Deksametazon tablete - navodila za uporabo

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Mednarodno nelastniško ime:

Odmerna oblika:

Sestava na tableto.

Pomožne snovi:
- da dobimo tableto s težo 0,15 g
krompirjev škrob -0.0340 g
saharoza (sladkor) -0.1140 g
antinska kislina -0.0015 g

Opis

Farmakološka skupina:

ATX koda:

Farmakološke lastnosti

Zavira izločanje ščitnično stimulirajočega hormona in folikle stimulirajočega hormona.

Poveča razdražljivost centralnega živčnega sistema, zmanjša število limfocitov in eozinofilcev, poveča število rdečih krvnih celic (stimulira proizvodnjo eritropoetinov).

Vzajemno deluje s specifičnimi citoplazemskimi receptorji in tvori kompleks, ki prodira v celično jedro, spodbuja sintezo matriksne ribonukleinske kisline (mRNA); slednji inducira tvorbo beljakovin, vključno celični učinki, ki posredujejo z lipokortikom. Lipokortin zavira fosfolipazo A2, zavira sproščanje arahidonske kisline in zavira sintezo endoperoksidov, prostaglandinov, levkotrienov. prispevajo k vnetjem, alergijam in drugim.

Presnova beljakovin: zmanjša količino beljakovin v plazmi (zaradi globulinov) s povečanjem koeficienta albumin / globulin, poveča sintezo albumina v jetrih in ledvicah; krepi katabolizem beljakovin v mišičnem tkivu.

Presnova lipidov: poveča sintezo višjih maščobnih kislin in trigliceridov, prerazporedi maščobo (kopičenje maščobe predvsem v ramenskem pasu, obrazu, trebuhu), vodi v razvoj hiperholesterolemije.

Presnova ogljikovih hidratov: povečuje absorpcijo ogljikovih hidratov iz prebavil; povečuje aktivnost glukoza-6-fosfataze, kar vodi do povečanja pretoka glukoze iz jeter v kri; povečuje aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze in sintezo aminotransferaz, kar vodi do aktivacije glukoneogeneze.

Presnova vodno-elektrolita; zadržuje natrijeve ione in vodo v telesu, spodbuja izločanje kalijevih ionov (mineralokortikosteroidna aktivnost), zmanjšuje absorpcijo kalcijevih ionov iz prebavil, "izloča" kalcijeve ione iz kosti, povečuje izločanje kalcijevih ionov z ledvicami.

Protivnetni učinek je povezan z zaviranjem sproščanja vnetnih mediatorjev s strani eozinofilov; induciranje tvorbe lipokortiinov in zmanjšanje števila mastocitov, ki proizvajajo hialuronsko kislino; z zmanjšanjem prepustnosti kapilar; stabilizacija celičnih membran in membran organela (zlasti lizosomske).

Antialergijski učinek se razvije kot posledica zatiranja sinteze in izločanja alergijskih mediatorjev, zaviranja sproščanja histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz senzibiliziranih mastocitov in bazofilcev ter zmanjšanja števila bazofilov v obtoku. zatiranje razvoja limfoidnega in vezivnega tkiva, zmanjšanje števila limfocitov T in B, mastocitov, zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na alergijske mediatorje, zaviranje tvorbe protiteles, sprememba imunskega odziva telesa.

Pri kronični obstruktivni pljučni bolezni delovanje temelji predvsem na zaviranju vnetnih procesov, zaviranju razvoja ali preprečevanju edema sluznice, inhibiciji eozinofilne infiltracije submukozne plasti bronhialnega epitelija, odlaganja obtočnih imunskih kompleksov v bronhialni sluznici, pa tudi zaviranja erozije in sluznice. Poveča občutljivost beta-adrenoreceptorjev malega in srednjega kalibra na endogene kateholamine in eksogene simpatikomimetike, zmanjša viskoznost sluzi zaradi inhibicije ali zmanjšanja njegove proizvodnje.

Protitokalni in antitoksični učinki so povezani s povečanjem krvnega tlaka (zaradi povečanja koncentracije kateholaminov v obtoku in obnovitve občutljivosti adrenoreceptorjev nanje, pa tudi zaradi vazokonstrikcije), zmanjšanja prepustnosti žilne stene, zaščitnih lastnosti membran in aktiviranja jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi endo- in ksenobiotikov.

Imunosupresivni učinek je posledica zaviranja sproščanja citokinov (interlevkin-1, interlevkin-2; interferon gama) iz limfocitov in makrofagov.

Zavira sintezo in izločanje adrenokortikotropnega hormona (ACTH). in sekundarna sinteza endogenih glukokortikosteroidov.

Posebnost delovanja je pomembno zaviranje hipofize in skoraj popolna odsotnost mineralokortikosteroidne aktivnosti. Odmerki 1-1,5 mg / dan zavirajo nadledvično skorjo; biološka razpolovna doba - 32-72 ur (trajanje inhibicije sistema hipotalamusa-hipofize in nadledvične skorje).

Glede na jakost glukokortikoidne aktivnosti 0,5 mg deksametazona ustreza približno 3,5 mg prednizolona, 15 mg hidrokortizona ali 17,5 mg kortizona za peroralne dozirne oblike.

Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira, največja koncentracija deksametazona v krvni plazmi je 1-2 ure, v krvi pa se veže (60-70%) na določen protein-transporter, transkortik. Z lahkoto prehaja skozi histohematološke pregrade (tudi skozi krvno-možganske in placentne pregrade). Presnavlja se v jetrih (predvsem s konjugacijo z glukuronsko in žveplovo kislino) do neaktivnih presnovkov. Izločajo ga ledvice (majhen del - doječe žleze). Razpolovni čas izločanja - 3-5 ur.

Indikacije za uporabo:

Akutne in kronične vnetne bolezni sklepov: protin in psoriatični artritis, osteoartritis (vključno s posttravmatskim), poliartritis, periartritis, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), juvenilni artritis, Stillov sindrom pri odraslih, bursitis, nespecifični tendonitis epitonitis, sinititis epiditis, sinitis.

Revmatična vročina, akutna revmatična bolezen srca.

Akutne in kronične alergijske bolezni: alergijske reakcije na zdravila in prehrambene izdelke, serumska bolezen, urtikarija, alergijski rinitis, angioedem, eksanthema zdravil, seneni nahod.

Kožne bolezni: pemfigus, luskavica, ekcem, atopijski dermatitis, difuzni nevrodermatitis. kontaktni dermatitis (s poškodbo velike površine kože), toksidermija, seboroični dermatitis, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza (Lyell-ov sindrom), bulozni herpetiformni dermatitis, maligna eksudativna eritema (Stevens-Johnson-ov sindrom).

Edem možganov (vključno z ozadjem možganskega tumorja ali povezan s kirurškim posegom, sevalno terapijo ali poškodbo glave) po predhodni parenteralni uporabi.

Alergijske očesne bolezni: alergijske razjede roženice, alergijske oblike konjunktivitisa.

Vnetne očesne bolezni: simpatična oftalmija, močan počasen sprednji in posteriorni uveitis, optični nevritis.

Primarna ali sekundarna insuficienca nadledvične žleze (vključno s stanjem po odstranitvi nadledvične žleze).

Kongenitalna hiperplazija nadledvične žleze.

Avtoimunska bolezen ledvic (vključno z akutnim glomerulonefritisom): nefrotski sindrom.

Hematopoetske bolezni - agranulocitoza, panmijelopatija, avtoimunska hemolitična anemija, akutna limfoidna in mieloidna levkemija, limfogranulomatoza, trombocitopenična purpura, sekundarna trombocitopenija pri odraslih, eritroblastopenija (eritrocitna anemija).

