Aciklovir je učinkovito protivirusno zdravilo proti virusom herpes simpleksa (virus, ki povzroča škodo na koži in sluznici) in herpes zoster (virus, ki povzroča bolezen osrednjega in perifernega živčnega sistema s pojavom izpuščaja vezikul vzdolž senzoričnih živcev).
Aciklovir je analog purinskega nukleozida dezoksiguanidina, normalne komponente DNK (deoksiribonukleinska kislina - sestavni del celičnega jedra, ki je odgovoren za prenos dednih informacij).
Podobnost struktur aciklovirja in deoksiguanidina omogoča, da aciklovir deluje v interakciji z virusnimi encimi, kar vodi v prekinitev reprodukcije virusa. Po vnosu aciklovirja v celico, ki jo herpes pod vplivom timidin kinaze izloča iz virusa, se aiklovir pretvori v aciklovir monofosfat, ki ga encimi gostiteljske celice pretvorijo v aciklovir difosfat. nato v aktivno obliko, aciklovir trifosfat, ki blokira razmnoževanje virusne DNK (zapleten mehanizem delitve znotrajcelične DNK, ki povzroči razmnoževanje virusov). Zdravilo deluje selektivno na sintezo virusne DNK. Aciklovir trifosfat praktično ne vpliva na replikacijo DNK gostiteljske celice (človeške celice).
Pri dajanju se aciklovir le delno absorbira (približno 20%). Razpolovni čas izločanja (čas, ko se zdravilo umakne), ko ga jemljemo peroralno in ga injiciramo v veno približno 3 ure, izločajo predvsem ledvice v nespremenjeni obliki, deloma kot presnovek (presnovni produkt). Z odpovedjo ledvic se razpolovni čas bistveno poveča (do 19,5 ure).
Indikacije za uporabo:
Aciklovir s herpesom preprečuje nastanek novih elementov izpuščaja, zmanjšuje verjetnost razširjanja kože (širi se po koži) in visceralnih zapletov (zapletov na notranje organe), pospešuje nastajanje skorj in lajša bolečine v akutni fazi herpes zoster.
Aciklovir se daje intravensko pri okužbah, ki jih povzroči virus herpes simpleksa pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom; pri hudih oblikah primarnih okužb genitalnih organov, če okužbe povzroči virus herpes simpleksa; z okužbami, ki jih povzroča virus herpes zoster; za preprečevanje okužb, ki jih povzroča virus herpes simpleksa pri bolnikih s hudimi motnjami imunskega sistema (med presajanjem organov, kemoterapijo za tumorje).
Zdravilo ima tudi imunostimulirajoči učinek (namenjen aktiviranju obrambe telesa).
Način uporabe:
Aciklovir nanesite peroralno, intravensko in lokalno (v obliki mazila in kreme).
Aciklovir tablete so predpisane za okužbe kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes simplex, za preprečevanje teh bolezni pa pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom in pri bolnikih s herpes zoster z normalnim imunskim sistemom.
Odrasli z okužbo z virusom herpes simpleksa dobijo 1 tableto (0,2 g) 5-krat na dan (brez noči), za preventivo pa 1 tableto 4-krat na dan; s skodlami - 4 tablete (0,8 g) 5-krat na dan. Otrokom, starejšim od 2 let, je predpisan odmerek za odrasle; do 2 leti - polovica odmerka odraslih. Zdravljenje je običajno 5 dni, herpes zoster - še 3 dni po izginotju znakov bolezni. Ni priporočljivo dajati zdravila novorojenčkom.
5 mg / kg 3-krat na dan (vsakih 8 ur) dajemo intravensko odraslim in otrokom, starejšim od 12 let; s herpeszosterjem (skodle) pri bolnikih z motnjami imunskega sistema - 10 mg / kg vsakih 8 ur; otroci od 3. meseca dalje. do 12 let - 5 mg / kg (250 mg / m2 telesne površine).
Pri intravenskem dajanju se vsebnost 1 ampule z aciklovirjem (250 mg) razredči v 10 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali posebnega topila. Raztopino lahko injiciramo počasi (v eni uri) ali nanesemo po kapljicah, pri čemer dobljeno raztopino (25 mg v 1 ml) razredčimo v dodatnih 50 ml topila ali vsebino 2 ampule (500 mg) aciklovirja razredčimo v 100 ml topila.
Uporabiti je treba sveže pripravljene raztopine..
V primeru okvarjenega delovanja ledvic in pri starejših ljudeh se odmerek zmanjša (ob upoštevanju izločanja kreatinina - končnega produkta presnove dušika).
Profilaktično pri presaditvi organov in kemoterapiji tumorjev. Trajanje uporabe aciklovirja je določeno s trajanjem obdobja tveganja (običajno 6 tednov)..
Acyclovir mazilo za oči se uporablja za herpetični keratitis (vnetje roženice, ki ga povzroča virus herpesa). Postavljeni so v križnico (votlina med zadnjo površino vek in prednjo površino zrkla) 5-krat na dan z intervalom 4 ure, običajno 7-10 dni (še 3 dni po celjenju).
