LIDOKAIN

Lidokain za oči - zdravilo, ki se pogosto uporablja v oftalmološki praksi.

Indikacije za uporabo

To je zdravilo, ki se uporablja za lokalno anestezijo v oftalmični praksi. Uporablja za:

  • raziskave in diagnostične meritve (ostanki roženice, tonometrija itd.)
  • kirurški poseg na roženici ali konjunktivi (na primer za odstranitev šiva ali tujega predmeta)
  • pred operacijo.

Sestava in oblika sproščanja

Kapljice v očeh lidokaina so sestavljene iz 2% raztopine lidokain hidroklorida (v 1 ml - 20 mg). Dodatne snovi v sestavi: sterilna voda, natrijev klorid, benzetonijev klorid.

Lidokainske kapljice za oči so na voljo kot bistra raztopina za lokalno uporabo, 5 ml v eni steklenici.

Zdravilne lastnosti

Lidokain je derivat acetanilida. Ima antiaritmične in lokalne anestetične lastnosti. Spada v farmakološko skupino lokalnih anestetikov. V primerjavi z drugimi zdravili te usmeritve je za prokain 3-4 krat močnejši, trajanje učinka pa je bolj stabilno. Trajanje učinka se lahko poveča glede na specifično farmakološko kombinacijo. V kombinaciji z adrenalinom učinek traja več ur zapored.

Zdravilo ima farmakološko lastnost, da stabilizira celično membrano, blokira natrijeve kanale, poveča stopnjo prepustnosti membrane za kalij, zaradi česar aritmija izgine. Očitnega vpliva na funkcionalnost srčne mišice ne opazimo. Možen negativen inotropni učinek v primeru uporabe prevelikih odmerkov zdravila.

Mehanizem delovanja je lokalna blokada natrijevih kanalov, ki preprečuje normalen prenos živčnega impulza. Z lokalno uporabo se analgetični učinek razvije v 2-3 minutah in traja 6-8 minut.

Povprečni stroški zdravila v Rusiji znašajo 100 rubljev na pakiranje.

Odmerjanje in uporaba

Navodila za uporabo kažejo, da morate zdravilo kapljati skozi namestitev v veznico. Oči vstavimo z lidokainom tik pred manipulacijo, 1-2 kapljice v želeno oko. Postopek ponovite z minutnim intervalom 2-3 krat.

Med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem se izdelek uporablja izredno previdno..

Kontraindikacije in previdnostni ukrepi

Zdravila ne morete uporabljati za posamezno nestrpnost in preobčutljivost za zdravilo ali njegove komponente.

Pozor: nosečnice, doječe matere, mladostniki, mlajši od 18 let, in starejše osebe.

Navzkrižno medsebojno delovanje

Ohranjati je treba interval uporabe drugih oftalmoloških pripravkov..

Stranski učinki

Možna je lokalna manifestacija alergijske reakcije v obliki draženja konjunktivne vrečke. Če zdravilo uporabljate dlje časa, je možna rast okrepljene epitelijske plasti na roženici..

Predoziranje

Ni podatkov o prevelikem odmerjanju.

Analogi

Novokain

Povprečni stroški zdravila znašajo 50 rubljev na paket.

Novokain je lokalna raztopina anestetika, ki se prodaja predvsem v obliki injekcije. V medicinski praksi se uporablja za kratkotrajno spinalno, intraosseno ali infiltracijsko anestezijo. Pogosto se uporablja v ENT praksi, zobozdravstvu, primeren pa je tudi za gojenje bolečih zdravil za injiciranje. Kot kompleksno zdravljenje se novokain pogosto uporablja kot boj proti aterosklerozi vaskularnih lezij, endarteritisu, visokemu krvnemu tlaku, vaskularnim krčem možganov in srca ter nalezljivim poškodbam sklepov. Obstajajo tudi rektalne supozitorije, ki se uporabljajo za lajšanje simptomov hemoroidov in zdravljenje analnih razpok. Orodje ima zmeren seznam kontraindikacij, kar ne omogoča njegove uporabe pri srčno-žilnih boleznih različnega izvora, mladoletni in upokojitveni starosti, ob prisotnosti vnetnih procesov v ledvicah in odpovedi ledvic.

Prednosti:

  • pogosto dobro prenaša
  • vedno v lekarni.

Minusi:

  • možni neželeni učinki
  • obstajajo kontraindikacije za uporabo.

Diklofenak

OAO Tatkhimpharmpreparaty, Rusija

Povprečni stroški zdravila znašajo 200 rubljev na pakiranje.

Diklofenak je najbolj znano nesteroidno protivnetno zdravilo. Zdravilo ima velik seznam obrazcev sproščanja. V prodaji je gel, mazilo, raztopina za injiciranje, obliž, peroralne tablete, rektalne supozitorije, sprej za zunanjo uporabo. Diklofenak ima močne protivnetne in analgetične farmakološke lastnosti. Orodje deluje hitro in je značilno zmerno trajanje učinka. Dovolj je, da uporabite sistemske oblike sproščanja 1-2 krat na dan, da zagotovite ustrezen farmakološki učinek. Lokalni geli ali mazila se nanesejo v tankem in enakomernem sloju 2-3 krat na dan. Zdravilo je priljubljeno zaradi svoje izrazite učinkovitosti in poceni cene..

