• zdravljenje disleksije pri otrocih, starejših od 8 let, v kombinaciji z drugimi ustreznimi metodami, vključno z govorno terapijo;
• zdravljenje kortikalne mioklonije kot posameznega zdravila ali kot del kompleksne terapije;
• kot del kompleksnega zdravljenja srpastecelične anemije pri otrocih, starejših od 3 let, za zmanjšanje manifestacij vazookluzivne krize.

PRIJAVA

zdravilo v obliki raztopine za injiciranje se uporablja v akutnih primerih ali kadar je nemogoče uporabljati peroralnih oblik piracetama. Za odrasle je dnevni odmerek - 30-160 mg / kg telesne teže (pogostost uporabe - 2-3 krat na dan).

Zdravilo se uporablja iv (daje ga počasi, v nekaj minutah), od 2 do 4 g in odmerek hitro prilagodi na 4–6 g / dan. Po izboljšanju preidejo na oralno dajanje. V obliki tablet, kapsul in raztopine za peroralno dajanje se zdravilo jemlje peroralno. Trajanje zdravljenja in izbira posameznega odmerka sta odvisna od resnosti bolnikovega stanja in hitrosti obratne dinamike klinične slike bolezni.

Zdravljenje psiho-organskega sindroma

Priporočeni dnevni odmerek je 2,4-4,8 g. Običajno je odmerek razdeljen na 2-3 odmerke.

Zdravljenje kortikalnega mioklona

Začetni dnevni odmerek je ponavadi 7,2 g, ki se v 3-4 dneh poveča na 24 g / dan. Dnevni odmerek je razdeljen na 3-4 odmerke (2-3 injekcije za raztopino injekcije). Če je terapevtski učinek šibek ali odsoten, še naprej uporabljajte zdravilo v istem odmerku do 7 dni. Če v tem obdobju ne dobimo želenega terapevtskega učinka, je treba zdravljenje s piracetamom prekiniti in predpisati druga protimiklonska zdravila. Ko dosežemo želeni terapevtski učinek, terapijo nadaljujemo, dokler simptomi bolezni ne izginejo. Da bi preprečili poslabšanje stanja bolniki ne morejo nenadoma prenehati uporabljati zdravilo. Odmerek je treba postopoma zmanjševati za 1-2 g vsaka 2 dni (vsaka 3-4 dni v primeru Lanz - Adams sindroma). Kadar se med zdravljenjem uporabljajo druga antimikolonska zdravila, se odmerek piracetama ne zmanjša, odvisno od klinične slike pa se lahko odmerek drugih zdravil, če je mogoče, zmanjša. Bolnikom z akutnimi spontanimi epileptičnimi napadi je treba vsakih 6 mesecev podariti večkratno zdravljenje z zdravilom, odmerek prilagoditi glede na bolnikovo stanje, dokler bolezen ne izgine ali zmanjša.

Zdravljenje omotice in s tem povezanih neravnovesij

Priporočeni dnevni odmerek je 2,4-4,8 g. Običajno je odmerek razdeljen na 2-3 odmerke.

Kot del kompleksne terapije srpastecelične anemije za zmanjšanje manifestacij vazookluzivne krize

Nanesite v odmerku 300 mg / kg telesne mase, razdeljenega na 4 injekcije.

Uporaba pri otrocih

Kot del kompleksne terapije disleksije

Uporablja se pri otrocih, starejših od 8 let. Dnevni odmerek je običajno 3,2 g, razdeljen na 2 odmerka.

Kot del kompleksne terapije srpastecelične anemije za zmanjšanje manifestacij vazookluzivne krize

Zdravilo se uporablja pri otrocih, starih 3 leta in več, v odmerku 300 mg / kg telesne teže, porazdeljenem v štirih odmerkih.

Odmerjanje pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic. Ker se zdravilo izloča iz telesa s pomočjo ledvic, je potrebna previdnost pri zdravljenju bolnikov z odpovedjo ledvic. Zdravljenje takšnih bolnikov je predpisano glede na resnost odpovedi ledvic ob upoštevanju naslednjih priporočil:

Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter odmerka ni treba prilagajati. V primeru diagnosticirane disfunkcije jeter in ledvic se prilagodi odmerek, kot je navedeno v poglavju

Odmerjanje pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic

Uporaba pri starejših bolnikih. Prilagoditev odmerjanja je priporočljiva za starejše bolnike z diagnosticirano okvaro ledvične funkcije (glejte Odmerjanje pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic). Z dolgotrajnim zdravljenjem je treba nadzirati očistek kreatinina, da se takšen bolnik ustrezno prilagodi..