Krema se uporablja pri okužbah kože in sluznic, ki jih povzroča virus herpes simplex, s herpes ustnicami, spolovil. Nanesite na prizadeto površino 5-krat na dan (po 1 uri). Trajanje zdravljenja je 5-10 dni.
Stranski učinki:
Aciklovir se običajno dobro prenaša. Če jemljemo peroralno, so možne slabost, bruhanje, driska, glavoboli, alergijske kožne reakcije, povečana utrujenost, z intravenskim dajanjem in zaužitjem pa povečane ravni sečnine, kreatinina in bilirubina v krvnem serumu, povečane aktivnosti jetrnih encimov.
Ko raztopine aciklovirja vstopijo v podkožno maščobo, pride do lokalne reakcije.
Kontraindikacije:
Posamezna nestrpnost Dopustnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem še ni popolnoma razjasnjena..
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:
Probenecid upočasni izločanje (blokira cevasto izločanje). Z lokalno uporabo aciklovirja niso opazili nobenih interakcij z drugimi zdravili.
Obrazec za izdajo:
V steklenicah z 0,25 g (250 mg) v pakiranju s 5 stekleničkami; tablete 9,2 g (200 mg) v pakiranju po 20 in 100 kosov; 3% oftalmološko mazilo (30 mg v 1 g) v epruvetah po 4,5 ali 5 g; 5% smetana (50 mg v 1 g) v epruvetah po 5 g.
Pogoji skladiščenja:
Seznam B. V temnem prostoru.
Sopomenke:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpesx, Herpesx Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Csevirin, Cyclovax, Cycloviral Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.
Struktura:
9- (2-hidroksi) etoksimetilguanin ali 2-amino-1,9-dihidro-9- (2-hidroksi) etoksimetil-6H-purin-6-on.
Aciklovir
Aciklovir: navodila za uporabo in pregledi
Latinsko ime: Aciklovir
ATX koda: J05AB01
Zdravilna učinkovina: aciklovir (aciklovir)
Proizvajalec: AZT PHARMA K.B. (Rusija); Ozone, LLC (Rusija); RUE Belmedpreparaty (Belorusija); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Rusija); Sintez, UL (Rusija); Vertex, AO (Rusija); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kitajska) in sod.
Posodobitev opisa in fotografije: 19.08.2019
Cene v lekarnah: od 13 rubljev.
Aciklovir - protivirusno zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju herpesa.
Oblika in sestava sprostitve
- smetana za zunanjo uporabo 5% (v aluminijastih epruvetah po 2 g, 5 g, 10 g);
- mazilo za zunanjo uporabo 5% (v aluminijastih epruvetah 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; v steklenih kozarcih 5 g, 10 g, 20 g);
- očesno mazilo 3% (v aluminijastih epruvetah po 5 g);
- liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje (v 250 mg in 500 mg vialah);
- 200 mg in 400 mg tablete (v pretisnih omotih po 10 kosov).
Zdravilna učinkovina je aciklovir:
- 1 g smetane - 50 mg;
- 1 g mazila - 50 mg;
- 1 g mazila za oči - 30 mg;
- 1 steklenica liofilizata - 250 mg, 500 mg ali 1000 mg;
- 1 tableta - 200 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Aciklovir je protivirusno sredstvo za oralno, parenteralno, lokalno in zunanjo uporabo, sintetični analog acikličnega purin nukleozida.
Aciklovir ima visoko specifičnost za viruse herpes simpleksa (HSV), vključno s tipom 1 in tipom 2, citomegalovirusom (CMV), virusom Epstein-Barr (EBV) in virusom varicella zoster (VZV). Manifestacijo najvišje aktivnosti snovi opazimo glede na HSV-1, nato v padajočem vrstnem redu - HSV-2, VZV, EBV in CMV.
Mehanizem delovanja temelji na prodiranju zdravila neposredno v celice, okužene z virusom, ki proizvajajo virusno timidin kinazo, zaradi česar se aciklovir fosforilira v aciklovir monofosfat.
Aktivnost virusne timidin kinaze proti aciklovirju je veliko večja od vpliva celičnih encimov nanjo (koncentracija aciklovir monofosfata v okuženih celicah je 40-100-krat večja). Nato nastane aciklovir trifosfat, ki je selektiven in izjemno aktiven zaviralec virusov DNA polimeraze.
Najverjetneje mehanizem inhibicije sinteze DNK (deoksiribonukleinska kislina) z aciklovir trifosfatom sestoji v tem, da je substrat za ta encim, ki omogoča nastanek vezi 3'– 5 ', ki je potrebna za razširitev verige DNK. Zaradi tega pride do prezgodnjega pretrganja verige DNK.
Farmakokinetika
Tablete
Aciklovir po peroralni uporabi se le delno absorbira v črevesju. Po uporabi 5-krat na dan 200 mg Cmaks (največja koncentracija) in Cmin (najmanjša koncentracija) snovi v krvni plazmi je 0,7 in 0,4 µg / ml.