Prednosti:

  • širok izbor obrazcev za sprostitev
  • droga se ekonomsko porabi.

Minusi:

  • pri dolgotrajni uporabi obstajajo neželeni učinki
  • zaradi velike strupenosti ni mogoče uporabljati dlje časa.

Movalis

Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co., Nemčija

Povprečni stroški zdravila v Rusiji znašajo 900 rubljev na pakiranje.

Movalis je eden od analogov meloksikama. To je selektivno zdravilo, ki deluje samo na COX-2, ne da bi vplivalo na COX-1. Zaradi tega učinka se zmanjšajo stranski učinki na prebavilih, kar vam omogoča, da Moval 1-2 tedna jemljete brez odmora, za razliko od neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, katerih uporaba je omejena na 2-3 dni. Zdravilo ima velik seznam kontraindikacij in možnih stranskih učinkov. Zdravila Movalis ne smejo predpisovati nosečnicam, mladoletnikom, ob odpovedi ledvic ali jeter, med dojenjem, pri intoleranci na acetilsalicilno kislino in nagnjenost k slabemu strjevanju krvi. Orodje ima sposobnost redčenja krvi, zato ga ne priporočamo predpisovati ob ozadju antikoagulacijskega zdravljenja, da ne bi povzročili notranje krvavitve. V primeru prevelikega odmerjanja se pojavijo težave z aktivnostjo prebavil.

Prednosti:

  • manj škodljiv za prebavila, v primerjavi z drugimi nesteroidnimi antirevmatiki
  • ponavadi dobro prenašajo.

Minusi:

  • drag v primerjavi z drugimi generičnimi izdelki
  • možni neželeni učinki.

Lidokain

Struktura

učinkovina: lidokain;

1 ml lidokain hidroklorida 20 mg

pomožne snovi: natrijev klorid, raztopina natrijevega hidroksida 1 M, voda za injiciranje.

Odmerna oblika

Injekcija.

Farmakološka skupina

Priprave na lokalno anestezijo. Lidokain.

Koda PBX N01B B02.

Indikacije

Lokalna anestezija (terminal, infiltracija, prevodnik) v kirurgiji, zobozdravstvu, oftalmologiji, otorinolaringologiji; blokada perifernih živcev in pleksusa pri različnih bolečinskih sindromih.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za sestavine zdravila, druge amidne lokalne anestetike, anamneza epileptiformnih napadov lidokaina, huda bradikardija, huda arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, hude oblike kroničnega srčnega popuščanja (II-III stopnja), sindrom šibkosti sinusnih vozlov, Wolf-Parkinsonov sindrom -White, Adams-Stokesov sindrom, blok II in III stopnje AV (AV), hipovolemija, huda okvara jeter / ledvic, porfirija, miastenija gravis, retrobulbarna uporaba bolnikom z glavkomom.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo se uporablja injekcijsko (subkutano, intramuskularno) in lokalno na sluznicah. Izogibati se je treba intravaskularnemu dajanju zdravila. Pred uporabo zdravila je obvezen kožni test za preobčutljivost na lidokain, kar dokazujeta edem in pordelost na mestu injiciranja.

Za končno anestezijo sluznice odraslih mažemo z zdravilom v odmerku 2 mg / kg lidokaina, trajanje anestezije je 15-30 minut. Največji odmerek za odrasle je 20 ml.

Za prevodno anestezijo (tudi za anestezijo brahialnega in sakralnega pleksusa) dajemo 5-10 ml (100-200 mg lidokaina) zdravila, za anestezijo prstov okončin, nosu, ušes, 2-3 ml (40-60 mg). Največji odmerek za odrasle je 10 ml (200 mg).

Za anestezijo v oftalmologiji v konjunktivalno vrečo vstavimo 2 kapljici zdravila 2-3 krat z razmikom 30-60 sekund neposredno pred pregledom ali operacijo.

Za otroke, starejše od 12 let z vsemi vrstami periferne anestezije, skupni odmerek lidokaina ne sme presegati 3 mg / kg telesne teže.

Za vse vrste injekcijskega lajšanja bolečine je možna kombinacija lidokaina z epinefrinom (1: 50 000, 1: 100 000; pripravljena ex tempore, dodajte 1 kapljico 0,1% raztopine epinefrina v 5-10 ml 2% raztopine lidokaina), razen če sistemski učinek ki ima epinefrin (adrenalin), je nezaželen - potrebna je preobčutljivost za epinefrin, arterijska hipertenzija, diabetes mellitus, glavkom ali kratkotrajen anestetični učinek.

Neželeni učinki

Iz živčnega sistema: vzbujanje centralnega živčnega sistema (CNS) (kadar ga uporabljamo v velikih odmerkih), tesnoba, glavobol, omotica, motnje spanja, zmedenost, zaspanost, izguba zavesti, komo, oslabljen občutek, otrplost jezika in ustnic (pri uporabi v zobozdravstvu), motorni blok; pri bolnikih s preobčutljivostjo - evforija, tremor, trus, motorična tesnoba, parestezija, krči.