KONTRAINDIKACIJE

preobčutljivost za derivate piracetama ali pirolidona, pa tudi druge sestavine zdravila.

Akutna cerebrovaskularna nesreča (hemoragična kap).

Končna stopnja odpovedi ledvic (z očistkom kreatinina, obdobjem nosečnosti in dojenja. Otroci, mlajši od 8 let.

STRANSKI UČINKI

Iz živčnega sistema: pogosto - hiperkinezija; včasih - ataksija, glavobol, nespečnost, povečana pogostost napadov epilepsije, neravnovesje, zaspanost, tremor.

Iz imunskega sistema: preobčutljivost, vključno z anafilaksijo.

Iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, bolečine v zgornjem delu trebuha, slabost, driska, bruhanje.

Iz vestibularnega sistema: vrtoglavica.

Na delu kože in podkožnega tkiva: angioedem, dermatitis, srbenje, izpuščaji, urtikarija.

Duševne motnje: pogosto - povečana razdražljivost, zaspanost, depresija; včasih - tesnoba, zmedenost, halucinacije.

Drugi: pogosto - povečanje telesne teže; včasih - astenija; zelo redko - hipertenzija, spolno vzburjenje, tromboflebitis, hipertermija.

POSEBNA NAVODILA

zaradi dejstva, da piracetam zmanjša agregacijo trombocitov, je treba zdravilo predpisovati previdno bolnikom z oslabljeno hemostazo, med obsežnimi operacijami ali pacienti s simptomi močne krvavitve. Pri zdravljenju bolnikov s kortikalno mioklonijo se je treba izogibati nenadni prekinitvi zdravljenja, saj lahko to povzroči nadaljevanje napadov. Pri dolgotrajnem zdravljenju pri starejših je priporočljivo redno spremljanje kazalcev ledvične funkcije, če je potrebno, odmerek prilagodite glede na rezultate študije očistka kreatinina.

Prodira skozi filtrirne membrane naprav za hemodializo.

Priprava kapsul vsebuje laktozo. Zato bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali sindromom malabsorpcije glukoze in galaktoze ne smejo uporabljati tega zdravila.

Starejši bolniki. Z dolgotrajnim zdravljenjem pri starejših bolnikih je priporočljivo redno spremljanje kazalnikov ledvične funkcije, če je potrebno, odmerek prilagodite glede na rezultate študije očistka kreatinina.

Opozorila, povezana z vsebnostjo pomožnih snovi v pripravku: pripravek vsebuje 2 mmol (46 mg) natrija na 24 g piracetama.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Med nosečnostjo zdravila ne uporabljajte. Zdravilo prehaja v materino mleko, zato če je potrebno uporabiti zdravilo, je treba dojenje prekiniti.

Otroci. Zdravilo se uporablja pri otrocih, starejših od 8 let, za zdravljenje disleksije.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil in delu z mehanizmi. Pri vožnji vozil ali delu z mehanizmi je treba biti previden, glede na možnost neželenih učinkov centralnega živčnega sistema.

INTERAKCIJE

v kombinaciji s ščitničnimi hormoni (T3 + T4) so ​​možne povečana razdražljivost, dezorientacija in motnje spanja. Med klonazepamom, fenitoinom, fenobarbitalom, natrijevim valproatom ni bilo nobene interakcije. Uporaba piracetama v velikih odmerkih (9,6 g / dan) poveča učinkovitost acenocoumarola pri bolnikih z vensko trombozo: opazimo znatno zmanjšanje agregacije trombocitov, fibrinogena, faktorja von Willebranda, viskoznosti krvi in ​​krvne plazme. Verjetnost spremembe farmakodinamike piracetama pod vplivom drugih zdravil je majhna, saj se 90% zdravila nespremenjeno izloči z urinom. In vitro, piracetam ne zavira citokrom P450 izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 4A9 / 11 v koncentraciji 142; 426; 1422 mcg / ml. Pri koncentraciji 1422 µg / ml so opazili rahlo inhibicijo CYP 2A6 (21%) in ZA4 / 5 (11%). Vendar nivo k_jaz ta dva CYP izomera zadostujeta, če presežeta 1422 µg / ml. Zato presnovne interakcije z zdravili, ki so podvržene biotransformaciji teh encimov, malo verjetne. Uporaba piracetama v odmerku 20 mg / dan ni spremenila vrha in krivulje koncentracije antiepileptičnih zdravil v krvnem serumu (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) pri bolnikih z epilepsijo. Kombinirani vnos z alkoholom ni vplival na raven koncentracije piracetama v krvnem serumu, koncentracija alkohola v krvnem serumu pa se pri jemanju 1,6 g piracetama ni spremenila.