V cerebrospinalni tekočini je koncentracija aciklovirja 50% plazme. Snov ima relativno nizko vezavo na beljakovine v plazmi (9–33%). Izloča se predvsem skozi ledvice nespremenjeno. Ledvični očistek je bistveno večji kot očistek kreatinina, kar kaže, da se snov izloča ne le z glomerularno filtracijo, ampak tudi s cevastim izločanjem.
Edini presnovek, ki ga najdemo v urinu, je 9-karboksimetoksimetilguanin (10-15% odmerka).
Mazilo (krema) za zunanjo uporabo
Za zunanjo uporabo na nepoškodovani koži ima aciklovir minimalno absorpcijo. V krvi / urinu ni zaznan.
V primeru nanosa na prizadeto kožo se snov zmerno absorbira. Če ni okvarjenega delovanja ledvic, je koncentracija v krvnem serumu do 0,28 µg / ml, pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se ta kazalnik poveča na 0,78 µg / ml. Izločanje izvajajo ledvice (do 9,4% dnevnega odmerka).
Mazilo za oči
Aciklovir zlahka prodre v epitelij roženice, kar ustvari terapevtsko koncentracijo v intraokularni tekočini. Metode za določitev snovi v krvi pri uporabi zdravila v obliki očesnega mazila ni.
Infuzijska raztopina
Cssmax (najvišje ravnotežne koncentracije) aciklovirja po infuziji 60 minut pri odmerku 2,5; 5; 10 in 15 mg / kg sta 5,1; 9,8; 20,7 oziroma 23,6 µg / ml oz. Cssmin (minimalne ravnotežne koncentracije) aciklovirja v plazmi 7 ur po infuziji v navedenih odmerkih je 0,5; 0,7; 2,3 oziroma 2,0 µg / ml.
Pri otrocih od enega leta primerljiv Cssmax in Cssmin opazili pri dajanju odmerka 250 mg / m2, kar ustreza 5 mg / kg (odmerek za odrasle) in pri odmerku 500 mg / m2 je enako 10 mg / kg (odmerek za odrasle).
Pri otrocih od 0 do 3 mesece, ki so prejemali aciklovir v obliki infuzije v odmerku 10 mg / kg več kot 60 minut vsakih 8 ur, Cssmax in Cssmin znašala 13,8 oziroma 2,3 μg / ml.
V cerebrospinalni tekočini je koncentracija aciklovirja približno 50% njegove koncentracije v plazmi.
Komunikacija z beljakovinami v plazmi v plazmi je nepomembna - od 9 do 33%, zato razvoj interakcij z zdravili kot posledica izrinjanja mest vezave na plazemske beljakovine ni verjeten.
Po intravenski uporabi aciklovirja pri odraslih T1/2 (razpolovni čas izločanja) iz plazme je približno 2,9 ure. Večino snovi izločajo nespremenjene ledvice. Ledvični očistek aciklovirja je bistveno večji od očistka kreatinina. To kaže na izločanje snovi ne samo z glomerularno filtracijo, ampak tudi s cevastim izločanjem..
Glavni presnovek aciklovirja je 9-karboksimetoksimetilguanin, v urinu pa predstavlja približno 10-15% danega odmerka. Pri predpisovanju aciklovirja 1 uro po jemanju probenecida v odmerku 1000 mg T1/2 aciklovir in AUC (območje pod krivuljo "koncentracija - čas") se povečata za 18 oziroma 40%.
Očistek aciklovirja pri starejših bolnikih se zmanjšuje vzporedno z zmanjšanjem očistka kreatinina, medtem ko T1/2 nekoliko variira.
Pri kronični odpovedi ledvic T1/2 aciklovir povprečno znaša 19,5 ur, med hemodializo je ta kazalnik 5,7 ure, plazemska koncentracija aciklovirja pa se zmanjša za približno 60%.
Indikacije za uporabo
Po navodilih je zdravilo Acyclovir parenteralno in peroralno predpisano za zdravljenje naslednjih bolezni:
- primarni in ponavljajoči se genitalni herpes, ki se pojavi v hudi obliki;
- herpes zoster, ki ga povzroča virus Varicella zoster;
- ponavljajoč se in primarni herpes simpleks s poškodbo sluznice in kože, ki jo povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2 pri bolnikih z oslabljeno imunostjo;
- herpes zoster, ki ga spremlja poškodba oči.
Znotraj je uporaba Acyclovirja indicirana za preprečevanje pogosto ponavljajočega se genitalnega herpesa, kot tudi herpes simplex in herpes zoster, ki ju povzroča virus Varicella zoster, v primeru imunskih motenj.
Parenteralno zdravilo je predpisano za zdravljenje encefalitisa, ki ga povzroča virus Herpes simplex tipa 1 in 2, pa tudi generalizirano okužbo pri novorojenčkih, ki jo povzroča virus Herpes simplex..