S strani vidnih organov: nistagmus, povratna slepota, diplopija, utripanje "muh" pred očmi, fotofobija, konjuktivitis.

Okvara sluha: motnje sluha, tinitus, hiperakuza.

Iz kardiovaskularnega sistema: pri uporabi v velikih odmerkih - aritmija, bradikardija, upočasnitev srčne prevodnosti, prečni srčni blok, srčni zastoj, periferna vazodilatacija, kolaps; zelo redko - tahikardija, zvišanje / znižanje krvnega tlaka, bolečine v srcu.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje.

Iz dihalnega sistema: zasoplost, rinitis, zatiranje ali zastoj dihanja.

Alergijske reakcije: izjemno redki - kožni izpuščaj, urtikarija, pruritus, generalizirani eksfoliativni dermatitis, angioedem, anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom).

Drugo: občutek vročine, mraza ali otrplosti okončin, oteklina, šibkost, maligna hipertermija.

Lokalne reakcije: pekoč občutek, ki izgine s povečanjem anestetičnega učinka (v 1 minuti), hiperemija. S hrbtenično ali epiduralno anestezijo lahko opazimo bolečine v hrbtu, bolečine v nogah, delno / popolno blokado hrbtenice, ki jih spremlja znižanje krvnega tlaka, moteno gibanje črevesja, nehoteno uriniranje, impotenca, izguba občutljivosti v perinealnem predelu (verjetnost teh učinkov se poveča z visokimi odmerki ali v primeru nenamernega vnos lidokaina v cerebrospinalni prostor, ko odmerek, namenjen vnosu v epiduralni prostor, vstopi v cerebrospinalni prostor), se po takšnem posegu v nekaterih primerih počasno (po več mesecih) ali v celoti pojavi obnova motorične, senzorične in / ali avtonomne funkcije.

Predoziranje

Možni povečani neželeni učinki.

Simptomi: psihomotorna vznemirjenost, omotica, splošna šibkost, znižani krvni tlak, tresenje, okvara vida, tonično-klonične konvulzije, koma, kolaps, AV blok, asfiksija, apneja.

Zdravljenje: prenehanje dajanja zdravil, zdravljenje s kisikom, antikonvulzivi, vazokonstriktorji (norepinefrin, mezaton), antiholinergiki. Bolnik mora biti v vodoravnem položaju; treba je zagotoviti dostop do svežega zraka, oskrbe s kisikom in / ali umetnega dihanja. Simptome centralnega živčnega sistema popravimo z uporabo kratko delujočih benzodiazepinov / barbituratov. Če se med anestezijo pojavi prevelik odmerek, je treba uporabiti kratek mišični relaksant. Atropin (0,5-1 mg) se uporablja za odpravljanje bradikardije in motenj prevodnosti, z arterijsko hipotenzijo - simpatomimetiki v kombinaciji z β-adrenergičnimi agonisti. S srčnim zastojem je indicirano takojšnje oživljanje. Morda intubacija, mehansko prezračevanje. V akutni fazi prevelikega odmerjanja je dializa neučinkovita. Specifičnega protistrupa ni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je zdravilo kontraindicirano. Če je potrebno uporabiti zdravilo, je treba dojenje prekiniti..

Zdravilo se uporablja za otroke, starejše od 12 let..

Funkcije aplikacije

Lidokain lahko dajejo le izvajalci zdravstvenih storitev..

Pri zdravljenju mesta injiciranja z razkužili, ki vsebujejo težke kovine, se poveča tveganje za nastanek lokalne reakcije v obliki bolečine in otekline.

Pri uporabi lidokaina je spremljanje EKG obvezno. V primeru oslabljene aktivnosti sinusnih vozlišč, podaljšanja intervala PQ, širitve QRS ali z razvojem nove aritmije je treba odmerek zmanjšati / zdravilo ukiniti.

Pred uporabo lidokaina pri boleznih srca (hipokalemija zmanjša učinkovitost lidokaina) je potrebno normalizirati raven kalija v krvi.

Pred uporabo lidokaina v velikih odmerkih se priporoča imenovanje barbituratov..

Pri izvajanju načrtovane subarahnoidne anestezije je treba zaviralce MAO odpovedati najpozneje 10 dni pred anestezijo.

Paziti je treba, da se izognemo naključni intravasalni uporabi (zlasti pri izvajanju lokalne anestezije na območjih, ki vsebujejo veliko krvnih žil) ali subduralni uporabi zdravila..

Med anestezijo okoli vretenčnega oddelka je treba biti previden pri bolnikih z nevrološkimi boleznimi, deformacijo hrbtenice, septikemijo.

V glavo in vrat je treba vnesti manjše odmerke, vključno z retrorobulbarnim in zobnim vnosom, pa tudi uporabo za blokiranje zvezdnega gangliona, saj lahko sistemski toksični učinki zdravila skozi retrogradni tok prodrejo v možgansko cirkulacijo.

Pri retrobulbarski uporabi je treba biti zelo previden, saj so možni hudi stranski učinki: kolaps, zasoplost, krči, povratna slepota.