OVERDOSE

simptomi: povečane manifestacije neželenih učinkov zdravila. Pri jemanju 75 g piracetama znotraj so opazili dispeptične manifestacije, kot je driska s krvjo in bolečine v trebuhu. Niso opazili drugih simptomov prevelikega odmerjanja piracetama..

Zdravljenje je simptomatsko. Takoj po znatnem peroralnem prevelikem odmerjanju lahko izperite želodec ali sprožite bruhanje. Specifičnega protistrupa ni, hemodializa se lahko uporablja (izloči se 50-60% piracetama).

NAVODILA ZA SHRANJEVANJE

v suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Po odprtju steklenice je treba peroralno raztopino za peroralno uporabo uporabiti v roku enega meseca.

DEJAVNE INFORMACIJE

Nootropil (INN - piracetamum) spada v skupino nootropikov in vsebuje piracetam (2-okso-1-pirolidinacetamid) kot aktivno snov. V nevrološki praksi se Nootropil uporablja že skoraj pol stoletja, njegova zgodovina pa se začne leta 1972..

Ciklični derivat γ-aminobuterne kisline (GABA) piracetam je prvi predstavnik nevrometaboličnih stimulansov, vendar je še vedno splošno predpisan in zanima raziskovalce.

Piracetam lahko izboljša moten regionalni možganski pretok krvi in ​​izkoriščanje kisika s strani možganskih celic, pa tudi prepustnost celičnih in mitohondrijskih membran za vmesne snovi Krebsovega cikla (Malykh A.G., Sadaie M.R., 2010). Odkrit je bil nevroprotektivni učinek piracetama, ki ščiti možganske nevrone pred smrtjo pri poskusnih živalih (Kum N.Y. et al., 2018; Sivarama Raju K. et al., 2018). Piracetam ima tudi antioksidativno in antiapoptotsko delovanje in lahko obnovi nevronsko morfologijo, ki jo moti lipopolisaharid (LPS) (Sivarama Raju K. et al., 2018). Poleg tega se zdi, da ima piracetam nevroprotektivne lastnosti pri modelih hemoragičnega šoka (Verma D.K. et al., 2015).

Terapija s piracetamom izboljšuje metabolizem v možganskem tkivu in s tem tudi duševno aktivnost, vključno z učenjem (zaznavanje in pomnjenje novih informacij) in spominom. Vendar pa ni registriran kot droga v mnogih državah, vključno z zahodno Evropo, in v ZDA.

Študije mehanizmov delovanja piracetama

Pokazalo se je, da piracetam spreminja fizikalne lastnosti plazemske membrane, povečuje njeno pretočnost in ščiti celice pred učinki hipoksije. Zaradi teh procesov se deformacija rdečih krvnih celic poveča in agregacijske lastnosti trombocitov se normalizirajo. Tako ima piracetam antitrombotični učinek in normalizira reološke parametre krvi. Sposobnost obnavljanja fiziološke kakovosti celičnih membran je razloženo z interakcijo molekule piracetama z membranskimi fosfolipidi in lahko pojasni njegovo učinkovitost pri različnih nevroloških motnjah - od demence in omotice do mioklona in možganske kapi (Winnicka K. et al., 2005).

Kljub temu ni nobenih prepričljivih podatkov o izboljšanju kognitivnih funkcij pri demenci z uvedbo piracetama. Potrebne so nadaljnje študije možnosti njegove uporabe pri bolnikih s temi motnjami (Flicker L., Grimley Evans J., 2001).