Bolezni pljuč: akutni alveolitis. pljučna fibroza, sarkoidoza II-III stopnje. Bronhialna astma (z bronhialno astmo je zdravilo predpisano le v hudih primerih, neučinkovitosti ali nezmožnosti jemanja inhalacijskih glukokortikosteroidov).

Tuberkulozni meningitis, pljučna tuberkuloza, aspiracijska pljučnica (v kombinaciji s specifično kemoterapijo).

Berililioza, Lefflerjev sindrom (ki ga ni mogoče uporabiti za drugo zdravljenje).

Rak pljuč (v kombinaciji s citostatiki).

Bolezni prebavil: ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, lokalni enteritis.

Preprečevanje zavrnitve presadkov kot del kompleksne terapije.

Hiperkalcemija na ozadju raka, slabosti in bruhanja med zdravljenjem s citostatiki.

Izvajanje testa pri diferencialni diagnozi hiperplazije (hiperfunkcije) in tumorjev nadledvične skorje.

Kontraindikacije

Previdno

Obdobje pred in po cepljenju (8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju), limfadenitis po cepljenju z BCG. Pogoji imunske pomanjkljivosti (vključno s sindromom pridobljene imunske pomanjkljivosti ali virusom človeške imunske pomanjkljivosti (okužba s HIV).

Bolezni prebavil: čir na želodcu in dvanajstnik. ezofagitis, gastritis, akutna ali latentna peptična razjeda, nedavno ustvarjena črevesna anastomoza, ulcerozni kolitis z grožnjo perforacije ali tvorbe abscesa, divertikulum-

Bolezni srčno-žilnega sistema, vključno nedavni miokardni infarkt (pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom širjenje žarišča nekroze, upočasnitev tvorbe brazgotin in posledično ruptura srčne mišice), dekompenzirano kronično srčno popuščanje, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija.

Endokrine bolezni - diabetes mellitus (vključno z oslabljeno toleranco na ogljikove hidrate), tirotoksikoza, hipotiroidizem, Itsenko-Cushingova bolezen. debelost (stopnja 1II-1V).

Hudo kronično odpoved ledvic in / ali jeter, nefrourolitiaza.

Hipoalbuminemija in stanja, ki predpostavljajo njen pojav.

Sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, polio (razen oblike bulbarnega encefalitisa), glavkom z odprtim in kotnim zapiranjem, dojenje.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Odmerjanje in uporaba:

Povprečni dnevni odmerek je 0,75-9 mg. V hudih primerih lahko uporabimo velike odmerke, razdeljene na 3-4 odmerke. Največji dnevni odmerek je običajno 15 mg. Po doseganju terapevtskega učinka se odmerek postopno zmanjša (običajno za 0,5 mg v 3 dneh) do vzdrževalnega odmerka 2-4,5 mg / dan. Najmanjši učinkoviti odmerek je 0,5-1 mg / dan.

Otrokom (odvisno od starosti) so predpisani 83,3-333,3 mcg / kg ali 2,5-10 mg / sq. m / dan v 3-4 odmerkih.

Trajanje uporabe deksametazona je odvisno od narave patološkega procesa in učinkovitosti zdravljenja in znaša od nekaj dni do več mesecev ali več. Zdravljenje prenehamo postopoma (na koncu je predpisanih več injekcij kortikotropina).

Z bronhialno astmo, revmatoidnim artritisom, ulceroznim kolitisom - 1,5-3 mg / dan; s sistemskim eritematoznim lupusom - 2-4,5 mg / dan; z onkohematološkimi boleznimi -7,5-10 mg.

Za zdravljenje akutnih alergijskih bolezni je priporočljivo kombinirati parenteralno in peroralno dajanje: 1 dan - 4-8 mg parenteralno; 2 dan - znotraj. 4 mg 3-krat na dan; 3, 4 dan - znotraj. 4 mg 2-krat na dan; 5. 6 dan - 4 mg / dan. znotraj; 7 dan - odvzem droge.

Preskus z deksametazonom (Liddleov test). Izvaja se v obliki majhnih in velikih testov. Z majhnim testom bolniku damo deksametazon v odmerku 0,5 mg vsakih 6 ur na dan (tj. Ob 8h, 14h in 14h). Urin za določanje 17-hidroksikortikosteroidov ali prostega kortizola se odvzame od 8.00 do 20.00 2 dni pred imenovanjem deksametazona in tudi 2 dni v enakih časovnih presledkih po jemanju navedenih odmerkov deksametazona. Ti odmerki deksametazona zavirajo nastajanje kortikosteroidov pri skoraj vseh zdravih posameznikih. 6 ur po zadnjem odmerku deksametazona je vsebnost kortizola v plazmi pod 135-138 nmol / L (manj kot 4,5-5 µg / 100 ml). Zmanjšano izločanje 17-hidroksikortikosteroidov pod 3 mg / dan. in prosti kortizol pod 54-55 nmol / dan (pod 19-20 µg / dan) izključuje hiperfunkcijo nadledvične skorje. V osebah. trpi zaradi bolezni ali Itsenko-Cushingovega sindroma, pri izvedbi majhnega testa sprememb v izločanju kortikosteroidov ne opazimo.

Pri izvajanju velikega testa se predpiše deksametazon 2 mg vsakih 6 ur 2 dni (to je 8 mg deksametazona na dan). Urin se zbira tudi za določanje 17-hidroksikortikosteroidov ali prostega kortizola (po potrebi se določi prosti plazemski kortizol). Z boleznijo Itsenko-Cushingovega se izločanje 17-hidroksikortikosteroidov ali prostega kortizola zmanjša za 50% ali več, medtem ko se pri nadledvičnih tumorjih ali adrenokortikotropno-ektopatičnem sindromu (ali kortikoliberin -topičnem) sindromu ne spremeni. Pri nekaterih bolnikih z adrenokortikotropno-ektopičnim sindromom zmanjšanja izločanja kortikosteroidov ne zaznamo niti po jemanju deksametazona v odmerku 32 mg / dan.

Stranski učinek

Iz endokrinega sistema: zmanjšana toleranca za glukozo, "steroidni" diabetes mellitus ali manifestacija latentnega diabetesa mellitusa, zaviranje delovanja nadledvičnih žlez, Itsenko-Cushingov sindrom (lunin obraz, debelost hipofize, hirzutizem, zvišan krvni tlak, dismenoreja, amenoreja, ) zapozneli spolni razvoj pri otrocih.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, pankreatitis, "steroidni" razjede želodca in dvanajstnika, erozivni ezofagitis, krvavitve in perforacija prebavil, povečan ali zmanjšan apetit, napihnjenost, kolcanje, v redkih primerih pa povečana aktivnost "jeter" "transaminaze in alkalna fosfataza.

Iz kardiovaskularnega sistema: aritmije, bradikardija (do srčnega zastoja); razvoj (pri nagnjenih bolnikih) ali povečana resnost kroničnega srčnega popuščanja, elektrokardiografske spremembe, značilne za hipokalemijo, zvišan krvni tlak, hiperkoagulacijo, trombozo. Pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom - širjenje žarišča nekroze, upočasnitev tvorbe brazgotin, kar lahko privede do rupture srčne mišice.

Iz živčnega sistema: delirij, dezorijentacija, evforija, halucinacije, manično-depresivna psihoza, depresija, paranoja, zvišan intrakranialni tlak, živčnost ali tesnoba, nespečnost, omotica, vrtoglavica. možganski psevdotumor, glavobol, krči.

S strani presnove: povečano izločanje kalcijevih ionov, hipokalcemija. povečanje telesne mase, negativno ravnovesje dušika (povečana razgradnja beljakovin), povečano znojenje.