Ker ima lidokain izrazit antiaritmični učinek in lahko sam deluje kot aritmogeni dejavnik, ki lahko povzroči razvoj aritmij, je treba pred dajanjem zdravila zbrati anamnezo o prisotnosti znakov aritmije in zdravilo previdno uporabljati pri osebah s pritožbami na aritmijo v preteklosti..

Uporablja se previdno in v nižjih odmerkih za bolnike z zmernim srčnim popuščanjem, zmerno arterijsko hipotenzijo, nepopolnim blokadom AV, motnjami intraventrikularne prevodnosti, zmerno okvaro delovanja jeter in ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml / min), odpovedjo dihanja, epilepsijo, po operaciji srca, z genetsko nagnjenostjo k maligni hipertermiji, oslabljeni bolniki in starejši bolniki.

Z intramuskularno uporabo lidokaina se koncentracija kreatinina lahko poveča, kar lahko privede do napake pri diagnozi akutnega miokardnega infarkta.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali drugih mehanizmov

Po uporabi zdravila se ne priporoča vključevanje v dejavnosti, ki zahtevajo hitrost psihomotornih reakcij..

Interakcija z drugimi drogami in druge vrste interakcij

Ob kombinirani uporabi lidokaina z zdravili, kot so klorpromazin, petidin, bupivakain, kinidin, disopiramid, imipramin, notriptilin, se koncentracija lidokaina v krvni plazmi zmanjša.

Antiaritmična zdravila (vključno z Amiodaronom, verapamilom, kinidinom, disopiramidom, ajmalinom) - povečuje se kardiodepresivni učinek (interval QT se podaljša in v redkih primerih se lahko razvije AV blok ali ventrikularna fibrilacija), sočasna uporaba z amiodaronom lahko privede do razvoja napadov.

Novokain, prokainamid, prokainamid - možno vzbujanje centralnega živčnega sistema, delirij, halucinacije.

Curare podobnim zdravilom - mišična sprostitev se poveča (možna je paraliza mišic).

Etanol poveča zaviralni učinek lidokaina na dihanje.

Vazokonstriktorji (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) upočasnjujejo absorpcijo lidokaina in podaljšujejo njegovo delovanje.

Cimetidin zmanjšuje jetrni očistek lidokaina (zmanjša se zaradi zaviranja mikrosomske oksidacije), poveča njegovo koncentracijo in tveganje za toksične učinke.

Guanadrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan - v kombinaciji za spinalno in epiduralno anestezijo se poveča tveganje za hudo arterijsko hipotenzijo in bradikardijo.

β-adrenoblokatorji upočasnijo presnovo lidokaina v jetrih, okrepijo učinke lidokaina (vključno s strupenim) in povečajo tveganje za razvoj bradikardije in arterijske hipotenzije. Ob hkratni uporabi β-blokatorjev in lidokaina je potrebno zmanjšati odmerek slednjih.

Srčni glikozidi - oslabljen je kardiotonični učinek srčnih glikozidov.

Spalne tablete ali pomirjevala - mogoče je povečati depresiven učinek na centralni živčni sistem spalnih tablet in sedativov.

Narkotični analgetiki (morfin itd.) - povečan je analgetični učinek narkotičnih analgetikov, respiratorna depresija.

Zaviralci MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​- tveganje za nastanek arterijske hipotenzije se poveča, lokalni anestetični učinek slednje pa se podaljša. Med zdravljenjem z zaviralci MAO se lidokain ne sme uporabljati parenteralno.

Antikoagulanti (vključno z Ardeparinom, Dalteparinom, Danaparoidom, Enotoxaparinom, Heparinom, Warfarinom itd.) Povečajo tveganje za krvavitve.

Anestetiki - zaviralni učinek anestetikov na dihala (heksobarbital, tiopental natrij intravensko) je okrepljen.

Polimiksin B - potreben nadzor dihalne funkcije.

Rifampicin - možno je znižanje koncentracije slednjega v krvi.

Propafenone - verjetno povečanje trajanja in resnosti neželenih učinkov iz centralnega živčnega sistema.

Prenilamin - povečano tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij, kot je "pirouette".

Antikonvulzivi, barbiturati (fenobarbital) - možno je pospešiti presnovo lidokaina v jetrih, znižati koncentracijo v krvi, povečati kardiodepresivni učinek.

Isadrin, glukagon - povečan očistek lidokaina.

Norepinefrin, meksiletin - zmanjšan očistek lidokaina (poveča se strupenost), jetrni krvni pretok se zmanjša.

Acetazolamid, tiazidi in diuretiki v zanki zmanjšujejo učinek lidokaina kot posledica hipokalemije.

Midazolam - povečana koncentracija lidokaina v krvni plazmi.

Zdravila, ki povzročajo blokado živčno-mišičnega prenosa - učinek teh zdravil je okrepljen, saj zmanjšujejo prevodnost živčnih impulzov.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika Derivat acetanilamida Lokalni anestetik, zagotavlja terminalno, infiltracijsko, prevodno anestezijo. Relativna strupenost lidokain hidroklorida je odvisna od koncentracije raztopine. Pri nizkih koncentracijah (0,5%) se strupenost bistveno ne razlikuje od novokaina; s povečanjem koncentracije (1% in 2%) se poveča toksičnost (40-50%).