Kljub dolgemu obdobju uporabe piracetama še vedno ni jasen jasen mehanizem njegovega delovanja. Skupina indijskih in ameriških znanstvenikov (Verma D.K. et al., 2018) je izvedla raziskavo na podganah, da bi preučila vlogo poti, ki je neodvisna od kaspaze, pri nevroprotekciji, ki jo je posredoval piracetam. Dajanje LPS eksperimentalnim živalim je povzročilo pomembne spremembe parametrov, povezanih z oksidativnim stresom, kot so vsebnost glutationa, aktivnost glutationa reduktaze in povečani procesi peroksidacije lipidov, prav tako pa je privedlo do povečanega izražanja vnetnih citokinov in aktiviranja astrocitov. Uporaba piracetama je zagotovila pomembno zaščito pred oksidacijskimi in vnetnimi procesi, ki jih povzroča LPS, in zavirala aktivacijo astrocitov. Poleg tega so z uvedbo LPS opazili povečano proizvodnjo reaktivnih kisikovih vrst in izčrpavanje potenciala mitohondrijske membrane, vendar so bili ti piracetami ublaženi. Piracetam je tudi znatno zmanjšal LLO-inducirano translokacijo mitohondrijskega rezidenčnega faktorja, ki povzroča apoptozo in endonukleazo G v jedro preko citosola. Poleg tega je pod vplivom piracetama zavirala fragmentacija DNK, ki jo povzroča LPS, skupaj s povečanjem ravni polimeraze 1. Rezultati te študije kažejo, da piracetam ščiti nevrone pred vnetnimi reakcijami, ki jih povzročajo LPS in celična smrt; pridobljeni so tudi dokazi o vlogi poti, ki je neodvisna od kaspaze, pri nevroprotekciji, ki jo je posredoval piracetam.

Nekoliko prej so isti znanstveniki izvedli raziskavo na podganah o vplivu piracetama na oksidativni stres, ki ga povzroča rotenon, z uporabo ex vivo in preskusnih sistemov in vivo. Podganah so injicirali piracetam (600 mg / kg telesne mase peroralno) 7 dni pred uporabo rotenona (12 μg intracerebroventricular). Oksidativni stres, ki ga povzroča rotenon, so ocenili 1 in 24 ur po njegovi uporabi. Študija in vivo je pokazala, da je predhodna uporaba piracetama zagotovila pomembno zaščito pred znižanjem ravni glutationa, ki ga povzroča rotenon, in povečanjem vsebnosti malondialdehida, s čimer je znatno zmanjšal oksidativni stres. Ta študija je pokazala sposobnost piracetama za povečanje antioksidativne sposobnosti možganskih celic, kar pojasnjuje učinkovitost njegove uporabe pri kognitivnih okvarah in drugih nevroloških patologijah (Verma D.K. et al., 2015).

Študija učinkovitosti piracetama v različnih kliničnih situacijah

V pregledu, ki so ga pripravili raziskovalci iz ZDA (Malykh A.G., Sadaie M.R., 2010), smo analizirali in povzeli podatke o učinkovitosti piracetama v različnih kliničnih situacijah. Čeprav piracetam glede na rezultate ni pokazal dolgoročnih koristi za zdravljenje zmerne kognitivne okvare, zadnje raziskave ugotavljajo njen nevroprotektivni učinek, kadar se uporablja med operacijo koronarnega obvoda. Piracetam se je izkazal tudi kot učinkovit pri zdravljenju kognitivnih motenj cerebrovaskularnega in travmatičnega izvora; vendar je bil njen splošni učinek na zmanjšanje resnosti depresije in tesnobe večji kot izboljšanje spomina. Poleg tega so opazili učinkovitost piracetama pri kompleksnem zdravljenju mioklonske epilepsije in tardivne diskinezije..

Izpostavljenost hrupu je eden izmed glavnih vzrokov za izgubo sluha. Najprej je pomembna akustična travma na delovnem mestu, vendar ta težava prizadene tudi prebivalce mega mest, ki so prav tako podvrženi nenehnemu hrupu. Skupina turških znanstvenikov je proučevala vpliv parenteralne uporabe piracetama na histopatološke spremembe v strukturi notranjega ušesa (cochlea) pri podganah po akustični travmi (Kum N.Y. et al., 2018). Tako je bilo 18 podgan Wistar albino 8 ur izpostavljeno hrupu v prostem okolju. Deli eksperimentalnih živali so dnevno dobivali intraperitonealne injekcije piracetama, kontrolna skupina pa injekcije fiziološke raztopine. Glede na rezultate preučevanja učinkov apoptoze v notranjih in zunanjih lasnih celicah ter primerjave pragov za otoakustično emisijo izkrivljanja med skupinami je bil ugotovljen pozitiven učinek piracetama na obnovo struktur cohlea, poškodovanih pri poskusni živali zaradi akustične travme (Kum N.Y. et al., 2018).

Vrtoglavica je zelo pogosta pritožba, vendar iskanje optimalnega zdravljenja tega stanja še vedno poteka. Skupina znanstvenikov iz Irana je preučevala možnost uporabe piracetama za zdravljenje periferne omotice. V raziskavi je sodelovalo 100 bolnikov (62% žensk) z ustreznimi pritožbami. Povprečna starost bolnikov je bila 54,72 ± 14,09 let. Glede na rezultate je oralno dajanje piracetama potencialno primerno zdravljenje periferne omotice z malo stranskimi učinki (Dolatabadi A. et al., 2019).