Pri zdravljenju noric v enem dnevu po pojavu tipičnega izpuščaja z neurejeno imunostjo jemljemo Acyclovir peroralno, z imunskimi motnjami - parenteralno.
Kontraindikacije
Uporaba vseh dozirnih oblik zdravila Acyclovir je kontraindicirana ob preobčutljivosti na sestavine.
Absolutne kontraindikacije za tablete:
- pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze (za dozirno obliko, ki kot pomožno sestavino vključuje laktozo monohidrat);
- starost do 3 leta;
- dojenje.
Relativne kontraindikacije za tablete (Acyclovir je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- nevrološke motnje / reakcije na dajanje citotoksičnih zdravil (vključno z obremenjeno anamnezo);
- oslabljeno delovanje ledvic;
- uporaba velikih odmerkov aciklovirja, zlasti na ozadju dehidracije;
- starejša starost;
- nosečnost.
Relativne kontraindikacije za mazilo (kremo) za zunanjo uporabo (Acyclovir je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
Absolutna kontraindikacija za uporabo mazila za oči je dojenje. Pod zdravniškim nadzorom je med nosečnostjo predpisano mazilo Acyclovir.
Absolutna kontraindikacija za uporabo infuzijske raztopine je dojenje..
Relativne kontraindikacije za infuzijsko raztopino (Acyclovir je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- dehidracija;
- odpoved ledvic;
- nevrološke motnje;
- motnje elektrolitov;
- huda hipoksija;
- reakcije na jemanje citotoksičnih zdravil (vključno z obremenjeno anamnezo);
- kombinirano zdravljenje z zdravili, ki poslabšajo delovanje ledvic, zlasti s ciklosporinom, takrolimusom (zahteva spremljanje delovanja ledvic);
- kombinirano zdravljenje z mofetilmikofenolatom (imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja pri presaditvi organov);
- nosečnost.
Navodila za uporabo Acyclovirja: metoda in odmerjanje
Pri zdravljenju primarnih okužb in recidivov kože in sluznic Herpes simplex odraslim bolnikom običajno predpišejo 1 tableto (200 mg) 5-krat na dan. Trajanje zdravila je 5 dni. V hujših primerih bolezni bo morda potrebno daljše zdravljenje. S pomembnim oslabitvijo imunosti je možno dvokratno povečanje odmerjanja ali intravensko dajanje zdravila.
Za zatiranje razvoja recidivov je Herpes simplex v normalnem imunskem sistemu običajno predpisan 1 tableta (200 mg) 4-krat na dan ali 2 tableti 2-krat na dan. Z zmanjšano imunostjo bo morda potrebno povečanje odmerjanja..
Lokalno in zunanje nanašamo kremo ali mazilo Acyclovir z vatirano palčko ali očistimo roke na prizadeta območja in sosednja področja kože s tanko plastjo. Večkratnost uporabe - 5 krat na dan z enakimi intervali. Zdravljenje nadaljujemo, dokler na veziklih ne pride do skorje ali do popolnega celjenja. Povprečno trajanje terapije je 5-10 dni.
Ocilo za mazilo Acyclovir za odrasle in otroke je treba postaviti v spodnjo veznico v obliki 1 cm traku, postopek se izvaja 5-krat na dan (vsake 4 ure) do popolnega celjenja. Po ozdravitvi terapijo nadaljujemo še 3 dni.
Intravenozno kapljanje za otroke, starejše od 12 let, in odrasle običajno predpisujejo 5–10 mg / kg z intervalom med odmerki 8 ur. Za otroke, stare od 3 mesecev do 12 let, se odmerek izračuna na podlagi površine telesa - 250-500 mg / m2, za novorojenčke - 10 mg / kg.
Stranski učinki
- alergijske kožne reakcije;
- anafilaktične reakcije;
- povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
- zmeda zavesti;
- halucinacije;
- vročina;
- limfadenopatija;
- glavobol;
- levkopenija;
- okvara vida;
- periferni edem.
Kadar lahko pride do parenteralne uporabe zdravila Acyclovir: akutna odpoved ledvic, flebitis ali vnetje na mestu injiciranja, znaki encefalopatije, hematološke motnje, hematurija, hemoliza, DIC, nizek krvni tlak, duševne motnje, depresija ali psihoza, disfunkcija prebavil.
Jemanje tablet lahko povzroči razvoj slabo počutja, parestezije, motenj prebavil (v obliki slabosti, bruhanja, driske, bolečine v trebuhu), alopecije, vznemirjenosti, mialgije, omotičnosti, zaspanosti.
Predoziranje
Tablete
Obstajajo podatki o zaužitju 20 mg aciklovirja.
Glavni simptomi prevelikega odmerjanja: vznemirjenost, krči, koma, letargija. Če koncentracija aciklovirja presega topnost v ledvičnih tubulih (2,5 mg / ml), lahko opazimo njegovo obarjanje v ledvičnih tubulih..
Infuzijska raztopina
Ob prevelikem odmerjanju pride do povečanja koncentracije kreatinina v serumu, dušika v sečnini v krvi in do razvoja ledvične odpovedi. Nevrološki simptomi vključujejo vznemirjenost, halucinacije, zmedenost, krče in komo.