Farmakokinetika Pri lokalnem nanašanju na sluznici se lidokain v različnih stopnjah absorbira, odvisno od odmerka in kraja nanosa (C maks hitrost perfuzije v sluznico vpliva na absorpcijo. Z uvedbo C maks dosegli v 5-15 minutah. Vezava na plazemske beljakovine - 60-80% (odvisno od odmerka). Zlahka prehaja skozi histohematološke ovire, vključno s krvno-možgansko pregrado. Najprej vstopi v tkiva z dobro preskrbo s krvjo (srce, pljuča, možgani, jetra, vranica), nato v maščobno in mišično tkivo. Prodira skozi posteljico v telesu novorojenčka 40-55% koncentracije zdravila, ki jo uporablja porodnica.

Presnavlja se do 90% v jetrih z oksidativnim N-desalkiliranjem s tvorbo aktivnih presnovkov: monoetil glicineksilidina in glicineksilidina, T 1/2 kar je 2:00 in 10:00. Ima učinek "prvega prehoda".

Z oslabljenim delovanjem jeter T 1/2 se lahko poveča več kot 2-krat. V nespremenjeni obliki se 5-20% izloči z urinom.

Osnovne fizikalno-kemijske lastnosti

bistra, brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina.

Nezdružljivost

Zdravila ne smete mešati z drugimi zdravili v isti brizgi. Lidokain se obori, če ga pomešamo z amfotericinom, metogesitom ali sulfadiazinom. Glede na pH raztopine lidokaina morda ni združljiv z ampicilinom..

Rok uporabnosti

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok..

Embalaža

Ampule po 2 ml, 10 ampul v kartonskem pakiranju s predelnimi stenami ali 5 ampul v enostranskem pretisnem omotu, 2 pretisni omoti v pakiranju.

Počitniška kategorija

Proizvajalec

Lokacija

61115, Ukrajina, Harkov St. 17. kongres stranke, 36.

Lidokain

Struktura

Raztopina za intravensko dajanje vključuje aktivno sestavino lidokain hidroklorida (oblika monohidrata). Dodatna komponenta - voda za injiciranje.

Zdravilna učinkovina, ki je vključena v injekcijo, je tudi lidokain hidroklorid (v obliki monohidrata), dodatne komponente so natrijev klorid, voda.

Spray 10% za lokalno uporabo vsebuje lidokain, pa tudi dodatne komponente: propilen glikol, poprova meta, 96% etanol.

Kapljice za oči vsebujejo lidokain hidroklorid, pa tudi benzetonijev klorid, natrijev klorid, vodo.

Sestava gela za zunanjo uporabo vsebuje tudi podobno učinkovino.

Obrazec za sproščanje lidokaina

Orodje je na voljo v različnih oblikah:

  • Raztopina, ki se daje intravensko, je brezbarvna in brez vonja. Raztopino vlijemo v ampule po 2 ml, 5 kosov. v celični konturni embalaži. Dva takšna paketa sta v paket iz kartona.
  • Raztopina, namenjena za injiciranje, je brez vonja in brez barve, vlije se v ampule po 2 ml v pretisnih omotih po 5 takšnih ampul. Raztopina je 10%, 2%, 1%.
  • 10-odstotno pršilo z lidokainom je brezbarvna alkoholna raztopina, ki ima aromo mentola. V plastenkah (650 odmerkov) je opremljen s posebno črpalko in brizgalno šobo. Steklenico damo v kartonsko škatlo.
  • Kapljice za oči 2% so brezbarvne in brez vonja, včasih pa so lahko rahlo obarvane. Vsebuje v 5 ml steklenicah iz polietilena.
  • Na voljo je tudi gel..

farmakološki učinek

Lidokain - kaj je to?

Wikipedia nakazuje, da je lidokain v kemični zgradbi derivat acetanilida. Ima izrazit antiaritmični in lokalni anestetični učinek..

Farmakološka skupina, v katero spada zdravilna učinkovina, so lokalni anestetiki.

Zavira živčno prevodnost, blokira natrijeve kanale v živčnih vlaknih in živčnih končičih ter tako zagotavlja lokalni anestetični učinek.

Če primerjamo anestetični učinek prokaina, ga lidokain presega za 2-6 krat. Prav tako se njegov učinek razvije hitreje in traja dlje. Koliko zdravila deluje, je odvisno od interakcije z drugimi zdravili. Če se zdravilo uporablja hkrati z Epinefrinom, potem učinek traja več kot 2 uri. Pri lokalni uporabi opazimo vazodilatacijo, lokalno dražečega učinka ne opazimo.

V telesu stabilizira celično membrano, blokira natrijeve kanale, poveča stopnjo penetracije membrane kalijevih ionov, kar določa njen antiaritmični učinek.

Pod njenim vplivom se pospeši repolarizacija v ventriklih, zavira se četrta faza depolarizacije v Purkinjevih vlaknih, ne da bi to vplivalo na elektrofiziološko stanje atrija.