Povzroča jo mineralokortikosteroidna aktivnost - zadrževanje tekočine in natrijevih ionov (periferni edem), hipernatremija, sindrom hipokalemije (hipokalemija, aritmija, mialgija ali mišični spazem, nenavadna šibkost in utrujenost).

Iz mišično-skeletnega sistema: postopki zaviranja rasti in okostenenja pri otrocih (prezgodnje zaprtje epifiznih rastnih območij), osteoporoza (zelo redko patološki zlomi kosti, aseptična nekroza glave nadlahtnice in stegnenice), ruptura mišic tetive, "steroidna" miopatija, zmanjšanje mišična masa (atrofija).

S kože in sluznic: zapoznelo celjenje ran, petehije, ekhimoza. redčenje kože, atrofija kože in podkožja, hiper- ali hipopigmentacija, "steroidne" akne, strije. nagnjenost k razvoju pioderme in kandidiaze.

Alergijske reakcije: posplošeni (kožni izpuščaj, srbenje kože, anafilaktični šok), lokalne alergijske reakcije.

Drugo: razvoj ali poslabšanje okužb (pojav tega neželenega učinka olajšajo skupno uporabljeni imunosupresivi in cepljenje), levkociturija. odtegnitveni sindrom.

Predoziranje

Interakcija z drugimi zdravili

Pospeši izločanje acetilsalicilne kisline, zmanjša njeno koncentracijo v krvi (ko se deksametazon prekliče, se koncentracija salicilatov v krvi poveča in poveča tveganje za pojav stranskih učinkov).

Če se hkrati uporablja z živimi protivirusnimi cepivi in proti drugim vrstam imunizacij, poveča tveganje za aktivacijo virusa in okužbo.

Poveča presnovo izoniazida, meksiletina (zlasti pri "hitrih acetilatorjih"), kar vodi v znižanje njihove plazemske koncentracije.

Poveča tveganje za hepatotoksične učinke paracetamola (indukcija "jetrnih" encimov in tvorba strupenega presnovka paracetamola).

Poveča (s podaljšano terapijo) vsebnost folne kisline.

Hipokalemija, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi, lahko poveča resnost in trajanje mišične blokade proti mišičnim relaksantom,

V velikih odmerkih zmanjša učinek somatropina.

Antacidi zmanjšujejo absorpcijo glukokortikosteroidnih zdravil.

Deksametazon zmanjšuje učinek hipoglikemičnih zdravil: povečuje antikoagulacijski učinek kumarinskih derivatov.

Zmanjšuje učinek vitamina D na absorpcijo kalcijevih ionov v črevesnem lumnu. Ergokalciferol in obščitnični hormon zavirata razvoj osteopatije, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi.

Zmanjša koncentracijo prazikvantle v krvi.

Ciklosporin (zavira presnovo) in ketokonazol (zmanjšuje očistek) povečujeta toksičnost.

Tiazidni diuretiki, zaviralci ogljikove anhidraze. drugi glukokortikosteroidi in amfotericin B povečajo tveganje za hipokalemijo. Zdravila, ki vsebujejo natrij - edemi in visok krvni tlak.

Nesteroidna protivnetna zdravila in etanol povečujejo tveganje za razjedo sluznice prebavil, krvavitve, v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili za zdravljenje artritisa je možno zmanjšati odmerek glukokortikosteroidov zaradi seštevanja terapevtskega učinka.

Indometacin, ki zaradi alksina izpodriva deksametazon, poveča tveganje za neželene učinke.

Amfotericin B in zaviralci ogljikove anhidraze povečajo tveganje za osteoporozo.

Terapevtski učinek glukokortikosteroidov se zmanjša pod vplivom fenitoina. barbiturati, efedrin, teofilin, rifampicin in drugi induktorji mikrosomalnih encimov v jetrih (zvišanje hitrosti presnove).

Mitotan in drugi zaviralci delovanja nadledvične skorje lahko zahtevajo povečanje odmerkov glukokortikosteroidov.

Očistek glukokortikosteroidov se poveča s ščitničnimi hormoni.

Imunosupresivi povečajo tveganje za okužbe in limfome ali druge limfoproliferativne motnje, ki jih povzroča virus Epstein-Barr.

Estrogeni (vključno s peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen) zmanjšujejo očistek glukokortikosteroidov, podaljšajo razpolovno dobo in njihove terapevtske in strupene učinke.

Pojav hirsutizma in aken olajša hkratna uporaba drugih steroidnih hormonskih zdravil - androgenov, estrogenov, anaboličnih steroidov, peroralnih kontraceptivov.

Triciklični antidepresivi lahko povečajo resnost depresije, ki jo povzročajo glukokortikosteroidi (ni indicirano za zdravljenje teh stranskih učinkov).

Tveganje za nastanek katarakte se poveča pri uporabi drugih glukokortikosteroidov. antipsihotiki (antipsihotiki), karbamid in azatioprin.

Sočasno jemanje z m-antiholinergiki (vključno z antihistaminiki, tricikličnimi antidepresivi) nitrati prispeva k razvoju zvišanega intraokularnega tlaka.

Posebna navodila

Pri predpisovanju deksametazona za medsebojne okužbe, septične razmere in tuberkulozo je potrebno sočasno zdravljenje z baktericidnimi antibiotiki.

Z vsakodnevno uporabo 5 mesecev zdravljenja se razvije atrofija nadledvične skorje.

Lahko prikrije nekatere simptome okužb: med zdravljenjem je neuporabno imunizirati.

Z nenadno ukinitvijo glukokortikosteroidov, zlasti v primeru predhodne uporabe velikih odmerkov. obstaja sindrom "odpovedi" glukokortikosteroidov (ki jih ne povzroča hipokortizem): izguba apetita, slabost, letargija, splošna mišično-skeletna bolečina, astenija in akutna insuficienca nadledvične žleze (znižanje krvnega tlaka, aritmija, potenje, šibkost, oligoanurija, možno je tudi bolečine v trebuhu, driska, halucinacije, omedlevica, koma).

Po odpovedi ostane nekaj mesecev relativna insuficienca nadledvične skorje. Če se v tem obdobju pojavijo stresne situacije, se za čas predpišejo glukokortikosteroidi (če je navedeno), če je potrebno v kombinaciji z mineralokortikosteroidi.

Pri otrocih med dolgotrajnim zdravljenjem je potrebno skrbno spremljanje dinamike rasti in razvoja. Otroci, ki so bili med zdravljenjem z ošpicami ali noricami, dobijo profilaktične imunoglobuline.

Med zdravljenjem z deksametazonom (zlasti dolgotrajno) je potrebno opazovati okulista, spremljati krvni tlak in vodno-elektrolitsko ravnovesje, pa tudi slike periferne krvi in glikemije. Da bi zmanjšali neželene učinke, se lahko predpišejo anabolični steroidi, antacidi. povečajo tudi vnos kalijevih ionov v telo (prehrana, kalijevi pripravki). Hrana mora biti bogata s kalijevimi ioni, beljakovinami, vitamini, z nizko vsebnostjo maščob, ogljikovimi hidrati in soljo.

Pri otrocih je treba med obdobjem rasti glukokortikosteroide uporabljati samo glede na absolutne indikacije in jod z najbolj skrbnim nadzorom zdravnika..

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali delu z drugimi mehanizmi.