Mazilo (krema) za zunanjo uporabo, mazilo za oči
Pri naključnem zaužitju je možno preveliko odmerjanje aciklovirja.
Glavni simptomi: oslabljeno delovanje ledvic, nevrološke motnje, glavobol, zasoplost, driska, bruhanje, slabost, krči, letargija, koma.
Terapija: aktivnosti, namenjene ohranjanju vitalnih funkcij, hemodializi.
Posebna navodila
Dolgotrajna uporaba Acyclovirja ali ponavljajoči se tečaji pri bolnikih z zmanjšano imunostjo lahko privedejo do pojava sevov virusov, ki ne kažejo občutljivosti na zdravilo.
Ko jemljemo peroralna zdravila v velikih odmerkih, je potrebno spremljati vnos zadostne količine tekočine v telo.
Uporaba zdravila ne preprečuje herpesnega spolnega prenosa, zato se med terapijo, tudi če ni kliničnih manifestacij, vzdržite spolnih stikov.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Med peroralnim dajanjem zdravila Acyclovir v obliki tablet morajo biti pacienti previdni pri vožnji vozil.
Infuzijska raztopina je namenjena izključno uporabi v bolnišničnem okolju, zato ni podatkov o vplivu terapije na sposobnost vožnje vozil.
Nosečnost in dojenje
- nosečnost: terapijo lahko izvajamo pod zdravniškim nadzorom po oceni razmerja pričakovanih koristi in možnega tveganja;
- dojenje: tablete, oftalmološko mazilo, infuzijska raztopina - zdravilo je kontraindicirano; zunanje mazilo / krema - terapija se lahko izvaja pod zdravniškim nadzorom po oceni razmerja pričakovanih koristi in možnega tveganja.
Uporaba v otroštvu
Aciklovir v obliki tablet bolnikom, mlajšim od 3 let, ni predpisan.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic
Zdravilo v dozirnih oblikah za sistemsko uporabo (tablete in infuzijska raztopina) je predpisano previdno v primeru okvarjenega delovanja ledvic (odpoved ledvic).
Uporaba v starosti
Aciklovir tablete so starejšim bolnikom predpisane previdno.
Interakcija z zdravili
S hkratnim dajanjem probenecida se povprečni T poveča1/2 zmanjšan očistek aciklovirja.
Skupna uporaba nefrotoksičnih zdravil z imunostimulansi povečuje tveganje za oslabljeno delovanje ledvic - povečuje učinek aciklovirja.
Pri mešanju raztopin je treba upoštevati alkalno reakcijo aciklovirja za iv dajanje (pH 11).
Analogi
Analogi aciklovirja so:
- po zdravilni učinkovini: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- glede na mehanizem delovanja: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Pogoji in pogoji skladiščenja
- smetana za zunanjo uporabo - 2 leti pri temperaturi do 25 ° C;
- mazilo za zunanjo uporabo - 2 leti pri temperaturi 8-15 ° C;
- očesno mazilo - 3 leta pri temperaturi 15–25 ° C;
- tablete, liofilizat za raztopino za injiciranje - 3 leta pri temperaturi do 25 ° C.
Pogoji za dopust v lekarnah
Razdeljeno na recept.
Mnenja o Aciklovirju
Večina pregledov zdravila Acyclovir je pozitivnih. Zdravilo velja za učinkovito, poceni in cenovno ugodno..
Hitrost razvoja terapevtskega učinka mazila (kreme) za zunanjo uporabo se ocenjuje različno. Nekateri pravijo, da izboljšanje prihaja hitro, drugi uporabniki navajajo, da se olajšanje simptomov ne pojavi takoj. Omenimo tudi, da lahko uporaba zdravila privede do razvoja stranskih učinkov (edem, dermatoza). Poleg tega obstajajo negativni pregledi glede konsistence in grenkega okusa mazila.
Aciklovir tablete običajno uporabljamo v primerih, ko manifestacije herpesa ni bilo mogoče ustaviti z zunanjimi sredstvi. Uporabniki ugotavljajo, da so najboljši rezultati doseženi pri uporabi zdravila s pojavom prvih simptomov bolezni.
Glavne prednosti očesnega mazila so njegova učinkovitost, razumni stroški in priročno pakiranje. Pomanjkljivosti vključujejo majhen volumen cevi.
Cena Acyclovirja v lekarnah
Približna cena zdravila Acyclovir je: tablete (20 kosov 200 ali 400 mg vsaka) - 19-21 ali 164-226 rubljev.; 5% mazilo za zunanjo uporabo (1 epruveta s 5 ali 10 g) - 15 ali 22 rubljev; 3% mazilo za oči (1 epruveta po 5 g) - 86–123 rubljev.; liofilizat za raztopino za infundiranje (1 steklenica 250 mg) - 193 rubljev.