Piracetam naj bi podpiral metabolizem možganskih celic v razmerah pomanjkanja kisika. Na podlagi tega je bila postavljena domneva, da lahko piracetam prepreči kakršne koli škodljive učinke na otroka kot posledice stresa ploda med porodom. Raziskava je bila izvedena z 96 ženskami. Ocenjeni so bili vplivi piracetama na kazalce stiske ploda med porodom, način poroda in pojav stranskih učinkov pri novorojenčkih. Zdravljenje s piracetamom je bilo povezano s težnjo po zmanjšanju potrebe po carskem rezu in izboljšanim izidom za novorojenčka (resnost dihalnih težav in znaki hipoksije). V nobeni študiji niso poročali o stranskih učinkih piracetama. Vendar avtorji poudarjajo omejenost teh podatkov in potrebo po obsežnejših raziskavah, preden v teh primerih priporočijo piracetam za klinično uporabo (Hofmeyr G.K., Kulier R., 2012).

Nedavni pregled piracetama se je nanašal na možnost njegove uporabe pri bolnikih z anemijo srpastih celic (Al Hajeri A., Fedorowicz Z., 2016). Srpatocelična anemija je ena najpogostejših genetskih bolezni (nosilci genov te patologije naj bi po vsem svetu znašali vsaj 250 milijonov ljudi). Kršitev strukture hemoglobina pri tej bolezni in posledično patološka oblika rdečih krvnih celic vodi v zamašitev kapilar in razvoj kriz, za katere so značilne bolečine in poškodbe notranjih organov, kot so možgani, jetra in vranica. Običajno je zdravljenje kriz pri anemiji srpastih celic simptomatsko, vključno z dajanjem zdravil proti bolečinam in infundiranjem tekočine za izboljšanje reologije krvi. Študije in vitro piracetama so pokazale, da ovira agregacijo trombocitov, usedanje eritrocitov v kapilarah in izboljša pretok krvi. Glede na nedavne raziskave in vivo bi lahko piracetam preprečil krize pri srpanicni anemiji. Potrebne so nadaljnje študije, vendar po poročilih lahko piracetam lahko zmanjša pogostost teh bolečinskih kriz in njihovo resnost. Hkrati so neželeni učinki med jemanjem piracetama redki in niso resni (na primer od 169 udeležencev študije je le eden poročil o omotici).

Motnja prehranjevanja, ki jo povzroča stres, vodi do razvoja tesnobe, kognitivnih motenj in pomanjkanja spomina, kar je povezano s povečanjem plazemskega kortikosterona in glutamatov v hipotalamusu in čelni skorji, poleg tega se na teh območjih določi neravnovesje dopamina. Vpliv piracetama na prehransko motnjo pri samicah podgan v samicah je bil ovrednoten, kadar so ga odmerjali v odmerku 200 mg / kg telesne teže intraperitonealno. Glede na rezultate študije je piracetam znatno zmanjšal prenajedanje pri živalih in zmanjšal s tem povezano povečanje telesne teže, uravnaval raven nevrotransmiterjev. Piracetam je imel tudi anksiolitični učinek in zmanjšal kognitivni primanjkljaj, opažen pri motnjah prehranjevanja. Ti predklinični podatki zahtevajo nadaljnje raziskave, nakazujejo potencialno uporabo piracetama pri zdravljenju motenj hranjenja pri ljudeh (Hussain Y., Krishnamurthy S., 2018).

ugotovitve

V zadnjih letih se poveča zanimanje za nootropna zdravila. Na splošno jih predpisujejo zdravstveni delavci s široko paleto nevroloških patologij..

Nootropil je priljubljeno zdravilo iz skupine pravih nootropic, za katero so značilni številni pozitivni učinki in široke možnosti za klinično uporabo. Ugotovljeno je bilo, da Nootropil izboljšuje intelektualno-mnestične funkcije, deluje na nevrotransmisijo in ni omejen na eno vrsto nevrotransmiterja. Eksperimentalne študije uporabe nootropila so pokazale selektivno izboljšanje pod njegovim vplivom raziskovalnega vedenja in prilagajanja na laboratorijskih živalih (Kovalev G.I., 2008).

Zdravilno učinkovino Nootropil Piracetam odlikuje dobra toleranca skupaj z minimalnimi stranskimi učinki, kar potrjujejo rezultati številnih raziskav. Študije mehanizmov delovanja piracetama in klinične študije njegovih učinkov še potekajo.