Obrazec za izdajo:

0,5 mg tablete.
10 tablet v pretisnem omotu s folijo in folijo.
5, 10 pretisnih omotov z navodili za uporabo v škatli iz kartona

Navodilo za uporabo Deksametazona (Dexamethasone)

Lastnik potrdila o registraciji:

Odmerne oblike

reg. Št.: P N014442 / 01-2002 od 18.11.08 - Neomejeno

Deksametazon
	reg. Št.: P N014442 / 01-2002 od 18.11.08 - Neomejeno

Oblika sproščanja, embalaža in sestava zdravila Dexamethasone

Injekcija, bistra, brezbarvna ali bledo rumena.

1 amp.
deksametazon-natrijev fosfat (v smislu deksametazon fosfata)	4 mg

Pomožne snovi: metilparaben, propilparaben, natrijev metabisulfit, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, voda d / in.

1 ml - ampule iz temnega stekla (25) - kartonske škatle.
1 ml - steklenice iz temnega stekla (25) - kartonske škatle.

Injekcija, bistra, brezbarvna ali bledo rumena.

1 ml	1 amp.
deksametazon-natrijev fosfat (v smislu deksametazon fosfata)	4 mg	8 mg

Pomožne snovi: metilparaben, propilparaben, natrijev metabisulfit, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, voda d / in.

2 ml - temne steklene ampule (25) - kartonske škatle.
2 ml - steklenice iz temnega stekla (25) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Sintetični glukokortikoid (GCS), metilirani derivat fluoroprednizolona. Ima protivnetne, antialergijske, imunosupresivne učinke, povečuje občutljivost beta-adrenergičnih receptorjev na endogene kateholamine.

Vzajemno deluje s specifičnimi citoplazemskimi receptorji (obstajajo receptorji za kortikosteroide v vseh tkivih, še posebej veliko v jetrih), pri čemer nastane kompleks, ki sproži tvorbo beljakovin (vključno z encimi, ki uravnavajo vitalne procese v celicah.)

Presnova beljakovin: zmanjša količino globulinov v plazmi, poveča sintezo albumina v jetrih in ledvicah (s povečanjem koeficienta albumin / globulin), zmanjša sintezo in poveča katabolizem beljakovin v mišičnem tkivu.

Presnova lipidov: poveča sintezo višjih maščobnih kislin in trigliceridov, prerazporedi maščobo (kopičenje maščobe se dogaja predvsem v ramenskem pasu, obrazu, trebuhu), vodi v razvoj hiperholesterolemije.

Presnova ogljikovih hidratov: povečuje absorpcijo ogljikovih hidratov iz prebavil; poveča aktivnost glukoza-6-fosfataze (povečana glukoza iz jeter v kri); povečuje aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze in sintezo aminotransferaz (aktivacija glukoneogeneze); prispeva k razvoju hiperglikemije.

Presnova vodnega elektrolita: zadržuje Na + in vodo v telesu, spodbuja izločanje K + (mineralokortikoidno delovanje), zmanjšuje absorpcijo Ca + iz prebavil in zmanjšuje mineralizacijo kosti.

Protivnetni učinek je povezan z zaviranjem sproščanja eozinofilcev in mastocitov vnetnih mediatorjev; induciranje tvorbe lipokortiinov in zmanjšanje števila mastocitov, ki proizvajajo hialuronsko kislino; z zmanjšanjem prepustnosti kapilar; stabilizacija celičnih membran (zlasti lizosomskih) in membran organela. Deluje na vseh stopnjah vnetnega procesa: zavira sintezo prostaglandinov (Pg) na ravni arahidonske kisline (lipokortik zavira fosfolipazo A2, zavira liberalizacijo arahidonske kisline in zavira biosintezo endoperoksidov, levkotriene, ki prispevajo k vnetju, sintezi, k vnetju, sintezi itd. interlevkin 1, faktor nekroze tumorja alfa itd.); poveča odpornost celične membrane na delovanje različnih škodljivih dejavnikov.

Imunosupresivni učinek je posledica vdolbine limfoidnega tkiva, zaviranja proliferacije limfocitov (zlasti T-limfocitov), zaviranja migracije B-celic in medsebojne interakcije T- in B-limfocitov, zaviranja sproščanja citokinov (interlevkin-1,2; gama-interferona) iz limfocitov in makrofitov zmanjšana tvorba protiteles.

Antialergijski učinek se razvije kot posledica zmanjšanja sinteze in izločanja alergijskih mediatorjev, zaviranja sproščanja histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz preobčutljivih mastocitov in bazofilcev, zmanjšanja števila bazofil v obtoku, limfocitov T in B, mastocitov; zaviranje razvoja limfoidnega in vezivnega tkiva, zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na alergijske mediatorje, zaviranje tvorbe protiteles, spreminjanje imunskega odziva telesa.

Pri obstruktivnih boleznih dihal je učinek posledica predvsem zaviranja vnetnih procesov, preprečevanja ali zmanjšanja jakosti edema sluznice, zmanjšanja eozinofilne infiltracije submukozne plasti bronhialnega epitelija in odlaganja obtočnih imunskih kompleksov v bronhialni sluznici, pa tudi zaviranja ekozije. Poveča občutljivost beta-adrenoreceptorjev malega in srednjega kalibra na endogene kateholamine in eksogene simpatikomimetike, zmanjša viskoznost sluzi z zmanjšanjem njegove proizvodnje.

Zavira sintezo in izločanje ACTH in sekundarno - sintezo endogenih kortikosteroidov.

Med vnetnim procesom zavira reakcije vezivnega tkiva in zmanjša možnost nastanka brazgotin.

Posebnost delovanja je pomembno zaviranje hipofize in skoraj popolna odsotnost mineralokortikosteroidne aktivnosti.

Odmerki 1-1,5 mg / dan zavirajo delovanje nadledvične skorje; biološka razpolovna doba - 32-72 ur (trajanje inhibicije nadledvičnega sistema hipotalamus-hipofiza-kortikal).

Po jakosti glukokortikoidne aktivnosti 0,5 mg deksametazona ustreza približno 3,5 mg prednizona (ali prednizolona), 15 mg hidrokortizona ali 17,5 mg kortizona.

Farmakokinetika

V krvi se veže (60-70%) s specifičnim proteinskim nosilcem - transkortikom. Zlahka prehaja skozi histohematološke pregrade (tudi skozi krvno-možganske in placentne).

Presnavlja se v jetrih (predvsem s konjugacijo z glukuronsko in žveplovo kislino) v neaktivne presnovke.

Izločajo ga ledvice (majhen del - doječe žleze). T 1/2 plazme deksametazon - 3-5 ur.

Indikacije zdravila Dexamethasone

Bolezni, ki zahtevajo uvedbo hitro delujočega GCS, in primeri, ko peroralno jemanje zdravila ni mogoče:

endokrine bolezni: akutna insuficienca nadledvične skorje, primarna ali sekundarna adrenokortikalna insuficienca, prirojena hiperplazija nadledvične skorje, subakutni tiroiditis;
šok (opeklinski, travmatični, kirurški, toksični) - z neučinkovitostjo vazokonstriktorjev, zdravil, ki nadomeščajo plazmo in druge simptomatske terapije;
možganski edem (s možganskim tumorjem, travmatično poškodbo možganov, nevrokirurškim posegom, možgansko krvavitvijo, encefalitisom, meningitisom, radiacijsko poškodbo);
astmatični status; močan bronhospazem (poslabšanje bronhialne astme, kronični obstruktivni bronhitis);
hude alergijske reakcije, anafilaktični šok;
revmatične bolezni;
sistemske bolezni vezivnega tkiva;
akutne hude dermatoze;
maligne bolezni: paliativno zdravljenje levkemije in limfoma pri odraslih bolnikih; akutna levkemija pri otrocih; hiperkalcemija pri bolnikih, ki trpijo zaradi malignih tumorjev, kadar peroralno zdravljenje ni mogoče;
krvne bolezni: akutna hemolitična anemija, agranulocitoza, idiopatska trombocitopenična purpura pri odraslih;
hude nalezljive bolezni (v kombinaciji z antibiotiki);
v oftalmološki praksi (subkonjunktiviranje, retrobulbarna ali parabulbarna uporaba): alergijski konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis brez poškodbe epitelija, iritis, iridociklitis, blefaritis, blefarokonjunktivitis, skleritis, vnetje očesa, vnetno zdravljenje, vnetna bolezen, vnetna bolezen, vnetna bolezen, vnetna bolezen, vnetna bolezen roženica;
lokalna uporaba (na področju patološke tvorbe): keloidi, diskoidni eritematozni lupus, obročast granulom.