Aciklovir (200 mg)
Navodila
- Ruski
- Jazaқša
Trgovsko ime
Mednarodno nelastniško ime
Odmerna oblika
200 mg tablete
Struktura
Ena tableta vsebuje
zdravilna učinkovina - aciklovir 200 mg,
pomožne snovi: povidon, kalcijev stearat, krompirjev škrob.
Opis
Tablete bele ali skoraj bele barve, ravno valjaste oblike, z zarezo na eni strani in poševno.
Farmakoterapevtska skupina
Protivirusna zdravila za sistemsko uporabo. Nukleozidi in nukleotidi. Aciklovir.
ATX koda J05AB01
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Biološka uporabnost aciklovirja ob peroralnem jemanju 200 mg je 15-30%. Hrana ne vpliva bistveno na absorpcijo zdravila. Pri peroralnem predpisovanju aciklovirja v odmerku 200 mg 5-krat na dan je največja koncentracija 0,7 µg / ml. Komunikacija s plazemskimi proteini - 9-33%. Dobro prodira v organe in tkiva, vključno z možgani, ledvicami, pljuči, jetri, vodnim humorjem, solznimi tekočinami, črevesjem, mišicami, vranico, materinim mlekom, maternico, sluznico in vaginalnim izločkom, spermo, amnijsko tekočino in herpetično vsebino mehurčki. Prehaja skozi krvno-možgansko pregrado; koncentracija v
cerebrospinalna tekočina je 50% tiste v krvi. Prodira skozi posteljico in se izloča v materino mleko. Presnavlja se v jetrih s tvorbo 9-karboksimetoksimetilguanina. Razpolovni čas izločanja je 3,3 ure, izločajo ga predvsem ledvice z glomerulno filtracijo in cevastim izločanjem, pri čemer 14% ostane nespremenjeno. Manj kot 2% zdravila se izloči z blatom..
Pri starejših ljudeh se očistek aciklovirja zmanjšuje s starostjo, skupaj s zmanjšanjem očistka kreatinina, vendar se razpolovni čas aciklovirja bistveno ne spremeni. Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo je razpolovni čas aciklovirja znašal 19,5 ur. Med hemodializo je bil povprečni razpolovni čas aciklovirja 5,7 ure, plazemska koncentracija aciklovirja pa se je zmanjšala za približno 60%.
Farmakodinamika
Aciklovir je protivirusno zdravilo, sintetični analog nukleozida timidina. V okuženih celicah, ki vsebujejo virusno timidin kinazo, pride do fosforilacije in pretvorbe v aciklovir monofosfat. Pod vplivom aciklovir gvanilat ciklaze se monofosfat pretvori v difosfat in pod delovanjem več celičnih encimov v trifosfat. Visoka selektivnost in majhna strupenost za človeka sta posledica odsotnosti timidin kinaze za tvorbo aciklovir trifosfata v nepoškodovanih celicah makroorganizma. Aciklovir trifosfat, ki se vključi v DNK, ki ga sintetizira virus, blokira razmnoževanje virusa. Specifičnost in zelo visoka selektivnost delovanja sta tudi posledica prevladujočega kopičenja zdravila v celicah, ki jih prizadene virus herpesa. Zelo aktivna proti virusom Herpes simplex tipa 1 in 2, Varicella zoster, virus Epstein-Barr. Zmerno aktivno proti citomegalovirusom. S herpesom preprečuje nastanek novih elementov izpuščaja, zmanjšuje verjetnost razširjanja kože in visceralnih zapletov, pospešuje nastajanje skorj in zmanjšuje bolečino v akutni fazi herpes zoster. Ima imunostimulirajoči učinek.
Indikacije za uporabo
- zdravljenje okužbe kože in sluznic s herpes simpleksom, ki ga povzroča virus herpes simpleksa, vključno s primarnim in ponavljajočim se genitalnim herpesom, tudi pri bolnikih z oslabljeno imunostjo
- zdravljenje okužb, ki jih povzročajo virusi varicella zoster (norice in herpes zoster)
- preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzročajo virusi Herpes simplex tipa 1 in 2, Varicella zoster pri bolnikih z normalnim imunskim statusom in z imunsko pomanjkljivostjo
Odmerjanje in uporaba
Aciklovir tablete lahko jemljete skupaj z obroki, kot obrok
bistveno ne krši njegove absorpcije. Tablete je treba sprati s polnim kozarcem vode..
Odrasli
Zdravljenje okužb s herpes simpleksom
Priporočeni odmerek zdravila Acyclovir je 200 mg (1 tableta) 5-krat na dan vsake 4 ure, razen ponoči. Običajno je potek zdravljenja 5 dni, vendar se lahko podaljša s hudimi primarnimi okužbami..
V primeru hude imunske pomanjkljivosti (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali v primeru malabsorpcije iz črevesja lahko odmerek Acyclovirja povečate na 400 mg (2 tableti) 5-krat na dan. Zdravljenje je treba začeti čim prej po okužbi; pri recidivih je zdravilo priporočljivo predpisati že v prodromalnem obdobju ali ko se pojavijo prvi elementi izpuščaja.
Preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroči virus herpes simpleksa z normalnim imunskim statusom
Za preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus herpes simpleksa, je priporočeni odmerek Acyclovirja 200 mg 4-krat na dan (vsakih 6 ur).
Za številne bolnike je primeren boljši režim 400 mg 2-krat na dan (vsakih 12 ur).
V nekaterih primerih so učinkoviti nižji odmerki Acyclovirja 200 mg 3-krat na dan (vsakih 8 ur) ali 2-krat na dan (vsakih 12 ur)..
Pri nekaterih bolnikih lahko pride do prekinitve okužbe pri jemanju skupnega dnevnega odmerka 800 mg.
Zdravljenje z aciklovirjem je treba občasno prekiniti 6–12 mesecev, da se ugotovijo morebitne spremembe med boleznijo.
Preprečevanje okužb z virusom herpes simpleksa pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom
Za preprečevanje okužb z virusom herpes simpleksa pri oslabljenih bolnikih je priporočeni odmerek zdravila Acyclovir 200 mg 4-krat na dan (vsakih 6 ur).
V primeru hude imunske pomanjkljivosti (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali v primeru malabsorpcije iz črevesja se lahko odmerek Acyclovirja za peroralno dajanje poveča na 400 mg 5-krat na dan. Trajanje preventivnega poteka terapije je določeno z dolžino obdobja, ko obstaja nevarnost okužbe.
Zdravljenje noric in herpes zoster
Za zdravljenje noric in herpes zoster je priporoceni odmerek zdravila Acyclovir 800 mg (4 tablete) 5-krat na dan; zdravilo se jemlje vsake 4 ure, razen za nočni čas. Potek zdravljenja je 7 dni.
Zdravilo je treba predpisati čim prej po začetku okužbe, torej
tako kot v tem primeru je zdravljenje učinkovitejše.
Za zdravljenje bolnikov s hudo imunsko pomanjkljivostjo (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali pri bolnikih z malabsorpcijo iz črevesa je bolje uporabiti aciklovir intravensko.
Zdravljenje norice pri imunokompetentnih bolnikih je treba začeti v 24 urah po izpuščaju.
Otrokom, mlajšim od 6 let, ni priporočljivo predpisovati tablet v obliki zdravila.
Otroci, starejši od 6 let
Zdravljenje okužb s herpes simpleksom
200 mg (1 tableta) 5-krat na dan (vsake 4 ure), razen nočnega časovnega obdobja. Potek zdravljenja je 5 dni.
V primeru hude imunske pomanjkljivosti (na primer po presaditvi kostnega mozga) ali v primeru malabsorpcije iz črevesja se odmerek lahko poveča na 400 mg 5-krat na dan.
Preprečevanje okužb z virusom herpes simpleksa pri otrocih z imunsko pomanjkljivostjo
200 mg 4-krat na dan (vsakih 6 ur).
V primeru hude imunske pomanjkljivosti - 200 mg 5-krat na dan.
Zdravljenje piščančjih pox
800 mg, vzetih 4-krat na dan.
Natančneje, odmerek lahko določimo iz izračuna 20 mg / kg telesne mase (vendar ne več kot 800 mg) 4-krat na dan. Potek zdravljenja je 5 dni.
Preprečevanje ponovitve okužb, ki jih povzroča virus herpes simpleksa, in zdravljenje herpes zoster pri otrocih z normalno imunostjo
Po zelo omejenih informacijah je za zdravljenje otrok, starejših od 6 let, s hudo imunsko pomanjkljivostjo (število CD4 + 1/10 celic) pogosto (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Aciklovir
Navodila za uporabo:
Cene v spletnih lekarnah:
Aciklovir - zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzroča virus herpesa in Varicella zoster.
Oblika in sestava sprostitve
Aciklovir je na voljo v obliki tablet, mazil, krem, liofilizatov za pripravo raztopine za intravensko dajanje, katere glavna učinkovina je aciklovir.
Aciklovir tablete so na voljo v 200 in 400 mg v 20 ali 30 kosov na zavoj; očesno mazilo - v epruvetah po 3, 5, 10 in 30 g ali bankah po 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; smetana - v epruvetah po 2, 5 in 20 g; liofilizat - v 500 mg vialah.
Indikacije za uporabo
V skladu z navodili se uporablja Acyclovir v obliki tablet in injekcij:
- Za okužbe, ki jih povzročajo virusi herpes simpleksa prve in druge vrste ter Varicella zoster;
- Za preprečevanje zgoraj navedenih okužb;
- V kompleksni terapiji po presaditvi kostnega mozga in s hudo imunsko pomanjkljivostjo;
- Po presaditvi kostnega mozga za preprečevanje okužbe s citomegalovirusom.
Predpisana so lokalna sredstva:
- S keratitisom in drugimi boleznimi oči, ki jih povzroča herpes simpleks;
- Za kožne okužbe, ki jih povzročajo herpes simplex in virus Varicella zoster.