Ne vpliva bistveno na kontraktilnost in prevodnost miokarda. Negativni inotropni učinek je rahlo izražen, se pokaže na kratko in le, če se zdravilo daje v velikih odmerkih.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Najvišjo koncentracijo v krvi po intravenskem dajanju opazimo po 5-15 minutah, če infuzijo izvajamo počasi brez nasičenega začetnega odmerka, največjo koncentracijo opazimo po 5-6 urah, pri ljudeh z akutnim miokardnim infarktom pa lahko dosežemo po dolgem času - do 10 ur. S plazemskimi proteini se veže na 50-80%. Hitro se porazdeli po telesu, prečka placento in krvno-možgansko pregrado..

Presnova se pojavlja predvsem v jetrih, v procesu metabolizma sodelujejo mikrosomalni encimi in tvorijo se aktivni presnovki - glicineksilidid in monoetilglicinksilidid. Pri ljudeh z boleznimi jeter je presnova počasnejša. Izločanje se pojavi z žolčem in urinom.

Če se krema z lidokainom ali drugimi sredstvi uporablja lokalno, je absorpcija odvisna od odmerka in od mesta, na katerem se nanaša krema ali gel z lidokainom. Stopnja perfuzije sluznice deluje na absorpcijo.

Opaziti je dobro absorpcijo v dihalih, zato je treba paziti, da se zdravilo prepreči v strupenih odmerkih.

Po injiciranju lidokaina intramuskularno opazimo skoraj popolno absorpcijo. Hitro se porazdeli, veže se na beljakovine, odvisno od koncentracije aktivne komponente, za 60-80%.

Razpolovni čas je odvisen od odmerka, je 1-2 uri.

Če uporabljamo aerosol, se njegov učinek pojavi 1 minuto, traja 1-2 minute. Doseženo zmanjšanje občutljivosti v 15 minutah postopno izgine.

Indikacije za uporabo

Določene so številne indikacije za uporabo različnih oblik zdravila..

Indikacije za uporabo intravensko in intramuskularno:

  • za izvajanje infiltracije, spinalne, epiduralne, prevodne anestezije;
  • za terminalno anestezijo (uporablja se tudi v oftalmologiji);
  • s ventrikularnimi aritmijami, ki so povezane z zastrupitvijo z glikozidi;
  • za zaustavitev in preprečevanje razvoja ponavljajoče se ventrikularne fibrilacije pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom, kot tudi ponavljajočih paroksizmov ventrikularne tahikardije.

V zobozdravstvu se lidokain v ampulah uporablja za lokalno anestezijo med kirurškimi posegi v ustni votlini:

  • pri odstranjevanju mlečnih zob;
  • ob odprtju površnih abscesov;
  • pri odstranjevanju kostnih fragmentov in šivanju ran;
  • za anestezijo dlesni za pritrditev proteze ali krone;
  • da bi med pripravo na rentgensko preiskavo zatrli ali zmanjšali povečan faringealni refleks;
  • pred odstranitvijo ali izrezom razširjene papile jezika;
  • pred izrezom benignih površinskih tumorjev sluznice;
  • za odpiranje cist slinskih žlez in frenuloektomijo pri otrocih.

Uporaba v ENT praksi:

  • pred septektomijo, elektrokoagulacijo, resekcijo nosnih polipov;
  • za dodatno lajšanje bolečine pred odpiranjem paratonsilarnega abscesa;
  • kot dodatna anestezija pred punkcijo maksilarnega sinusa;
  • pred tonzillektomijo za anestezijo in zmanjšanje faringealnega refleksa (se ne uporablja za adenektomijo in tonzillektomijo pri otrocih, mlajših od osem let);
  • za analgezijo pred umivanjem sinusov.

Vloga za preglede in endoskopijo:

  • za anestezijo po potrebi vstavite sondo skozi usta ali nos;
  • za anestezijo pred rektoskopijo in po potrebi nadomestitev katetra.

Uporaba v porodništvu in ginekologiji:

  • da bi anestezirali perineum za izvajanje epiziotomije ali zdravljenja;
  • za anestezijo kirurškega polja med vrsto kirurških posegov;
  • za anestezijo s šivanjem v primeru abscesov;
  • za lajšanje bolečin med izrezom in zdravljenje rupture himen.

Uporaba v dermatologiji:

  • za anestezijo sluznice pred manjšimi operacijami.

Uporaba v oftalmologiji:

  • za anestezijo, če je potrebno, uporabite kontaktne raziskovalne metode;
  • za analgezijo med kratkotrajnimi posegi na veznici in roženici;
  • v pripravi na oftalmološko operacijo.

Kontraindikacije

Lidokaina v ampulah ni mogoče uporabiti za ljudi, ki imajo naslednje bolezni in stanja:

  • huda bradikardija;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • sinoatrični blok;
  • AV blokada druge in tretje stopnje (izjema - ko se uvede sonda za stimulacijo ventriklov);
  • srčno popuščanje v akutni in kronični obliki;
  • WPW sindrom;
  • znatno znižanje krvnega tlaka;
  • kardiogeni šok;
  • Adams-Stokesov sindrom;
  • retrobulbarna uporaba (pri ljudeh z glavkomom);
  • motnje intraventrikularne prevodnosti;
  • nosečnost in dojenje;
  • izrazita občutljivost na sestavine izdelka.