Odprite seznam kod ICD-10

ICD-10 koda	Navedba
D59	Pridobljena hemolitična anemija
D69.3	Idiopatska trombocitopenična purpura
D70	Agranulocitoza
E06	Tiroiditis
E25	Adrenogenitalne motnje
E27.1	Primarna insuficienca nadledvične žleze
E27.2	Addisonova kriza
E27.4	Druga in nedoločena insuficienca nadledvične skorje
G93.6	Cerebralni edem
H01.0	Blefaritis
H10	Konjunktivitis
H10.1	Akutni atopični (alergični) konjunktivitis
H10.5	Blefarokonjunktivitis
H15.0	Sclerite
H15.1	Episiskleritis
H16	Keratitis
H16.2	Keratokonjunktivitis (vključno z zunanjo izpostavljenostjo)
H20.0	Akutni in subakutni iridociklitis (anteriorni uveitis)
H20.1	Kronični iridociklitis
H30	Horioretinalno vnetje
H44.1	Drugi endoftalmitis (simpatični uveitis)
J44	Druge kronične obstruktivne pljučne bolezni
J45	Astma
J46	Astmatični status [status asthmaticus]
L20.8	Drugi atopijski dermatitis (nevrodermatitis, ekcem)
L21	Seboroični dermatitis
L40	Luskavica
L50	Panj
L51.1	Eritem multiformna bullosa (Stevens-Johnsonov sindrom)
L51.2	Toksična epidermalna nekroliza [Lyell]
L91.0	Hipertrofična brazgotina
L93.0	Diskoidni eritematozni lupus
M05	Seropozitivni revmatoidni artritis
M07	Psoriatične in enteropatske artropatije
M08	Juvenilni [mladoletni] artritis
M30	Poliarteritis nodoza in z njo povezana stanja
M31	Druge nekrotizirajoče vaskulopatije
M32	Sistemski eritematozni lupus
M33	Dermatopolimiozitis
M34	Sistemska skleroza
M35	Druge sistemske lezije vezivnega tkiva
R57	Šok, ni drugje razvrščen
R57.0	Kardiogeni šok
R57.8	Druge vrste šoka
T78.2	Neopredeljen anafilaktični šok
T78.3	Angionevrotični edem (Quinckejev edem)
T79.4	Travmatični šok
Z51.5	Paliativna oskrba

Shema odmerjanja

Režim odmerjanja je individualen in je odvisen od indikacij, stanja pacienta in njegovega odziva na terapijo. Zdravilo dajemo intravensko počasi v curku ali kapljici (v akutnih in nujnih pogojih); v / m; možno je tudi lokalno (v patološki tvorbi) dajanje. Za pripravo raztopine za iv kapljično infuzijo je treba uporabiti izotonično raztopino natrijevega klorida ali 5% raztopino dekstroze.

V akutnem obdobju z različnimi boleznimi in na začetku terapije se Dexametazon uporablja v večjih odmerkih. Čez dan lahko dajemo od 4 do 20 mg deksametazona 3-4 krat.

Odmerki zdravila za otroke (IM):

Odmerek zdravila med nadomestnim zdravljenjem (v primeru insuficience nadledvične skorje) znaša 0,0233 mg / kg telesne mase ali 0,67 mg / m 2 telesne površine, razdeljene na 3 odmerke, vsak 3. dan ali 0,00776 - 0,01165 mg / kg telesne mase ali 0,233 - 0,335 mg / m 2 telesne površine dnevno. Za druge indikacije je priporočeni odmerek od 0,02776 do 0,16665 mg / kg telesne mase ali 0,833 - 5 mg / m 2 telesne površine vsakih 12-24 ur.

Ko dosežemo učinek, se odmerek zmanjša na vzdrževanje ali do prenehanja zdravljenja. Trajanje parenteralne uporabe je običajno 3-4 dni, nato pa preidejo na vzdrževalno terapijo z deksametazonom v tabletah.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov zdravila zahteva postopno zmanjšanje odmerka, da se prepreči razvoj akutne nadledvične insuficience.

Stranski učinek

Deksametazon se na splošno dobro prenaša. Ima nizko mineralokortikoidno aktivnost, tj. njegov vpliv na vodno-elektrolitski metabolizem je majhen. Praviloma nizki in srednji odmerki deksametazona ne povzročajo zadrževanja natrija in vode v telesu, povečanega izločanja kalija. Opisani so naslednji neželeni učinki:

Iz endokrinega sistema: znižanje glukozne tolerance, steroidni diabetes mellitus ali manifestacija latentnega diabetesa mellitusa, zaviranje nadledvične funkcije, Itsenko-Cushingov sindrom (lunin obraz, debelost hipofize, hirsutizem, zvišan krvni tlak, dismenoreja, amenoreja, mišična oslabelost), zapozneli spolni razvoj pri otrocih.

Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, pankreatitis, steroidni ulkus želodca in dvanajstnika, erozivni ezofagitis, krvavitve iz prebavil in perforacija stene prebavil, povečan ali zmanjšan apetit, prebava, nadloga, kolcanje. V redkih primerih je povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.

Iz kardiovaskularnega sistema: aritmije, bradikardija (do srčnega zastoja); razvoj (pri nagnjenih bolnikih) ali povečana resnost srčnega popuščanja, spremembe elektrokardiograma, značilne za hipokalemijo, zvišan krvni tlak, hiperkoagulacija, tromboza. Pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom - širjenje žarišča nekroze, upočasnitev tvorbe brazgotin, kar lahko privede do rupture srčne mišice.

Iz čutilnih organov: posteriorna subkapsularna katarakta, povečan intraokularni tlak z možnimi poškodbami očesnega živca, nagnjenost k razvoju sekundarnih bakterijskih, glivičnih ali virusnih okužb oči, trofične spremembe na roženici, eksoftalmi, nenadna izguba vida (s parenteralnim dajanjem v glavo, vrat, nos lupine, možganske usedline kristalov zdravila v očesnih žilah so možne).

S strani metabolizma: povečano izločanje kalcija, hipokalcemija, povečana telesna teža, negativno ravnovesje dušika (povečana razgradnja beljakovin), povečano znojenje.

Zaradi mineralokortikoidne aktivnosti - zastajanje tekočine in natrija (periferni edem), mavčni natrij, hipokalemični sindrom (hipokalemija, aritmija, mialgija ali mišični spazem, nenavadna šibkost in utrujenost).

Iz mišično-skeletnega sistema: zaviranje rasti in procesi okostenja pri otrocih (prezgodnje zaprtje pinealne žleze), osteoporoza (zelo redko patološki zlomi kosti, aseptična nekroza glave nadlahtnice in stegnenice), ruptura tetiv mišic, steroidna miopatija, zmanjšanje mišične mase (atrofija).