Kontraindikacije
Po navodilih se Acyclovir ne uporablja:
- Če ima bolnik povečano občutljivost na aciklovir in valaciklovir;
- Med dojenjem (intravensko dajanje).
Zdravilo se uporablja previdno pri odpovedi ledvic, dehidraciji in nevroloških motnjah.
Odmerjanje in uporaba
Aciklovir tablete so namenjene za peroralno dajanje; liofilizat - za pripravo raztopine za intravensko kapljanje; krema in mazilo - za zunanjo uporabo.
Odmerjanje zdravila Acyclovir določi zdravnik glede na klinično sliko bolezni:
- Pri zdravljenju okužb s herpes simpleksom kože in sluznic - 5-krat na dan, 200 mg 5 dni; interval med dnevnimi odmerki je 4 ure, ponoči - 8 ur;
- Da bi preprečili ponovitev okužb s herpes simpleksom pri bolnikih z normalnim imunskim statusom, pa tudi v primeru ponovitve, 200 mg vsakih 6 ur;
- Da bi preprečili okužbe s herpes simpleksom pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo - 4-krat na dan, 200 mg vsakih 6 ur; možno je povečati odmerek Acyclovirja na 400 mg 5-krat na dan;
- V kompleksni terapiji po implantaciji kostnega mozga in z izrazito imunsko pomanjkljivostjo - 5 mg 400 krat na dan;
- Za okužbe, ki jih povzroča Varicella zoster, odrasli in otroci, ki tehtajo več kot 40 kg - 5-krat na dan, 800 mg vsake 4 ure čez dan in z 8-urnim nočnim premorom 7-10 dni. Otroci, starejši od 2 let - s hitrostjo 20 mg na kilogram teže 4-krat na dan 5 dni;
- S herpes zoster, odrasli - 4-krat na dan, 800 mg vsakih 6 ur 5 dni, otroci od 2 do 6 let - 4-krat na dan, 400 mg, otroci, mlajši od 2 let - 4-krat na dan, 200 mg oz. s hitrostjo 20 mg na kilogram teže 5 dni.
Aciklovir tablete po navodilih jemljemo po obrokih ali med obroki z vodo.
Raztopino za injiciranje dajemo intravensko po kapljicah bolnikom, starejšim od 12 let, vsakih 8 ur po 5–10 mg zdravila na kilogram teže. Bolniki od 3 mesecev do 12 let - vsakih 8 ur 250-500 mg na kvadratni meter telesne površine. Novorojenčkom dajemo 10 mg na kilogram teže vsakih 8 ur.
Acyclovir kremo in mazilo nanesemo do 5-krat na dan na prizadeta področja kože 5-10 dni.
Stranski učinki
Pri uporabi zdravila Acyclovir se lahko pojavijo določeni neželeni učinki:
- Tablete: driska, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, kožni izpuščaji, omotica, glavobol, utrujenost, halucinacije, zmanjšanje števila pozornosti, nespečnost ali zaspanost, vročina, izpadanje las, limfocitopenija, levkopenija, eritropenija, povečan bilirubin, kreatin, bilirubin, kreatin sečnina, delovanje jetrnih encimov;
- Injekcija: kristalurija, akutno odpoved ledvic, encefalopatija, slabost, bruhanje, flebitis, vnetje na mestu injiciranja;
- Lokalna uporaba Aciklovirja: površinski punktatni keratitis, pekoč občutek na mestu aplikacije, konjuktivitis, blefaritis;
- Zunanja uporaba Acyclovirja: srbenje, luščenje, kožni izpuščaji, pekoča, suha koža, eritem na mestu uporabe.
Posebna navodila
Pri uporabi zdravila Acyclovir je treba upoštevati, da:
- Zaradi tvorbe oborine iz kristalov zdravila je možen razvoj akutne odpovedi ledvic (zlasti ob hkratni uporabi nefrotoksičnih zdravil, s hitrim intravenskim dajanjem, z nezadostno obremenitvijo z vodo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic);
- Treba je spremljati delovanje ledvic;
- Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje z zdravili izvajati s povečano vodno obremenitvijo in pod zdravniškim nadzorom;
- Z genitalnim herpesom je treba uporabljati kondome ali zavrniti spolne odnose;
- Zdravilo v obliki mazila in kreme se ne nanaša na sluznice oči, ust, nožnice;
- Probenecid podaljša razpolovno dobo zdravila;
- Pri jemanju nefrotoksičnih zdravil se poveča tveganje za nefrotoksičnost;
- Učinek zdravila povečajo imunostimulansi;
- Zdravilo za intravensko dajanje ima pH 11, kar je treba upoštevati pri mešanju različnih raztopin.
Analogi
Analogi aciklovirja so taka zdravila kot Atsigerpin, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan.
Pogoji in pogoji skladiščenja
Aciklovir tablete in liofilizat se shranjujejo pri temperaturi do 25 ° največ tri leta; mazilo in krema Acyclovir - pri temperaturi 8-15º ne več kot dve leti.
Ste v besedilu našli napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.