Pozor Lidokain IV in injekcije so predpisani za kronično srčno popuščanje, hipovolemijo, arterijsko hipotenzijo, sinusno bradikardijo, hudo ledvično in jetrno insuficienco, AV blok prve stopnje, zmanjšan pretok krvi v jetrih, epileptiformne krče.

Prav tako je previdno zdravilo predpisano starejšim in oslabljenim osebam, mladostnikom in otrokom, mlajšim od 18 let, bolnikom z visoko občutljivostjo na druga amidna sredstva za lokalno anestezijo..

Pomembno je tudi upoštevati, da ima lahko bolnik kontraindikacije za določeno vrsto lajšanja bolečine.

Upoštevati je treba, da je aerosol kontraindiciran za uporabo v mavčni zobozdravstvu kot odtisni material, saj obstaja nevarnost aspiracije.

Stranski učinki

Ob uporabi se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

  • Osrednji živčni sistem: glavobol, evforija, zaspanost, omotica, oslabljena zavest, šibkost, krči, dezorijentacija, parestezija, nistagmus, tresenje, nevrotične reakcije, fotofobija, tinitus itd..
  • Krvne žile in srce: nizek krvni tlak, bolečine v prsih, kolaps, bradikardija (možen srčni zastoj), periferna vazodilatacija.
  • Simptomi alergije: izpuščaj, srbenje, urtikarija, angioedem, anafilaktične manifestacije.
  • Prebavila: bruhanje, slabost.
  • Druge manifestacije: občutek mraza ali vročine, vztrajna anestezija, hipotermija, methemoglobinemija, erektilna disfunkcija.
  • Lokalni znaki: občutek rahlega gorenja, ki izgine v 1 minuti.

Navodila za uporabo Lidokain (Metoda in odmerjanje)

Injekcije lidokaina, navodila za uporabo

Lidokain hidroklorid se lahko uporablja za intramuskularno, intrakutano, subkutano infiltracijsko anestezijo. Uporablja se raztopina lidokaina 5 mg / ml (z največjim odmerkom 400 mg).

Da bi blokirali živčne pleksuse in periferne živce, dajemo perineuralno, uporabimo 10-20 ml raztopine. 10 mg / ml ali 5-10 ml sol. 20 mg / ml.

  • Izvajanje anestezije vključuje perineuralno uporabo 10 mg / ml in 20 mg / ml.
  • Epiduralna anestezija vključuje uporabo epiduralne 10 mg / ml ali 20 mg / ml.
  • Spinalna anestezija vključuje uporabo 3-4 ml raztopine subarahnoida. 20 mg / ml.

Da bi podaljšali učinek lidokaina, je praksa dodajanja 0,1% adrenalina.

Intravensko se daje kot antiaritmično zdravilo.

Raztopino 100 mg / ml uporabimo intravensko šele po razredčenju s fiziološko raztopino..

25 ml sol. 100 mg / ml razredčimo s 100 ml fiziološke raztopine, da dobimo koncentracijo 20 mg / ml. To raztopino dajemo pacientu kot nakladalni odmerek. Na začetku je 1 mg na kg telesne teže (apliciramo 2-4 minute, hitrost je 25-50 mg na minuto). Nato je povezana stalna infuzija, katere hitrost je 1-4 mg / min. Nadalje zdravnik prilagodi uvod posebej.

Praviloma intravenska infuzija traja 12-24 ur, medtem ko se stalno spremlja EKG.

Razpršite lidokain, navodila za uporabo

Razpršilo je treba razpršiti na sluznico. Odmerjanje je odvisno od tega, kako obsežno površino potrebujete za anestezijo. Z enim samim sprejem se sprosti 4,8 mg aktivne sestavine. Uporabiti je treba najmanjši odmerek, ki zagotavlja želeni učinek. Praviloma se pričakovani učinek pojavi po 1-3 razpršitvah. V porodništvu se uporablja večje število razpršil - 15-20 vsako, največji dovoljeni odmerek pa je 40 razpršil s težo pacienta 70 kg.

Med brizganjem naj bo steklenica pokonci.

Nekatera zdravila (Katedzhel z lidokainom, Lidokain Asept sprej) smejo dajati le specialisti.

Če je potrebno, uporabite aerosol za otroke, da ga nanesete z vatirano palčko, saj se s tem izognete pekočemu občutku.

Mazilo z lidokainom se nanese na površino v količini, ki se določi posamično.

Pred posegi v oftalmologijo se uporabljajo kapljice za oko v injiciranju 20 mg / ml raztopine veznice. 2 pokrovčka. 2-3 krat.