Na delu kože in sluznic: zapoznelo celjenje ran, petehije, ekhimoza, stanjšanje kože, hiper- ali hipopigmentacija, steroidne akne, strije, nagnjenost k razvoju pioderme in kandidiaze.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, anafilaktični šok, lokalne alergijske reakcije.

Lokalno za parenteralno dajanje: pekoč, otrplost, bolečine, mravljinčenje na mestu injiciranja, okužba na mestu injiciranja, redko - nekroza okoliških tkiv, brazgotine na mestu injiciranja; atrofija kože in podkožja z dajanjem v / m (vnos v deltoidno mišico je še posebej nevaren).

Drugo: razvoj ali poslabšanje okužb (pojav tega neželenega učinka olajšajo skupno uporabljeni imunosupresivi in cepljenje), levkociturija, zardevanje obraza, odtegnitveni sindrom.

Kontraindikacije

Za kratkotrajno uporabo iz zdravstvenih razlogov je edina kontraindikacija preobčutljivost za deksametazon ali sestavine zdravila.

Pri otrocih je treba v obdobju rasti kortikosteroide uporabljati samo glede na absolutne indikacije in pod posebno skrbnim nadzorom zdravnika.

S previdnostjo je treba zdravilo predpisati za naslednje bolezni in stanja:

bolezni prebavil - peptični ulkus želodca in dvanajstnika, ezofagitis, gastritis, akutna ali latentna peptična razjeda, na novo ustvarjena črevesna anastomoza, ulcerozni kolitis z grožnjo perforacije ali abscesa, divertikulitis;
parazitske in nalezljive bolezni virusne, glivične ali bakterijske narave (trenutno ali pred kratkim prenesene, vključno z nedavnim stikom z bolnikom) - herpes simpleks, herpes zoster (viremična faza), norice, ošpice; amebijaza, strongyloidoza; sistemska mikoza; aktivna in latentna tuberkuloza. Uporaba pri hudih nalezljivih boleznih je dovoljena samo ob upoštevanju specifične terapije.
obdobje pred in po cepljenju (8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju), limfadenitis po cepljenju z BCG;
stanja imunske pomanjkljivosti (vključno z AIDS-om ali okužbo z virusom HIV);
bolezni srčno-žilnega sistema (vključno z nedavno pretrpelim miokardnim infarktom - pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom, širjenjem žarišča nekroze, počasno tvorbo brazgotin in posledično rupturo srčne mišice), hudo kronično srčno popuščanje, arterijsko hipertenzija, hiperlipidemija);
endokrine bolezni - diabetes mellitus (vključno z oslabljeno toleranco na ogljikove hidrate), tirotoksikoza, hipotiroidizem, Itsenko-Cushingova bolezen, debelost (III-IV stoletje)
huda kronična odpoved ledvic in / ali jeter, nefrourolitiaza;
hipoalbuminemija in stanja, ki so nagnjena k njenemu nastanku;
sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, polio (razen oblike bulbarnega encefalitisa), glavkom z odprtim in kotnim zapiranjem;
nosečnost.

Nosečnost in dojenje

Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se zdravilo lahko uporablja le, če pričakovani terapevtski učinek preseže možno tveganje za plod. Ob dolgotrajni terapiji med nosečnostjo ni izključena možnost motene rasti ploda. Če se uporablja ob koncu nosečnosti, obstaja tveganje za atrofijo nadledvične skorje pri plodu, kar lahko zahteva nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.

Če je med dojenjem potrebno zdravljenje z zdravilom, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba za okvarjeno delovanje jeter

Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

Uporaba pri otrocih

Posebna navodila

Med zdravljenjem z deksametazonom (zlasti dolgotrajno) je potrebno opazovati oftalmologa, spremljati krvni tlak in stanje vodno-elektrolitne ravnovesja, pa tudi slike periferne krvi in glukoze v krvi.

Da bi zmanjšali neželene učinke, lahko predpišete antacide, poleg tega pa morate povečati vnos K + v telo (prehrana, kalijevi pripravki). Hrana mora biti bogata z beljakovinami, vitamini, z omejeno vsebnostjo maščob, ogljikovih hidratov in soli.

Učinek zdravila je okrepljen pri bolnikih s hipotiroidizmom in cirozo. Zdravilo lahko poveča obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične motnje. Pri navedbi psihoze v anamnezi je pred strogim nadzorom zdravnika predpisan deksametazon v velikih odmerkih..

Pri akutnem in subakutnem miokardnem infarktu je potrebna previdnost - mogoče je širiti žarišče nekroze, upočasniti nastanek brazgotin in pretrganje srčne mišice.

V stresnih situacijah med vzdrževalnim zdravljenjem (na primer operacijo, travmo ali nalezljivimi boleznimi) je treba odmerek prilagoditi v povezavi s povečano potrebo po glukokortikosteroidih. Bolnike je treba skrbno nadzirati leto dni po koncu dolgotrajne terapije z deksametazonom v povezavi z možnim razvojem relativne insuficience nadledvične skorje v stresnih situacijah..

Z nenadno odpovedjo, zlasti v primeru predhodne uporabe velikih odmerkov, je možen razvoj sindroma "odtegnitve" (anoreksija, slabost, letargija, splošna mišično-skeletna bolečina, splošna šibkost), pa tudi poslabšanje bolezni, za katero je bil predpisan Deksametazon.

Med zdravljenjem z deksametazonom se cepljenja ne sme izvajati v povezavi z zmanjšanjem njegove učinkovitosti (imunski odziv).

Pri predpisovanju Deksametazona za vnetne okužbe, septične razmere in tuberkulozo je treba hkrati zdraviti z antibiotiki baktericidnega delovanja.

Pri otrocih je med daljšim zdravljenjem z deksametazonom potrebno skrbno spremljanje dinamike rasti in razvoja. Otroci, ki so bili med zdravljenjem z ošpicami ali noricami, dobijo profilaktične imunoglobuline.

Zaradi šibkega mineralokortikoidnega učinka za nadomestno zdravljenje nadledvične insuficience uporabljamo Deksametazon v kombinaciji z mineralokortikoidi.

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom je treba spremljati glukozo v krvi in po potrebi pravilno terapijo.

Prikazan je rentgenski nadzor osteoartikularnega sistema (slike hrbtenice, roke).

Pri bolnikih z latentnimi nalezljivimi boleznimi ledvic in sečil lahko Deksametazon povzroči levkociturijo, ki ima lahko diagnostično vrednost.

Deksametazon poveča presnovke 11- in 17-oksiketokortikosteroidov.

Predoziranje

Možno povečanje zgoraj opisanih stranskih učinkov.

Zmanjšati je treba odmerek Deksametazona. Simptomatsko zdravljenje.

Interakcija z zdravili

Možna je farmacevtska nezdružljivost deksametazona z drugimi zdravili IV - priporočljivo je, da ga dajete ločeno od drugih zdravil (IV bolus ali preko druge kapljice, kot drugo raztopino). Ko zmešamo raztopino deksametazona s heparinom, nastane oborina..

Sočasno jemanje deksametazona z:

induktorji jetrnih mikrosomalnih encimov (fenobarbital, rifampicin, fenitoin, teofilin, efedrin) vodijo do zmanjšanja njegove koncentracije;
diuretiki (zlasti zaviralci tiazida in ogljikove anhidraze) in amfotericin B - lahko privedejo do povečanega izločanja K + iz telesa in povečanega tveganja za srčno popuščanje;
z zdravili, ki vsebujejo natrij - za razvoj edema in zvišan krvni tlak;
srčni glikozidi - njihova toleranca se poslabša in verjetnost nastanka ventrikularnega ekstrasitolija se poveča (zaradi povzročene hipokalemije);
posredni antikoagulanti - oslabi (manj pogosto okrepi) njihov učinek (potrebna je prilagoditev odmerka);
antikoagulanti in trombolitiki - povečuje tveganje za krvavitev iz razjed v prebavnem traktu;
etanola in nesteroidnih protivnetnih zdravil - povečuje se tveganje za nastanek eroznih in ulcerativnih lezij v prebavilih in razvoj krvavitev (v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri zdravljenju artritisa je možno zmanjšanje odmerka glukokortikosteroidov zaradi seštevanja terapevtskega učinka);
paracetamol - povečuje se tveganje za hepatotoksičnost (indukcija jetrnih encimov in tvorba strupenega presnovka paracetamola);
acetilsalicilna kislina - pospeši njeno izločanje in zmanjša koncentracijo v krvi (ko se deksametazon prekliče, se raven salicilatov v krvi poveča in poveča tveganje za pojav stranskih učinkov);
insulin in peroralna hipoglikemična zdravila, antihipertenzivna zdravila - njihova učinkovitost se zmanjša;
vitamin D - njegov učinek na absorpcijo Ca 2+ v črevesju se zmanjša;
rastni hormon - zmanjšuje učinkovitost slednjega in s praziquantelom - njegovo koncentracijo;
M-antiholinergiki (vključno z antihistaminiki in tricikličnimi antidepresivi) in nitrati - povečujejo očesni tlak;
izoniazid in meksiletin - povečata presnovo (zlasti pri "počasnih" acetilatorjih), kar vodi v znižanje njihovih plazemskih koncentracij.

Zaviralci ogljikove anhidraze in diuretiki "zanke" lahko povečajo tveganje za osteoporozo.

Indometacin, ki zaradi alksina izpodriva deksametazon, poveča tveganje za neželene učinke.

ACTH krepi deksametazon.

Ergokalciferol in paratiroidni hormon zavirata razvoj osteopatije, ki jo povzroča deksametazon.

Ciklosporin in ketokonazol, upočasnitev presnove deksametazona, lahko v nekaterih primerih povečata toksičnost.

Hkratna uporaba androgenov in steroidnih anaboličnih zdravil z deksametazonom prispeva k razvoju perifernih edemov in hirzutizma, pojavu aken.

Estrogeni in peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, zmanjšujejo očistek deksametazona, kar lahko spremlja povečanje njegove resnosti.

Mitotan in drugi zaviralci delovanja nadledvične skorje lahko zahtevajo povečanje odmerka deksametazona.

Če se hkrati uporablja z živimi protivirusnimi cepivi in ob drugih imunizacijskih vrstah, poveča tveganje za aktivacijo virusa in razvoj okužb.

Antipsihotiki (antipsihotiki) in azatioprin povečujejo tveganje za katarakto z deksametazonom.

Ob hkratni uporabi z antitiroidnimi zdravili se zmanjša, s ščitničnimi hormoni pa se očistek deksametazona poveča.

Pogoji skladiščenja zdravila Dexamethasone

Seznam B. Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, izven dosega otrok. Ne zamrzujte.

Injekcije deksametazona

Analogi

Deksamed.

Povprečna cena na spletu *, 185 r. (25 ampul)

Kje lahko kupim:

Navodila za uporabo

Deksametazon je glukokortikosteroid. Zdravilo je na voljo v ampulah in tabletah.

Indikacije

Injekcije deksametazona so predpisane za naslednje patologije:

šok različnih etiologij, na primer zaradi opekline, travme, kirurškega zdravljenja, kadar druga terapija ne pomaga;
akutna alergijska reakcija, hude oblike, anafilaksija, hemolitični šok, anafilaktoidne reakcije;
hud potek bronhialne astme, astmatični status;
sistemske bolezni vezivnega tkiva (SLE, revmatoidni artritis);
možganski edem, vključno z možganskim tumorjem, poškodbo glave, operacijo, kemoterapijo;
akutno vnetje jeter, jetrna koma;
akutna insuficienca nadledvične žleze;
mastoiditis;
zastrupitev s kavterizirajočimi tekočinami (za zmanjšanje vnetja in zmanjšanje tveganja za zožitev črevesja);
kriza ščitnice.

Odmerjanje in uporaba

Shema zdravljenja se izbere individualno, odvisno od indikacij, splošnega počutja bolnika in njegove tolerance do same terapije..

Zdravilo se predpisuje intravensko, intramuskularno ali lokalno (pri patoloških novotvorbah). Počasi se injicira v veno ali z razvojem akutnih in nujnih stanj kaplja.

Za pripravo raztopine za infundiranje se deksametazon razredči s fiziološko raztopino ali raztopino 5% glukoze.

Zdravilo se injicira v sklep v odmerku od 0,2 do 6 mg, ponovno injicira enkrat na 3 dni ali 3 tedne.

Zdravilo intravensko ali intramuskularno dajemo v dnevnem odmerku od 0,5 do 9 mg.

S cerebralnim edemom je v prvi injekciji predpisano 10 mg, nato 4 mg intramuskularno vsakih 6 ur, dokler vsi simptomi ne minejo. Odmerjanje se lahko zmanjša po 2-4 dneh s postopno odpovedjo 5-7 dni po umiranju edema. Vzdrževalni odmerek 2 mg 3-krat na dan.

V primeru šoka zdravilo dajemo intravensko, nato 3 mg na kg telesne teže v 24 urah v obliki intravenskih infuzij ali intravensko v toku od 2 do 6 mg na kg enkrat ali 40 mg enkrat, vsakih 2-6 ur, možno je samo eno dajanje v odmerku 1 mg na kg.

Zdravljenje je treba odpovedati takoj, ko se bolnikovo stanje normalizira, trajanje terapije zaradi šoka pa je 2-3 dni.

Pri alergijah zdravilo dajemo intramuskularno v 4-8 mg, nato preidejo na tablete.

Za zaustavitev slabosti in bruhanja, ki se pojavijo med kemoterapijo, se zdravilo daje v odmerku 8-20 mg 5-15 minut pred sejo s kemoterapijo. Nato je zdravilo predpisano v tabletah.

Z razvojem sindroma dihalne stiske pri novorojenčkih se deksametazon predpisuje intramuskularno 4 injekcije po 5 mg vsakih 12 ur, nato pa od 7. dneva enkrat na dan. Na dan lahko dajemo največ 80 mg.

Pri zdravljenju nadledvične insuficience pri otrocih zdravilo predpisujemo intramuskularno:

23 mcg na kg ali 0,67 mg na m 2 enkrat na 3 dni;
7,8-12 mcg na kg ali 0,23-0,34 mg na m 2 na dan;
28-170 mcg na kg ali 0,83-5 mg na m 2 vsakih 12-24 ur.

Kontraindikacije

Zdravila ni mogoče dajati s posamezno nestrpnostjo.

Ne morete vnesti neposredno v sklep:

Zoženje vrzeli med zgibnimi površinami

pred artroplastiko;
nenormalne krvavitve (endogene ali izzvane z uporabo antikoagulantov);
zlomi
nalezljive in vnetne bolezni sklepov in okužbe periartikularnih tkiv (vključno z anamnezo), splošne okužbe v akutni fazi;
hude oblike periartikularne osteoporoze;
močno uničenje kostnega tkiva in deformacija sklepov (nepokretnost sklepov, zoženje sklepnega prostora);
patološka sklepna hipermobilnost, ki jo izzove artritis;
aseptična nekroza kostne glave.