Predoziranje

Če opazimo preveliko odmerjanje, so lahko prvi znaki zastrupitve bolnik slabost, omotica, bruhanje, evforija, astenija in znižanje krvnega tlaka. Kasneje se razvijejo konvulzije obraznih mišic, ki se spremenijo v konvulzije skeletnih mišic. Pacient ima tudi bradikardijo, psihomotorno vznemirjenost, kolaps, asistolo. Če se pri porodu pojavi prevelik odmerek, lahko novorojenček razvije bradikardijo, apnejo in depresijo dihanja.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba prenehati z uporabo zdravila, opraviti inhalacijo s kisikom. Sledi simptomatsko dihanje. Z razvojem napadov je treba dajati 10 mg diazepama. V primeru bradikardije izvajamo uvedbo m-antiholinergikov (atropin), vazokonstriktorjev. Hemodializa bo neučinkovita.

Interakcija

Ob uporabi drugih zdravil se lahko razvijejo številne interakcijske reakcije:

  • Pri jemanju cimetidina in zaviralcev beta se poveča tveganje za toksične učinke.
  • Ob hkratni uporabi se zmanjša kardiotonični učinek digitoksina.
  • Izboljša mišično sprostitev kurare podobnih zdravil.
  • Negativni inotropni učinek se poveča s hkratnim dajanjem verapamila, ajmalina, kinidina in amiodarona.
  • Induktorji jetrnih mikrosomalnih encimov zmanjšujejo učinkovitost lidokaina.
  • Ob hkratnem jemanju vazokonstriktorjev (metoksamin, epinefrin, fenilefrin) se lahko poveča lokalni anestetični učinek lidokaina, poveča pa se lahko tudi tlak in lahko se pojavi tahikardija.
  • Lidokain zmanjšuje učinek protitastenskih zdravil.
  • Ob hkratni uporabi prokainamida je možna manifestacija vzbujanja centralnega živčnega sistema, halucinacije.
  • Podaljša in poveča učinek mišičnih relaksantov.
  • Ob hkratni uporabi mekamilamina, gvanenetina, trimetafana in gvanadrela se poveča tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardije.
  • Kadar se fenitoin in lidokain uporabljata skupaj, se lahko resorptivni učinek lidokaina zmanjša, lahko se razvije tudi neželen kardiodepresivni učinek.
  • Ob sočasnem jemanju zaviralcev MAO se lahko poveča lokalni anestetični učinek lidokaina, opazi pa se tudi znižanje krvnega tlaka. Ne dajte lidokaina parenteralno bolnikom, ki jemljejo zaviralce MAO.
  • Če sta polimiksin B in lidokain predpisana hkrati, je pomembno spremljati bolnikovo dihanje.
  • Inhibicijski učinek na dihanje in centralni živčni sistem se lahko poveča, če lidokain jemljemo skupaj s sedativnimi in hipnotičnimi zdravili, pa tudi s heksenalnim, tiopental natrijem, opioidnimi analgetiki.
  • Če lidokain dajemo intravensko ljudem, ki jemljejo cimetidin, se lahko pojavijo številni negativni učinki - zaspanost, stupor, parestezija, bradikardija. Če je treba ta sredstva kombinirati, je treba zmanjšati odmerek lidokaina.
  • Če so mesta, kjer so injicirali lidokain, obdelali z razkužilnimi raztopinami, ki vsebujejo težke kovine, je verjetnost lokalnih reakcij povečana.

Pogoji prodaje

Lidokain lahko kupite na recept, recept je napisan v latinici.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je treba hraniti pri t od 15 ° do 25 ° C.

Rok uporabnosti

Lidokain 2% lahko shranimo 3 leta. Lidokain 10% lahko shranimo 2 leti. Kapljice za oko lahko hranite 2 leti. Ko steklenico odprete, lahko njeno vsebino uporabljate en mesec.

Posebna navodila

Anestezijo tkiv z visoko vaskularizacijo je treba izvesti zelo previdno, da se izognemo injekciji v posode, priporočamo aspiracijski test..

Pomembno je skrbno voziti vozila in izvajati druga dejanja, ki zahtevajo natančnost med zdravljenjem.

Zelo previdno uporabljati zdravila z lidokainom (Lidokain Asept, Katedzhel z Lidokainom itd.) Je treba uporabljati zelo previdno, če pride do poškodb sluznice, pa tudi pri ljudeh z duševno zaostalostjo, starejših in oslabljenih bolnikih..

Z razpršilom se je treba izogibati stiku z očmi in dihali. Izdelek morate zelo previdno nanesti na zadnjo stran žrela.

Pri uporabi razpršila za odstranjevanje dlak v bikiniju je treba upoštevati vse varnostne ukrepe, pa tudi kontraindikacije, uporabo lidokaina za zobobol, obliž z lidokainom itd. Strokovnjaki kategorično ne priporočajo uporabe razpršila za podaljšanje spolnih odnosov: v tem primeru je treba uporabljati samo podaljšalce, ki jih je predpisal zdravnik.. Za epilacijo se lahko uporablja le, če ni opaziti posamezne intolerance na zdravilo..

Bolniki se morajo zavedati, da tega orodja brez zdravnikovega recepta ni mogoče uporabiti samostojno. Samo za predvideni namen je treba uporabiti tudi mazilo z lidokainom ali anestezinom.

Zdravilo je treba uporabljati le s potrebno koncentracijo. Torej, če je vsebnost raztopine opredeljena kot 20 mg / ml, koliko odstotkov, je preprosto določeno: gre za 2% raztopino.