Zdravilo je previdno predpisano, če:

helminthic infestations, okužbe različnih etiologij, ki se pojavljajo v anamnezi in pred kratkim stikom z okuženo osebo (herpes simpleks, herpes zoster, ošpice, Cochinova driska, amebijaza, sistemska mikoza, aktivna ali latentna oblika tuberkuloze);
8 tednov pred cepljenjem in 2 tedna po njem;
vnetje bezgavk po BCG;
imunska pomanjkljivost;
bolezni prebavnega trakta: razjede želodca in dvanajstnika, vnetje želodčne sluznice, ezofagitis, akutna ali latentna peptična razjeda, nedavno doživeli operativni poseg za ustvarjanje črevesne anastomoze, divertikulitis, ulcerozni kolitis, pri katerem obstaja nevarnost rupture ali absces;
Patologije CVD, vključno z nedavnim srčnim infarktom, saj takšni bolniki tvegajo rupturo srčne mišice, nekompenzirano obliko srčnega popuščanja, visok krvni tlak, hiperlipidemijo;
endokrine motnje (diabetes mellitus, hipo- in hiperfunkcija ščitnice, hiperkortizem);
nefrolitiaza, hude oblike odpovedi ledvic in jeter;
znižanje ravni albumina v krvi, tudi kadar obstaja tveganje za takšno patološko stanje;
sistemska osteoporoza;
mišična oslabelost;
akutna psihonevroza;
debelost 3 in 4 stopinje;
polio, razen bulbarnega encefalitisa;
intraokularni tlak.

Previdno je treba injicirati neposredno v sklep, če ima bolnik splošno zelo slabo zdravstveno stanje ali po 2 injekcijah deksametazona ni učinkoval ali ni trajal dolgo.

Predpisovanje Deksametazona v obdobju dojenja otroka in dojenja

Med nosečnostjo, zlasti v prvih 3 mesecih, se lahko predpiše, ko terapevtski učinek za mater preseže škodo za otroka.

Kadar ga predpisujemo dlje časa, obstaja tveganje za oslabljeno rast ploda.

Ob predpisu v zadnjem mesecu obstaja tveganje za atrofijo nadledvične skorje pri plodu, zato bo novorojenček potreboval nadomestno zdravljenje.

Poleg zgoraj naštetih indikacij za uporabo je med nosečnostjo običajno predpisan Deksametazon za ohranjanje nosečnosti s hipendrondrogenizmom.

Pomaga zmanjšati proizvodnjo testosterona, to je še posebej pomembno, če ženska čaka dečka, saj moški plod lahko sam proizvaja moški hormon, kar bo izzvalo hipendrondrogenizem, kar lahko povzroči splav. V tem primeru je deksametazon predpisan v celotni nosečnosti..

Pri avtoimunskih boleznih žensko telo zazna plod kot tuje telo, kar bo povzročilo njegovo zavrnitev. V tem primeru zdravilo blokira sintezo protiteles in nosečnost poteka normalno.

Ob koncu nosečnosti se predpiše zdravilo, da se otrokova pljuča hitreje dozorijo.

Glede na zdravljenje je vredno otroka prenesti na umetno hranjenje.

Predoziranje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo naslednji simptomi:

arterijska hipertenzija;
zvišan krvni sladkor;
oteklina
oslabljena zavest;
peptični ulkus.

Protistrupa ni, zdravljenje je usmerjeno v odpravljanje simptomov.

Stranski učinki

Med terapijo se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

endokrine motnje: zmanjšana občutljivost na glukozo, diabetes mellitus, nepravilno delovanje nadledvičnih žlez, zaostanek otrok pri spolnem razvoju, jabolčnik Itsenko-Cushing (bolečina med menstruacijo, njihova odsotnost, strije, mišična oslabelost, hipertenzija, poraščenost, povečanje telesne mase, obraz v obliki lune) ;
slabost, bruhanje, povečana tvorba plinov, vnetje trebušne slinavke, peptični ulkus želodca in dvanajstnika, kolcanje, erozivni ezofagitis, krvavitve iz prebavnega trakta, perforacija sten prebavil, oslabitev ali krepitev apetita, povečana aktivnost jetrnih encimov;
aritmija, hipertenzija, povečana strjenost krvi, tromboza, zmanjšan srčni utrip, kar lahko povzroči srčni zastoj, pojav in napredovanje srčnega popuščanja, spremembe na EKG, ki kažejo na znižanje ravni kalija v krvi, pri bolnikih, ki trpijo za akutnim ali subakutnim srčnim infarktom, lahko pride do rupture miokarda zaradi širjenja žarišč nekroze in upočasnitve tvorbe brazgotin;
halucinacije, paranoja, delirij, cefalalgija, krči, intrakranialna hipertenzija, motnje spanja, omotica, depresija, psevdotumor možganca, evforija, dezorientacija, tesnoba, bipolarna afektivna motnja;
nenadna slepota (z vnosom zdravila v vrat in glavo), katarakta, glavkom, okužbe različnih etiologij, izbočene oči, trofične spremembe na roženici;
povečanje telesne mase, povečano izločanje kalcija in posledično znižanje njegove ravni v krvi, prekomerno potenje, povečano razgradnjo beljakovin;
zmanjšanje kalija v krvi in posledično oslabelost mišic, mišični krč, močna utrujenost, motnje srčnega ritma, povečana koncentracija natrija v krvi, kar izzove pojav edema;
kršitev tvorbe okostja pri otrocih, osteoporoza, mišična oslabelost, mišična atrofija;
krvavitve pod kožo, strije, akne, počasno celjenje ran, stanjšanje kože, kršitev njene pigmentacije, želodca in pioderme;
alergija;
pojav in poslabšanje nalezljivih bolezni, zlasti pri bolnikih po cepljenju ali jemanju imunosupresivov;
pojav belih krvnih celic v urinu;
odtegnitveni sindrom;
ko se vnese v sklep, se lahko bolečine v sklepih povečajo;
z intravenskim dajanjem lahko opazimo aritmijo, "vroče utripe" krvi v glavo, krče;
z intrakranialnim dajanjem se lahko pojavijo krvavitve iz nosu;
lokalne reakcije lahko vključujejo pekočino, otrplost, bolečino, nekrozo sosednjih tkiv, brazgotine na mestu injiciranja, če jih injiciramo v mišico, kožo in podkožno tkivo, je možna atrofija.

Pogostost pojavljanja in resnost neželenih učinkov je odvisna od trajanja zdravljenja, odmerjanja, cirkadianega ritma.

Struktura

1 mg raztopine vsebuje 4 mg deksametazona.

Farmakologija in farmakokinetika

Deksametazon zavira vnetja, odpravlja simptome alergije, odstranjuje toksine iz telesa, ima proti-šok in imunosupresivne učinke.

Poveča razdražljivost živčnega sistema, zniža raven limfocitov in eozinofilcev ter poveča vsebnost rdečih krvnih celic. Vpliva na vse vrste izmenjave:

zmanjšuje količino beljakovin v plazmi;
povečuje proizvodnjo maščob;
poveča raven glukoze v krvi;
poveča koncentracijo natrija, zmanjša vsebnost kalcija in kalija.

Po intramuskularni injekciji se adsorbira počasi, največjo koncentracijo opazimo po 7-9 urah.

Veže se na plazemske beljakovine do 80%. BBB in posteljica se lahko selita. Presnavlja se v jetrih.

Razpolovni čas izločanja traja do 3-5 ur. Izloča se predvsem z urinom, majhen del skozi mlečne žleze.

Pogoji skladiščenja in prodaje

Deksametazon je zdravilo na recept. Hranijo ga pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj, v temnem prostoru, kjer ga otroci ne morejo dobiti. Rok uporabnosti je 36 mesecev..

Ocene

(Pustite svoje mnenje v komentarjih)

* - Povprečna vrednost med več prodajalci v času spremljanja ni javna ponudba